Receptor de taquinina 2

Gen codificador de proteínas en la especie Homo sapiens

El receptor de sustancia K es una proteína que en los humanos está codificada por el gen TACR2 . ^[5]

Función

Este gen pertenece a una familia de genes que funcionan como receptores de taquiquininas. Las afinidades de los receptores se especifican mediante variaciones en el extremo 5' de la secuencia. Los receptores que pertenecen a esta familia se caracterizan por interacciones con proteínas G y 7 regiones transmembrana hidrofóbicas. Este gen codifica el receptor de la sustancia K, un neuropéptido de taquiquinina, también conocido como neuroquinina A. ^[5]

Ligandos selectivos

Actualmente se encuentran disponibles varios ligandos selectivos para NK ₂ , y aunque la mayoría de los compuestos desarrollados hasta ahora son péptidos, un antagonista de molécula pequeña, Saredutant, se encuentra actualmente en ensayos clínicos como ansiolítico y antidepresivo .

Agonistas

• GR-64349: agonista potente y selectivo, CE ₅₀ 3,7 nM, cadena polipeptídica de 7 aminoácidos. CAS n.° 137593-52-3

Antagonistas

• Ibodutant : fracasó en su ensayo de fase 3 para el tratamiento del síndrome del intestino irritable en 2015 y fue abandonado por Menarini
• Saredutant : resultados mixtos pero mayoritariamente negativos en los ensayos de fase 3 en 2009, y abandonado por Sanofi-Aventis
• GR-159897
• MEN-10376: antagonista potente y selectivo, cadena polipeptídica de 7 aminoácidos. CAS# 135306-85-3

Véase también

• Receptor de taquinina

Referencias

1. GRCh38: Lanzamiento de Ensembl 89: ENSG00000075073 – Ensembl , mayo de 2017
2. GRCm38: Lanzamiento de Ensembl 89: ENSMUSG00000020081 – Ensembl , mayo de 2017
3. "Referencia de PubMed humana:". Centro Nacional de Información Biotecnológica, Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU .
4. "Referencia de PubMed sobre ratón". Centro Nacional de Información Biotecnológica, Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU .
5. "Entrez Gene: receptor 2 de taquiquinina TACR2".

