Antiprogestágeno

Clase de compuestos

Los antiprogestágenos o antiprogestinas , también conocidos como antagonistas de la progesterona o bloqueadores de la progesterona , son una clase de fármacos que impiden que los progestágenos como la progesterona medien sus efectos biológicos en el cuerpo. Estos fármacos inhiben competitivamente la progestina en los receptores de progesterona, actuando bloqueando el receptor de progesterona (PR) y/o inhibiendo o suprimiendo la producción de progestágeno . Los antiprogestágenos son uno de los tres tipos de antagonistas de las hormonas sexuales , junto con los antiestrógenos y los antiandrógenos . ^[1]

Aplicaciones clínicas

Los antiprogestágenos se utilizan como abortivos , anticonceptivos de emergencia y en el tratamiento de los fibromas uterinos . También se están estudiando en el tratamiento del cáncer de mama . Los ejemplos incluyen el agonista parcial débil del receptor de progesterona mifepristona , el modulador selectivo del receptor de progesterona (SPRM) acetato de ulipristal y el antagonista silencioso aglepristona . ^{[2] [3]} En el aborto médico , la mifepristona se combina con una prostaglandina (p. ej., gemeprost ), mientras que el ulipristal se utiliza como anticoncepción de emergencia. ^[4]

Desarrollo y aprobación

Se han desarrollado cientos de antiprogestágenos, pero solo tres ( mifepristona , lilopristona y onapristona ) se han administrado a seres humanos. De ellos, solo la mifepristona ha sido aprobada y comercializada para uso clínico. ^[5]

Función y mecanismo de acción

Las progestinas, incluida la progesterona, son vitales para preparar el útero para la implantación de un óvulo fertilizado durante la fase lútea del ciclo menstrual. Si se produce la fertilización, la implantación y otros eventos necesarios para el embarazo, el aumento de los niveles de progestina (es decir, progesterona) es esencial para mantener el embarazo. El bloqueo de los efectos de las progestinas como la progesterona se asocia con efectos antigestacionales, lo que da como resultado la interrupción del mantenimiento del embarazo. ^[4]

Véase también

• Antiestrógeno
• Antiandrógeno

Referencias

1. Nath JL (2006). Uso de la terminología médica: un enfoque práctico. Lippincott Williams & Wilkins. pp. 977–. ISBN 978-0-7817-4868-1.
2. Spitz IM (octubre de 2006). "Antagonistas del receptor de progesterona". Current Opinion in Investigational Drugs . 7 (10): 882–890. PMID  17086932.
3. Tang OS, Ho PC (diciembre de 2006). "Aplicaciones clínicas de la mifepristona". Endocrinología ginecológica . 22 (12): 655–659. doi :10.1080/09513590601005946. PMID  17162706. S2CID  23295715.
4. Le T, Bhushan V, Qiu C, Chalise A, Kaparaliotis P (2023). Primeros auxilios para el examen USMLE paso 1. McGraw Hill. ISBN 978-1-264-94662-4.
5. Nielsen S, Granberg S (17 de octubre de 2006). "El manejo expectante del aborto espontáneo". En Bourne TH, Condous G (eds.). Manual de atención en el embarazo temprano . CRC Press. págs. 37–50 (41). ISBN 978-0-203-01621-3.

Enlaces externos

• Medios relacionados con Antiprogestágenos en Wikimedia Commons
• Entrada de antiprogestina en el Diccionario de cáncer de dominio público del NCI

 Este artículo incorpora material de dominio público del Diccionario de términos sobre el cáncer. Instituto Nacional del Cáncer de EE. UU .