Ro4938581

Compuesto químico

Ro4938581 es un fármaco nootrópico inventado en 2009 por un equipo que trabaja para Hoffmann-La Roche , que actúa como un agonista inverso selectivo de subtipo en el subtipo α 5 del sitio de unión de las benzodiazepinas en el receptor GABA A. Tiene buena selectividad para el subtipo α ₅ y no produjo efectos convulsivos o ansiogénicos en estudios con animales, lo que lo convierte en un nootrópico potencial prometedor. ^{[1] [2] [3]} Ro4938581 y un derivado relacionado, el basmisanil (RG-1662, RO5186582), se investigaron posteriormente para el alivio de la disfunción cognitiva en el síndrome de Down . ^{[4] [5]}

Ver también

• Modulador alostérico negativo del receptor GABA _A
• Receptor GABA _A § Ligandos

Referencias

1. Ballard TM, Knoflach F, Prinssen E, Borroni E, Vivian JA, Basile J, et al. (Enero de 2009). "RO4938581, un nuevo potenciador cognitivo que actúa en los receptores que contienen la subunidad alfa5 de GABAA". Psicofarmacología . 202 (1–3): 207–23. doi :10.1007/s00213-008-1357-7. PMID  18936916. S2CID  22011375.
2. Knust H, Achermann G, Ballard T, Buettelmann B, Gasser R, Fischer H, et al. (octubre de 2009). "El descubrimiento y el perfil farmacológico único de RO4938581 y RO4882224 como agonistas inversos de GABAA alfa5 potentes y selectivos para el tratamiento de la disfunción cognitiva". Cartas de química bioorgánica y medicinal . 19 (20): 5940–4. doi :10.1016/j.bmcl.2009.08.053. PMID  19762240.
3. Redrobe JP, Elster L, Frederiksen K, Bundgaard C, de Jong IE, Smith GP y col. (Junio ​​2012). "La modulación negativa de los receptores GABAA α5 por RO4938581 atenúa déficits cognitivos discretos subcrónicos y posnatales tempranos inducidos por fenciclidina (PCP) en ratas". Psicofarmacología . 221 (3): 451–68. doi :10.1007/s00213-011-2593-9. PMID  22124672. S2CID  2550795.
4. Martínez-Cué C, Martínez P, Rueda N, Vidal R, García S, Vidal V, et al. (Febrero de 2013). "La reducción de la inhibición mediada por el receptor GABAA α5 rescata los déficits funcionales y neuromorfológicos en un modelo de ratón con síndrome de Down". La Revista de Neurociencia . 33 (9): 3953–66. doi :10.1523/JNEUROSCI.1203-12.2013. PMC 6619314 . PMID  23447605. 
5. Breindl A (2019). "Inhibir la inhibición para tratar los síntomas del síndrome de Down". BioMundo .