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Perospirona

La perospirona ( Lullan ) es un antipsicótico atípico de la familia de las azapironas . [1] Fue introducido en Japón por Dainippon Sumitomo Pharma en 2001 para el tratamiento de la esquizofrenia y casos agudos de manía bipolar . [3] [4]

Usos médicos

Sus usos principales son en el tratamiento de la esquizofrenia y la manía bipolar. [3] [4]

Esquizofrenia

En un ensayo clínico que lo comparó con el haloperidol en el tratamiento de la esquizofrenia se encontró que producía un control de los síntomas generales significativamente superior. [5] En otro ensayo clínico se comparó la perospirona con la mosapramina y produjo una reducción similar en la puntuación total de la PANSS , excepto con respecto a la parte de afecto embotado de la puntuación negativa de la PANSS, en la que la perospirona produjo una mejoría significativamente mayor. [6] En un ensayo clínico abierto que comparó aripiprazol con perospirona no se encontró ninguna diferencia significativa entre los dos tratamientos en términos de eficacia y tolerabilidad. [7] En 2009, un ensayo clínico encontró que la perospirona produjo una reducción similar de la puntuación de la PANSS que la risperidona y los efectos secundarios extrapiramidales fueron similares tanto en frecuencia como en gravedad entre los grupos. [8]

Un metaanálisis publicado en 2013 encontró que es estadísticamente significativamente menos eficaz que otros antipsicóticos de segunda generación. [9]

Efectos adversos

Tiene una mayor incidencia de efectos secundarios extrapiramidales que otros antipsicóticos atípicos, pero aún menor que la observada con los antipsicóticos típicos. [1] [10] Se observó una tendencia en un ensayo clínico que comparaba mosapramina con perospirona que favorecía a perospirona por producir efectos secundarios extrapiramidales menos prominentes que mosapramina aunque no se alcanzó la significación estadística. [6] Puede producir menos prolongación del intervalo QT que zotepina , como en un paciente que había estado previamente en zotepina cambiar a perospirona corrigió su intervalo QT prolongado. [11] También tendió a producir efectos secundarios extrapiramidales menos graves que haloperidol en un ensayo clínico que comparó los dos (aunque no se alcanzó la significación estadística). [5]

Discontinuación

El Formulario Nacional Británico recomienda una retirada gradual cuando se discontinúan los antipsicóticos para evitar el síndrome de abstinencia aguda o una recaída rápida. [12] Los síntomas de abstinencia comúnmente incluyen náuseas, vómitos y pérdida de apetito. [13] Otros síntomas pueden incluir inquietud, aumento de la sudoración y dificultad para dormir. [13] Con menos frecuencia puede haber una sensación de que el mundo da vueltas, entumecimiento o dolores musculares. [13] Los síntomas generalmente se resuelven después de un corto período de tiempo. [13]

Hay evidencia tentativa de que la interrupción de los antipsicóticos puede provocar psicosis. [14] También puede provocar la reaparición de la afección que se está tratando. [15] En raras ocasiones, puede producirse discinesia tardía cuando se suspende la medicación. [13]

Farmacología

La perospirona se une a los siguientes receptores con muy alta afinidad (como antagonista a menos que se especifique lo contrario): [9] [16] [17] [18] [19] [20]

Y el siguiente receptor con alta afinidad: [9]

Y lo siguiente con moderada afinidad: [9]

Y con baja afinidad por el siguiente receptor: [9]

