El polisulfato de pentosano , vendido bajo la marca Elmiron, entre otras, es un medicamento utilizado para el tratamiento de la cistitis intersticial . [1] Fue aprobado para uso médico en los Estados Unidos en 1996. [1] [2] [3]
El pentosán polisulfato de sodio está indicado para el alivio del dolor de vejiga o las molestias asociadas con la cistitis intersticial. [1]
Los pacientes que han tomado polisulfato de pentosano por vía oral informan una variedad de efectos secundarios, principalmente molestias gastrointestinales como diarrea , acidez de estómago y dolor de estómago. [4] También se han informado pérdida de cabello , dolor de cabeza , sarpullido e insomnio . [4] Debido a los efectos anticoagulantes de Elmiron, algunos pacientes informan que les aparecen hematomas con mayor facilidad. En algunos casos, se pide a los pacientes que dejen de tomar el medicamento antes de cualquier procedimiento quirúrgico importante para reducir la probabilidad de sangrado. Un informe reciente basado en observaciones clínicas plantea la hipótesis de que la exposición crónica al polisulfato de pentosano puede causar toxicidad retiniana , imitando la distrofia del patrón pigmentario. [2] [5] [6] [7]
En la cistitis intersticial, se cree que el polisulfato de pentosano actúa proporcionando una capa protectora a la pared dañada de la vejiga . El polisulfato de pentosano tiene una estructura similar al recubrimiento natural de glucosaminoglicano del revestimiento interno de la vejiga y puede reemplazar o reparar el revestimiento, reduciendo su permeabilidad. [5]
La sal cálcica del polisulfato de pentosano fue uno de los primeros fármacos modificadores de la enfermedad para la osteoartritis (DMOAD) de los que se informó. [6]
El nombre IUPAC para el polisulfato de pentosano es [(2R,3R,4S,5R)-2-hidroxi-5-[(2S,3R,4S,5R)-5-hidroxi-3,4-disulfooxioxan-2-il]oxi. -3-sulfooxioxan-4-il]hidrogenosulfato. [8]
Hay 40 sinónimos enumerados para polisulfato de pentosano en PubChem , incluidos BAY-946, HOE-946, poliéster sulfúrico de pentosano, sulfato de polipentosa, xilano polisulfatado, PZ-68, SP-54, xilano SP54 y sulfato de xilano. [9]
Varias marcas incluyen Elmiron (como sal de sodio), Hemoclar, Anarthron, Fibrase, Fibrocid, Thrombocid y SP54. Las cápsulas de polisulfato de pentosán se venden en la India con las marcas Comfora, Pentossan-100, Cystopen y For-IC. En el campo veterinario, el polisulfato de pentosano se vende como Cartrophen Vet y Sylvet por Biopharm Australia, Pentosan por Naturevet Australia, Anarthron por Randlab Australia y Zydax por Parnell. [10]
El polisulfato de pentosano se ha estudiado en la osteoartritis de rodilla , aunque la evidencia que respalda dicho uso es escasa en 2003. [11] Existe cierta evidencia teórica de que debería ayudar. [12]
El polisulfato de pentosán se está estudiando como posible tratamiento de la enfermedad de Creutzfeldt-Jakob (CJD). El fundamento de este tratamiento no estaba claro, pero posteriormente se demostró en células de neuroblastoma de ratón infectadas con priones que el polisulfato de pentosano podía reducir rápidamente los niveles de prión anormal (tembladera) sin afectar la isoforma celular normal. [13] Como el polisulfato de pentosano puede unirse a la isoforma celular de la proteína priónica, puede estabilizar esta forma y prevenir su conversión a la isoforma patológica (tembladera). [14]
La prensa informó sobre el tratamiento [15] de un paciente en Irlanda del Norte y de otros seis pacientes en Gran Bretaña continental. [dieciséis]
Leer et al. (1996) [17] utilizaron tres dosis diferentes de polisulfato de pentosano de sodio para tratar a 40 perros geriátricos con signos clínicos bien establecidos de osteoartritis crónica (OA) con una inyección subcutánea. La dosis de 3 mg/kg fue la más eficaz. En un estudio realizado con 10 perros ancianos con osteoartritis a los que se les administró polisulfato de pentosano cálcico (3 mg/kg por vía intramuscular) una vez a la semana durante cuatro semanas, se encontró que la mejoría de los síntomas (observada 1, 2, 3 y 7 semanas después del inicio de la terapia) se correlacionan con los índices plasmáticos de actividad fibrinolítica y los perfiles lipídicos. [18] En un estudio en perros con OA secundaria a deficiencia del ligamento cruzado craneal, aunque no se identificaron diferencias ni en el resultado funcional ni en la progresión radiográfica usando polisulfato de calcio pentosano oral en comparación con placebo, hubo niveles significativamente más bajos de productos de degradación de proteoglicanos en los perros. líquido sinovial de las articulaciones osteoartríticas. [19] La eficacia del polisulfato de pentosano de sodio subcutáneo (3 mg/kg) se probó en 40 perros con inestabilidad del ligamento cruzado craneal y se encontró que acelera la recuperación, medida por las fuerzas de reacción del suelo mejoradas más rápidamente , durante 48 semanas. [20]
Zycosan, para caballos, es un compuesto similar a la heparina y es el primer producto de pentosano inyectable que recibe la aprobación de la Administración de Alimentos y Medicamentos de EE. UU. (FDA). [21]
En diciembre de 2022, la Administración de Medicamentos y Alimentos de EE. UU. (FDA) aprobó el polisulfato de pentosano (Zycosan) para el control de los signos clínicos asociados con la osteoartritis en caballos. [21] Zycosan es para uso intramuscular en caballos únicamente y no en humanos. [21] Zycosan está patrocinado por Anzac Animal Health LLC, con sede en Maryland Heights, Missouri. [21]
El polisulfato de pentosano se utiliza para esta osteoartritis en Australia. Cuando se administró a purasangres de carreras con osteoartritis crónica (2 a 3 mg/kg, por vía intramuscular, una vez a la semana durante 4 semanas, luego según fuera necesario), el tratamiento con polisulfato de pentosano mejoró pero no eliminó los signos clínicos de enfermedad articular. [22] La fibrilación del cartílago articular se redujo sustancialmente mediante un tratamiento similar con NaPPS por vía intramuscular en nueve caballos con osteoartritis carpiana inducida experimentalmente. [23]
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