Análogo de purina

Clase de antimetabolitos para quimioterapia citostática

Los análogos de purina son antimetabolitos que imitan la estructura de las purinas metabólicas .

Ejemplos

• Análogos de nucleobases
  • Las tiopurinas como la tioguanina se utilizan para tratar leucemias agudas y remisiones en leucemias granulocíticas agudas.
    • La azatioprina es la principal sustancia citotóxica inmunosupresora. Es un profármaco y se utiliza ampliamente en trasplantes para controlar las reacciones de rechazo. Se escinde de forma no enzimática a mercaptopurina , un análogo de purina que inhibe la síntesis de ADN. Al impedir la expansión clonal de los linfocitos en la fase de inducción de la respuesta inmunitaria, afecta tanto a la inmunidad celular como a la inmunidad humoral . También suprime con éxito la autoinmunidad .
    • Mercaptopurina
    • Tioguanina
• Análogos de nucleósidos
  • Clofarabina
  • La pentostatina y la cladribina son análogos de la adenosina que se utilizan principalmente para tratar la leucemia de células pilosas .
• Análogos de nucleótidos
  • La fludarabina inhibe múltiples ADN polimerasas , la ADN primasa y la ADN ligasa I , y es específica de la fase S (ya que estas enzimas son muy activas durante la replicación del ADN).

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  Purina
• 
  Mercaptopurina
• 
  Tioguanina
• 
  Fludarabina

Usos médicos

Los antimetabolitos de purina se utilizan comúnmente para tratar el cáncer al interferir con la replicación del ADN. ^[1]

Referencias

1. Parker, William B. (2009). "Enzimología de antimetabolitos de purina y pirimidina utilizados en el tratamiento del cáncer". Chem Rev . 109 (7): 2880–2893. doi :10.1021/cr900028p. PMC  2827868 . PMID  19476376.