Dorzolamida , vendida bajo la marca Trusopt , entre otras, es un medicamento utilizado para tratar la presión alta dentro del ojo , incluso en casos de glaucoma . [3] Se utiliza como colirio. [3] Los efectos comienzan dentro de las tres horas y duran al menos ocho horas. [3] También está disponible como combinación dorzolamida/timolol . [3] [4]
Los efectos secundarios comunes incluyen molestias en los ojos, enrojecimiento de los ojos, cambios en el gusto y visión borrosa. [3] Los efectos secundarios graves incluyen el síndrome de Steven Johnson . [3] Las personas alérgicas a las sulfonamidas pueden ser alérgicas a la dorzolamida. [3] [5] No se recomienda su uso durante el embarazo o la lactancia . [5] Es un inhibidor de la anhidrasa carbónica y actúa disminuyendo la producción de humor acuoso . [3]
La dorzolamida fue aprobada para uso médico en los Estados Unidos en 1994. [3] Está disponible como medicamento genérico . [5] En 2021, fue el medicamento número 202 más recetado en los Estados Unidos, con más de 2 millones de recetas. [6] [7]
Dorzolamida se usa para reducir la presión intraocular excesiva en el glaucoma de ángulo abierto y la hipertensión ocular . Este fármaco puede atravesar la córnea, llegar al cuerpo ciliar del ojo y producir efectos sistémicos sobre la enzima anhidrasa carbónica dentro del ojo.
Picor ocular, ardor, prurito y sabor amargo. [8] Provoca una disminución de la profundidad de la cámara anterior y conduce a una miopía transitoria . Como inhibidor de la anhidrasa carbónica de segunda generación, la dorzolamida evita los efectos sistémicos asociados con los inhibidores de la anhidrasa carbónica de primera generación, como la acetazolamida, la metazolamida y la diclorfenamida.
Dorzolamida reduce la presión intraocular en aproximadamente un 20%. [8] Normalmente, la anhidrasa carbónica convierte el ácido carbónico ( H 2 CO 3 ) en bicarbonato ( HCO 3 ), liberando un protón (H + ) en solución. Luego, el H + se intercambia por iones de sodio (Na + ) , lo que facilita la producción de humor acuoso [ cita requerida ] . Al bloquear la función de la anhidrasa carbónica, el intercambio Na + /H + no puede ocurrir, lo que conduce a una disminución del Na + en la célula y previene la producción de humor acuoso [ cita necesaria ] .
La dorzolamida, desarrollada por Merck , fue el primer medicamento en terapia humana (introducción al mercado en 1995) que resultó del diseño de fármacos basado en la estructura . Fue desarrollado para evitar los efectos secundarios sistémicos de la acetazolamida , que debe tomarse por vía oral. [8]