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Ácido valerénico

El ácido valerénico es un componente sesquiterpenoide del aceite esencial de la planta valeriana . [1]

La valeriana se utiliza como sedante a base de hierbas que puede ser útil en el tratamiento del insomnio . [2] El ácido valerénico puede ser al menos parcialmente responsable de los efectos sedantes de la valeriana, además de los otros ácidos valerénicos, el ácido hidroxivalerénico y el ácido acetoxivalerénico. [3] [1] Los suplementos de valeriana a menudo se estandarizan para contener una cantidad particular de ácido valerénico en peso (a menudo 0,8%). [3]

El ácido valerénico actúa como un modulador alostérico positivo del receptor GABA A selectivo de subtipos a través de un sitio de unión en el dominio transmembrana en la interfaz β + α − . [4] En los receptores expresados ​​en ovocitos de Xenopus (huevos de rana), se demostró que solo los ensamblajes que incorporaban subunidades β2 o β3 fueron estimulados por el ácido valerénico. Un estudio en ratones demostró que una sola sustitución de aminoácidos (N265M) en la subunidad β3 disminuye gravemente el efecto ansiolítico. La modulación de la acción del canal iónico no dependió significativamente de la incorporación de subunidades α1, α2, α3 o α5. [5]

El ácido valerénico actúa como agonista parcial del receptor 5-HT 5A . Este subtipo de receptor de serotonina se distribuye en el núcleo supraquiasmático , una pequeña región cerebral implicada en el ciclo sueño-vigilia . [6]

Un estudio de 2006 descubrió que el extracto de valeriana, así como el ácido valerénico, inhiben el NF-κB , un complejo proteico que controla la transcripción del ADN , en células HeLa (células cancerosas humanas cultivadas). Esto se midió con el ensayo IL-6/Luc ( interleucina-6 luciferasa ) como herramienta de medición. El estudio mencionó que dicha inhibición puede estar relacionada con la acción antiinflamatoria reportada de la planta de valeriana. [7]

Un pequeño estudio con seis sujetos humanos descubrió que el ácido valerénico alcanzó su concentración máxima después de aproximadamente una hora y tuvo una vida media promedio de 1,1 +/- 0,6 horas después de la ingestión oral de un suplemento de raíz de valeriana disponible comercialmente. [8] Un estudio posterior del mismo laboratorio realizado con dieciséis mujeres mayores encontró valores similares. [3]

Véase también

Referencias

  1. ^ ab Yuan CS, Mehendale S, Xiao Y, Aung HH, Xie JT, Ang-Lee MK (2004). "Los efectos acidérgicos gamma-aminobutíricos de la valeriana y el ácido valerénico en la actividad neuronal del tronco encefálico de ratas". Anesth Analg . 98 (2): 353–8, índice. CiteSeerX  10.1.1.323.5518 . doi :10.1213/01.ANE.0000096189.70405.A5. PMID  14742369. S2CID  14526474.
  2. ^ Bent, Stephen; Padula, Amy; Moore, Dan; Patterson, Michael; Mehling, Wolf (2006). "Valeriana para el sueño: una revisión sistemática y un metaanálisis". The American Journal of Medicine . 119 (12). Elsevier BV: 1005–1012. doi :10.1016/j.amjmed.2006.02.026. ISSN  0002-9343. PMC 4394901 . PMID  17145239. 
  3. ^ abc Anderson, Gail D.; Elmer, Gary W.; Taibi, Diana M.; Vitiello, Michael V.; Kantor, Eric; Kalhorn, Thomas F.; Howald, William N.; Barsness, Suzanne; Landis, Carol A. (13 de abril de 2010). "Farmacocinética del ácido valerénico después de dosis únicas y múltiples de valeriana en mujeres mayores". Investigación en fitoterapia . 24 (10): 1442–1446. doi :10.1002/ptr.3151. PMID  20878691. S2CID  21007272.
  4. ^ Luger D, Poli G, Wieder M, Stadler M, Ke S, Ernst M, Hohaus A, Linder T, Seidel T, Langer T, Khom S, Hering S (2015). "Identificación del supuesto bolsillo de unión del ácido valerénico en los receptores GABAA mediante estudios de acoplamiento y mutagénesis dirigida al sitio". Br. J. Pharmacol . 172 (22): 5403–13. doi :10.1111/bph.13329. PMC 4988470 . PMID  26375408. 
  5. ^ Khom, S.; Baburin, I.; Timin, E.; Hohaus, A.; Trauner, G.; Kopp, B.; Hering, S. (2007). "El ácido valerénico potencia e inhibe los receptores GABAA: mecanismo molecular y especificidad de subunidades". Neurofarmacología . 53 (1): 178–187. doi :10.1016/j.neuropharm.2007.04.018. PMID  17585957. S2CID  7613630.
  6. ^ Dietz, B.; Mahady, G.; Pauli, G.; Farnsworth, N. (2005). "El extracto de valeriana y el ácido valerénico son agonistas parciales del receptor 5-HT in vitro". Molecular Brain Research . 138 (2): 191–197. doi :10.1016/j.molbrainres.2005.04.009. PMC 5805132 . PMID  15921820. 
  7. ^ Jacobo-Herrera, Nueva Jersey; Vartiainen, N.; Bremner, P.; Gibbons, S.; Koistinaho, J.; Heinrich, M. (2006). "Moduladores F-κB de Valeriana officinalis". Investigación en fitoterapia . 20 (10): 917–919. doi :10.1002/ptr.1972. PMID  16909443. S2CID  44352988.
  8. ^ Anderson, Gail D.; Elmer, Gary W.; Kantor, Eric D.; Templeton, Ian E.; Vitiello, Michael V. (septiembre de 2005). "Farmacocinética del ácido valerénico tras la administración de valeriana en sujetos sanos". Phytotherapy Research . 19 (9): 801–803. doi :10.1002/ptr.1742. PMID  16220575. S2CID  24684779.