Véase también

Referencias

  1. ^ abcdef Onrust SV, McClellan K (2001). "Perospirona". Fármacos para el sistema nervioso central . 15 (4): 329–37, discusión 338. doi :10.2165/00023210-200115040-00006. PMID  11463136. S2CID  262520276.
  2. ^ Yasui-Furukori N, Furukori H, Nakagami T, Saito M, Inoue Y, Kaneko S, Tateishi T (agosto de 2004). "Farmacocinética en estado estacionario de un nuevo agente antipsicótico, la perospirona, y su metabolito activo, y su relación con la respuesta de la prolactina". Monitoreo terapéutico de fármacos . 26 (4): 361–365. doi :10.1097/00007691-200408000-00004. PMID  15257064. S2CID  43362616.
  3. ^ ab de Paulis T (enero de 2002). "Perospirona (Sumitomo Pharmaceuticals)". Current Opinion in Investigational Drugs . 3 (1): 121–129. PMID  12054062.
  4. ^ ab "Ya está disponible en el mercado el nuevo antipsicótico "Lullan® Tablets", un antagonista de la serotonina y la dopamina originario de Japón". Sumitomo Pharmaceuticals 2001 | Comunicado de prensa | Dainippon Sumitomo Pharma . 8 de febrero de 2001. Archivado desde el original el 24 de febrero de 2006.
  5. ^ ab Murasaki M, Koyama T, Machiyama Y, et al. (1997). "Evaluación clínica de un nuevo antipsicótico, perospirona HCl, en la esquizofrenia: un estudio comparativo doble ciego con haloperidol". Rinsho Hyoka . 24 (2–3): 159–205.
  6. ^ ab Kudo Y, Nakajima T, Saito M, et al. (1997). "Evaluación clínica de un antagonista de los receptores de serotonina-2 y dopamina-2 (SDA), perospirona HCl en la esquizofrenia: un estudio comparativo doble ciego con mosapramina HCl". Rinsho Hyoka . 24 (2–3): 207–48.
  7. ^ Takekita Y, Kato M, Wakeno M, Sakai S, Suwa A, Nishida K, et al. (enero de 2013). "Un estudio abierto, aleatorizado de 12 semanas de perospirona versus aripiprazol en el tratamiento de pacientes japoneses con esquizofrenia". Progress in Neuro-Psychopharmacology & Biological Psychiatry . 40 : 110–114. doi :10.1016/j.pnpbp.2012.09.010. PMID  23022672. S2CID  10315774.
  8. ^ Okugawa G, Kato M, Wakeno M, Koh J, Morikawa M, Matsumoto N, et al. (junio de 2009). "Comparación clínica aleatoria de perospirona y risperidona en pacientes con esquizofrenia: estudio multicéntrico psiquiátrico de Kansai". Psiquiatría y neurociencias clínicas . 63 (3): 322–328. doi : 10.1111/j.1440-1819.2009.01947.x . PMID  19566763. S2CID  23636639.
  9. ^ abcde Kishi T, Iwata N (septiembre de 2013). "Eficacia y tolerabilidad de la perospirona en la esquizofrenia: una revisión sistemática y un metanálisis de ensayos controlados aleatorizados". CNS Drugs . 27 (9): 731–741. doi :10.1007/s40263-013-0085-7. PMID  23812802. S2CID  11543666.
  10. ^ "Clorhidrato de perospirona". Martindale: The Complete Drug Reference . The Royal Pharmaceutical Society of Great Britain. 23 de septiembre de 2011. Consultado el 3 de noviembre de 2013 .
  11. ^ Suzuki Y, Watanabe J, Sugai T, Fukui N, Ono S, Tsuneyama N, et al. (abril de 2012). "Mejora de la prolongación del intervalo QTc inducida por zotepina tras un cambio a perospirona". Psiquiatría y neurociencias clínicas . 66 (3): 244. doi :10.1111/j.1440-1819.2012.02321.x. PMID  22443250. S2CID  32269750.
  12. ^ Joint Formulary Committee, BMJ, ed. (marzo de 2009). "4.2.1". British National Formulary (57.ª ed.). Reino Unido: Royal Pharmaceutical Society of Great Britain. pág. 192. ISBN 978-0-85369-845-6La retirada de los fármacos antipsicóticos después de un tratamiento a largo plazo debe ser siempre gradual y vigilada de cerca para evitar el riesgo de síndromes de abstinencia aguda o recaídas rápidas.
  13. ^ abcde Haddad PM, Dursun S, Deakin B (2004). Síndromes adversos y fármacos psiquiátricos: una guía clínica. OUP Oxford. pág. 207-216. ISBN 9780198527480.
  14. ^ Moncrieff J (julio de 2006). "¿La retirada de antipsicóticos provoca psicosis? Revisión de la literatura sobre psicosis de inicio rápido (psicosis de hipersensibilidad) y recaídas relacionadas con la retirada". Acta Psychiatrica Scandinavica . 114 (1): 3–13. doi :10.1111/j.1600-0447.2006.00787.x. PMID  16774655. S2CID  6267180.
  15. ^ Sacchetti E, Vita A, Siracusano A, Fleischhacker W (2013). Adherencia a los antipsicóticos en la esquizofrenia. Springer Science & Business Media. pág. 85. ISBN 9788847026797.
  16. ^ Roth BL , Driscol, J (12 de enero de 2011). «PDSP Ki Database». Programa de detección de drogas psicoactivas (PDSP) . Universidad de Carolina del Norte en Chapel Hill y el Instituto Nacional de Salud Mental de los Estados Unidos. Archivado desde el original el 8 de noviembre de 2013. Consultado el 3 de noviembre de 2013 .
  17. ^ Hirose A, Kato T, Ohno Y, Shimizu H, Tanaka H, ​​Nakamura M, Katsube J (julio de 1990). "Acciones farmacológicas de SM-9018, un nuevo fármaco neuroléptico con potentes acciones antagonistas de la 5-hidroxitriptamina2 y la dopamina2". Revista Japonesa de Farmacología . 53 (3): 321–329. doi : 10.1254/jjp.53.321 . PMID  1975278.
  18. ^ Kato T, Hirose A, Ohno Y, Shimizu H, Tanaka H, ​​Nakamura M (diciembre de 1990). "Perfil de unión de SM-9018, un nuevo candidato antipsicótico". Revista Japonesa de Farmacología . 54 (4): 478–481. doi : 10.1254/jjp.54.478 . PMID  1982326.
  19. ^ Odagaki Y, Toyoshima R (2007). "Propiedades agonistas del receptor 5-HT1A de los antipsicóticos determinadas por la unión de [35S]GTPgammaS en las membranas del hipocampo de ratas". Farmacología y fisiología clínica y experimental . 34 (5–6): 462–466. doi :10.1111/j.1440-1681.2007.04595.x. PMID  17439416. S2CID  22450517.
  20. ^ Seeman P, Tallerico T (marzo de 1998). "Los fármacos antipsicóticos que provocan poco o ningún parkinsonismo se unen de forma más laxa que la dopamina a los receptores D2 del cerebro, pero ocupan niveles elevados de estos receptores". Molecular Psychiatry . 3 (2): 123–134. doi :10.1038/sj.mp.4000336. PMID  9577836. S2CID  16484752.