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Piritramida

La piritramida [3] ( R-3365 , nombres comerciales Dipidolor , Piridolan , Pirium y otros) es un analgésico opioide sintético (analgésico narcótico) que se comercializa en ciertos países europeos , incluidos: Austria , Bélgica , República Checa , Eslovenia , Alemania y los Países Bajos . [4] Viene en forma libre, es aproximadamente 0,75 veces más potente que la morfina y se administra por vía parenteral (por inyección) para el tratamiento del dolor intenso. [4] [5] Se cree que las náuseas, los vómitos, la depresión respiratoria y el estreñimiento son menos frecuentes con piritramida que con morfina (el opioide estándar de oro con el que se comparan y contrastan otros opioides), y produce una analgesia de inicio más rápido (alivio del dolor) en comparación con la morfina y la petidina . Después de la administración intravenosa, el inicio de la analgesia es de tan solo 1 a 2 minutos, lo que puede estar relacionado con su gran lipofilicidad . [6] Se cree que los efectos analgésicos y sedantes de la piritramida se potencian con fenotiazinas y se suprimen sus efectos eméticos (que inducen náuseas y vómitos). [6] El volumen de distribución es de 0,7-1 L/kg después de una dosis única, 4,7-6 L/kg después de alcanzar concentraciones estables y hasta 11,1 L/kg después de una dosificación prolongada. [6]

La piritramida fue desarrollada y patentada en Bélgica, en Janssen, en 1960. Forma parte de una clase de opioides de dos miembros que lleva su nombre y que se utiliza en la práctica clínica, siendo el otro miembro la bezitramida (Burgodin). Los parientes químicos y estructurales más cercanos de la piritramida en la práctica clínica incluyen la familia del difenoxilato , el fentanilo (ambos descubrimientos de Janssen) y, algo más distante, la alfaprodina .

Al no utilizarse clínicamente en los Estados Unidos, es una sustancia controlada de estupefacientes de la Lista I con un ACSCN de la DEA de 9642 y una cuota de fabricación de cero. [7]

Referencias

  1. ^ Anvisa (31 de marzo de 2023). "RDC Nº 784 - Listas de Substâncias Entorpecentes, Psicotrópicas, Precursoras e Outras sob Controle Especial" [Resolución del Consejo Colegiado N° 784 - Listas de Sustancias Estupefacientes, Psicotrópicas, Precursoras y Otras Sustancias Bajo Control Especial] (en portugués brasileño). Diário Oficial da União (publicado el 4 de abril de 2023). Archivado desde el original el 3 de agosto de 2023 . Consultado el 16 de agosto de 2023 .
  2. ^ Jage J, Laufenberg-Feldmann R, Heid F (mayo de 2008). "[Medicamentos para analgesia postoperatoria: rutina y nuevos aspectos: Parte 2: opioides, ketamina y gabapentinoides]" [Medicamentos para analgesia postoperatoria: rutina y nuevos aspectos: Parte 2: opioides, ketamina y gabapentinoides]. Der Anaesthesist (en alemán). 57 (5): 491–8. doi :10.1007/s00101-008-1327-9. PMID  18409073. S2CID  195690966.
  3. ^ Patente de EE. UU. 3080366
  4. ^ ab Brayfield A, ed. (23 de septiembre de 2011). "Piritramide". Martindale: The Complete Drug Reference . Pharmaceutical Press . Consultado el 22 de abril de 2014 .
  5. ^ Kay B (diciembre de 1971). "Una investigación clínica de la piritramida en el tratamiento del dolor posoperatorio". British Journal of Anaesthesia . 43 (12): 1167–71. doi : 10.1093/bja/43.12.1167 . PMID  4945251. S2CID  17729725.
  6. ^ abc "FACHINFORMATION (Zusammenfassung der Merkmale des Arzneimittels)" [INFORMACIÓN PROFESIONAL (Resumen de características del producto)] (PDF) . Janssen . Janssen - Cilag Pharma GmbH. Noviembre de 2013. Archivado desde el original (PDF) el 2 de mayo de 2014 . Consultado el 9 de abril de 2014 .
  7. ^ "División de Control de Desvíos de la DEA". Archivado desde el original el 14 de mayo de 2017. Consultado el 31 de mayo de 2014 .