Lectura adicional

• Maggi CA, Giuliani S, Patacchini R, Santicioli P, Theodorsson E, Barbanti G, Turini D, Giachetti A (enero de 1992). "Los antagonistas de la taquiquinina inhiben las contracciones mediadas por nervios en el músculo circular del íleon humano. Participación de los receptores de neuroquinina-2". Gastroenterología . 102 (1): 88–96. doi :10.1016/0016-5085(92)91787-5. PMID  1370160.
• Gerard NP, Gerard C (1991). "Clonación molecular del ADNc del receptor de neuroquinina-2 humano mediante reacción en cadena de la polimerasa y aislamiento del gen". Anales de la Academia de Ciencias de Nueva York . 632 (1): 389–90. Bibcode :1991NYASA.632..389G. doi :10.1111/j.1749-6632.1991.tb33132.x. PMID  1659296. S2CID  41610315.
• Cyr C, South V, Saltzman A, Felder S, Ricca GA, Jaye M, Huebner K, Kagan J, Croce CM, Schlessinger J (1991). "Clonación, expresión del receptor humano de la sustancia K y análisis de su papel en la mitogénesis". Anales de la Academia de Ciencias de Nueva York . 632 (1): 426–7. Bibcode :1991NYASA.632..426C. doi :10.1111/j.1749-6632.1991.tb33144.x. PMID  1659297. S2CID  42849825.
• Morten JE, Hopkins B, Powell SJ, Graham A (diciembre de 1991). "Mapa genético del receptor NK-2 humano en la región cromosómica 10q11-21". Genética humana . 88 (2): 200–3. doi :10.1007/bf00206072. PMID  1661704. S2CID  328872.
• Graham A, Hopkins B, Powell SJ, Danks P, Briggs I (mayo de 1991). "Aislamiento y caracterización del gen del receptor NK-2 del pulmón humano mediante la amplificación rápida de los extremos del ADNc". Comunicaciones de investigación bioquímica y biofísica . 177 (1): 8–16. doi :10.1016/0006-291X(91)91940-E. PMID  1710456.
• Gerard NP, Eddy RL, Shows TB, Gerard C (enero de 1991). "El receptor de neuroquinina A (sustancia K) humana. Clonación molecular del gen, localización cromosómica y aislamiento del ADNc de los tejidos traqueal y gástrico". The Journal of Biological Chemistry . 266 (2): 1354. doi : 10.1016/S0021-9258(17)35323-1 . PMID  1845990.
• Kris RM, South V, Saltzman A, Felder S, Ricca GA, Jaye M, Huebner K, Kagan J, Croce CM, Schlessinger J (enero de 1991). "Clonación y expresión del receptor humano de la sustancia K y análisis de su papel en la mitogénesis". Crecimiento y diferenciación celular . 2 (1): 15–22. Bibcode :1991NYASA.632..426C. doi :10.1111/j.1749-6632.1991.tb33144.x. PMID  1848773. S2CID  42849825.
• Gerard NP, Eddy RL, Shows TB, Gerard C (noviembre de 1990). "El receptor de neuroquinina A (sustancia K) humana. Clonación molecular del gen, localización cromosómica y aislamiento de ADNc de tejidos traqueales y gástricos". The Journal of Biological Chemistry . 265 (33): 20455–62. doi : 10.1016/S0021-9258(17)30526-4 . PMID  2173708.
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• Bhogal N, Donnelly D, Findlay JB (noviembre de 1994). "El sitio de unión del ligando del receptor de neuroquinina 2. Mutagénesis dirigida al sitio e identificación de residuos de unión de neuroquinina A en el receptor de neuroquinina 2 humano". The Journal of Biological Chemistry . 269 (44): 27269–74. doi : 10.1016/S0021-9258(18)46979-7 . PMID  7961636.
• Arkinstall S, Emergy I, Church D, Chollet A, Kawashima E (enero de 1994). "La entrada de calcio y la activación de la proteína quinasa C alfa median la movilización del ácido araquidónico por el receptor NK-2 humano expresado en células de ovario de hámster chino". FEBS Letters . 338 (1): 75–80. doi : 10.1016/0014-5793(94)80119-3 . PMID  8307161. S2CID  20900006.
• Brunelleschi S, Bordin G, Colangelo D, Viano I (junio de 1998). "Receptores de taquiquinina en monocitos humanos: su participación en la artritis reumatoide". Neuropéptidos . 32 (3): 215–23. doi :10.1016/S0143-4179(98)90040-3. PMID  10189055. S2CID  40222022.
• Patacchini R, Giuliani S, Turini A, Navarra G, Maggi CA (junio de 2000). "Efecto de nepadutant en los receptores de taquiquinina NK (2) en el intestino y la vejiga urinaria humanos". Revista europea de farmacología . 398 (3): 389–97. doi :10.1016/S0014-2999(00)00346-0. PMID  10862829.
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• Patacchini R, Barbagli G, Palminteri E, Lazzeri M, Turini D, Maggi CA (marzo de 2002). "Los receptores de taquiquinina NK1 y NK2 median las respuestas motoras inhibidoras y excitatorias en cuerpos cavernosos y esponjosos aislados humanos". British Journal of Pharmacology . 135 (6): 1351–4. doi :10.1038/sj.bjp.0704650. PMC  1573278 . PMID  11906947.
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• Zhao A, Shea-Donohue T (octubre de 2003). "Los agonistas de PAR-2 ​​inducen la contracción del intestino delgado murino a través de receptores de neuroquinina". American Journal of Physiology. Fisiología gastrointestinal y hepática . 285 (4): G696-703. doi :10.1152/ajpgi.00064.2003. PMID  12801882.

Enlaces externos

• "Receptores de taquiquinina: NK2". Base de datos de receptores y canales iónicos de la IUPHAR . Unión Internacional de Farmacología Básica y Clínica. Archivado desde el original el 2012-05-31 . Consultado el 2008-12-09 .

Este artículo incorpora texto de la Biblioteca Nacional de Medicina de los Estados Unidos , que se encuentra en el dominio público .