Acetilsalicilato de estradiol

Compuesto químico

El acetilsalicilato de estradiol , o 3-acetilsalicilato de estradiol , es un estrógeno sintético y un éster de estrógeno (específicamente, el éster de ácido acetilsalicílico C3 (aspirina) de estradiol ), que se describió a fines de la década de 1980 y nunca se comercializó. ^{[1] [2] [3] [4] [5]} En perros, se encontró que la biodisponibilidad oral del acetilsalicilato de estradiol era 17 veces mayor que la del estradiol sin modificar. ^{[1] [4]} Sin embargo, un estudio posterior encontró que la biodisponibilidad oral del estradiol y el acetilsalicilato de estradiol no difería significativamente en ratas (4,3% y 4,2%, respectivamente), lo que sugiere una diferencia importante entre especies. ^{[2] [4] [6]}

Véase también

• Lista de ésteres de estrógeno § Ésteres de estradiol

Referencias

1. Hussain MA, Aungst BJ, Shefter E (enero de 1988). "Profármacos para mejorar la biodisponibilidad oral del beta-estradiol". Pharmaceutical Research . 5 (1): 44–47. doi :10.1023/A:1015863412137. PMID  3244608. S2CID  7308414.
2. Lokind KB, Lorenzen FH, Bundgaard H (1991). "Biodisponibilidad oral de 17β-estradiol y varios profármacos éster en la rata". Revista internacional de farmacia . 76 (1–2): 177–182. doi :10.1016/0378-5173(91)90356-S. ISSN  0378-5173.
3. Kuhnz W, Blode, Zimmerman H (6 de diciembre de 2012). "Farmacocinética de estrógenos y antiestrógenos exógenos naturales y sintéticos". En Oettel M, Schillinger E (eds.). Estrógenos y antiestrógenos II: farmacología y aplicación clínica de estrógenos y antiestrógenos . Manual de farmacología experimental. Vol. 135 / 2. Springer Science & Business Media. págs. 263–. doi :10.1007/978-3-642-60107-1_15. ISBN 978-3-642-60107-1.
4. Aungst BJ, Matz N (26 de agosto de 2007). "Profármacos para reducir el metabolismo presistémico". En Stella V, Borchardt R, Hageman M, Oliyai R, Maag H, Tilley J (eds.). Profármacos: desafíos y recompensas . Biotecnología: aspectos farmacéuticos. Springer Science & Business Media. págs. 347–. doi :10.1007/978-0-387-49785-3_8. ISBN 978-0-387-49785-3.
5. Moridani MY (11 de enero de 2011). "Reducción del metabolismo presistémico de fármacos". En Rautio J (ed.). Profármacos y administración dirigida: hacia mejores propiedades ADME . John Wiley & Sons. págs. 218–. ISBN 978-3-527-63318-0.
6. Hansen J, Mørk N, Bundgaard H (1992). "Fenilcarbamatos de aminoácidos como formas de profármacos para proteger a los fenoles contra el metabolismo de primer paso". Revista internacional de farmacia . 81 (2–3): 253–261. doi :10.1016/0378-5173(92)90017-V. ISSN  0378-5173.