Tavaborole , vendido bajo la marca Kerydin , es un medicamento antimicótico tópico para el tratamiento de la onicomicosis , una infección fúngica de la uña y el lecho ungueal con una tasa de eliminación completa del 6-7% y una tasa de eliminación parcial del 23-24% en individuos cuyo "borde de la infección no llega a la cutícula en la base de la uña grande del pie". [1] Tavaborole fue aprobado por la FDA de EE. UU. en julio de 2014. [2] El medicamento inhibe una enzima fúngica esencial , la leucil-ARNt sintetasa , que es necesaria para la síntesis de proteínas . La inhibición de la síntesis de proteínas conduce a la terminación del crecimiento celular y luego a la muerte celular , eliminando la infección fúngica.
El tavaborol se utiliza en el tratamiento de la onicomicosis . En ensayos clínicos, el tavaborol fue más eficaz que el vehículo (acetato de etilo y propilenglicol) solo para curar la onicomicosis. En dos estudios, la infección fúngica se eliminó utilizando tavaborol en el 6,5% de los casos frente al 0,5% utilizando el vehículo solo, y en el 27,5% frente al 14,6% utilizando el vehículo solo. [1]
La exfoliación en el lugar de aplicación, el eritema (sarpullido) y la irritación son posibles efectos secundarios y pueden ocurrir en menos del 5 % de los individuos. [1]
El tavaborol actúa como un inhibidor de la leucil-ARNt sintetasa fúngica . [3]
El tavaborol, cuando se prepara con una mezcla 1:1 de acetato de etilo y propilenglicol, tiene la capacidad de penetrar completamente la uña humana. [ cita requerida ] En estudios con uñas de cadáveres, una solución al 5% de tavaborol penetró la uña un promedio de 524,7 mcg/cm 2 después de dos semanas de uso diario. [1]
El tavaborol es detectable en la sangre a un nivel de 3,54 ng/mL después de un solo uso de 0,2 mL de la solución al 5%. El tavaborol tiene una vida media de eliminación de 28,5 horas, una concentración máxima de 5,17 ng/mL después de dos semanas de uso diario y tarda 8 días en alcanzar la concentración máxima. [1]
El tavaborole comenzó los ensayos clínicos de fase III en diciembre de 2010 [4] y fue aprobado por la FDA de EE. UU. en julio de 2014. [5]
Originalmente desarrollado por Anacor , ahora se comercializa en los Estados Unidos a través de la subsidiaria de Novartis, Sandoz . Anacor recibió 65 millones de dólares y también entró en un plan de participación en las ganancias para futuras ventas. [6] Una botella de 10 ml de una solución al 5% de tavaborol le costará al paciente sin seguro unos 1.356 dólares. [7]
