Agentes aglutinantes relajantes selectivos.

Los agentes de unión a relajantes selectivos ( SRBA ) son una nueva clase de fármacos que encapsulan y se unen selectivamente a los agentes bloqueantes neuromusculares (NMBA). La primera introducción de fármaco de un SRBA es sugammadex . . Los SRBA ejercen una acción quelante que pone fin de manera efectiva a la capacidad del NMBA para unirse a los receptores nicotínicos . ^[1]

Ejemplos de SRBA incluyen:

1. Sugammadex es una gamma ciclodextrina modificada que encapsula y se une específicamente a los aminoesteroides NMBA: la afinidad es mayor por el rocuronio , seguido del vecuronio , y una afinidad relativamente baja por el pancuronio .

2. Adamgammadex también es una gamma-ciclodextrina modificada, con grupos acetil-amino que reemplazan a los grupos de ácido carboxílico del sugammadex. Las primeras investigaciones sugieren que puede tener una menor incidencia de reacciones adversas que el sugammadex ^{[2] [3]}

3. Calabadion 1 y calabadion 2 son moléculas de cucurbiturilo con alta afinidad de unión por los relajantes musculares aminoesteroides y bencilisoquinolina. ^[4] Calabadion 2 tiene 89 veces más afinidad por el rocuronio que el sugammadex. ^[5]

Descubrimiento de SRBA

El descubrimiento de SRBA como una nueva clase de fármaco es el resultado del trabajo realizado por los laboratorios Organon en el sitio de investigación de Newhouse en Escocia . Se exploraron las ciclodextrinas como medio para solubilizar el bromuro de rocuronio (un NMBA esteroide ) en una solución acuosa neutra. Al crear numerosas ciclodextrinas modificadas, se descubrió que una molécula en particular poseía una afinidad extremadamente alta por la molécula de rocuronio. Originalmente conocido como Org25969, ahora se llama genéricamente sugammadex sódico.

Referencias

1. Naguib, Mohamed; Brull, Sorin J (enero de 2009). "Sugammadex: un nuevo agente aglutinante relajante selectivo". Revisión de expertos en farmacología clínica . 2 (1): 37–53. doi :10.1586/17512433.2.1.37. ISSN  1751-2433. PMID  24422770. S2CID  40625075.
2. Jiang Y, Zhang Y, Zhu Z, Huang Y, Zhou D, Liu J, Li C, Chen X, Kang D, Wang S, Liu J, Liu B, Zhang W. (25 de noviembre de 2022). "Comparación de la eficacia y seguridad de Adamgammadex con Sugammadex para la reversión del bloqueo neuromuscular inducido por rocuronio: resultados de un ensayo clínico de fase II". J Clin Med . 11 (23): 6951. doi : 10.3390/jcm11236951 . PMC 9738056 . PMID  36498526. {{cite journal}}: Mantenimiento CS1: varios nombres: lista de autores ( enlace )
3. Zhang Y, Jiang Y, Lei Q, Li C, Jin S, Wang Q, Huang Y, Li Y, Hong Y, Wang S, Lin H, Li H, Ou Y, Zou X, Sun Q, Guo Q, Chen Z, Min S, Qi Y, Jie Q, Liu J, Liu B, Zhang W. (enero de 2024). "Ensayo clínico de fase III que compara la eficacia y seguridad de adamgammadex con sugammadex para la reversión del bloqueo neuromuscular inducido por rocuronio". H. J. Anaesth . 132 (1): 45–52. doi :10.1016/j.bja.2023.10.022. PMID  38007377 . Consultado el 11 de abril de 2024 .{{cite journal}}: Mantenimiento CS1: varios nombres: lista de autores ( enlace )
4. Hoffmann U, Grosse-Sundrup M, Eikermann-Haerter K, Zaremba S, Ayata C, Zhang B, Ma D, Isaacs L, Eikermann M. (agosto de 2013). "Calabadion: un nuevo agente para revertir los efectos de la bencilisoquinolina y los bloqueadores neuromusculares esteroides". Anestesiología . 119 (2): 317–325. doi :10.1097/ALN.0b013e3182910213. PMID  23549405 . Consultado el 11 de abril de 2024 .{{cite journal}}: Mantenimiento CS1: varios nombres: lista de autores ( enlace )
5. Haerter F, Simons JC, Foerster U, Moreno Duarte I, Diaz-Gil D, Ganapati S, Eikermann-Haerter K, Ayata C, Zhang B, Blobner M, Isaacs L, Eikermann M. (diciembre de 2015). "Eficacia comparativa de calabadion y sugammadex para revertir los agentes bloqueadores neuromusculares no despolarizantes". Anestesiología . 123 (6): 1337-1349. doi :10.1097/ALN.0000000000000868. PMC 4679413 . PMID  26418697. {{cite journal}}: Mantenimiento CS1: varios nombres: lista de autores ( enlace )