La nicergolina , comercializada bajo la marca Sermion entre otras, es un derivado del cornezuelo que se utiliza para tratar la demencia senil y otros trastornos de origen vascular . A nivel internacional se ha utilizado para la demencia frontotemporal , así como para la aparición temprana de la demencia por cuerpos de Lewy y la demencia de Parkinson . Disminuye la resistencia vascular y aumenta el flujo sanguíneo arterial en el cerebro, mejorando la utilización de oxígeno y glucosa por las células cerebrales. Tiene propiedades vasoactivas similares en otras áreas del cuerpo, particularmente en los pulmones. A diferencia de muchas otras ergolinas , como la ergotamina , la nicergolina no está asociada con la fibrosis cardíaca . [2]
Se utiliza para trastornos vasculares como trombosis cerebral y aterosclerosis , bloqueos arteriales en las extremidades, enfermedad de Raynaud , migrañas vasculares y retinopatía .
La nicergolina está registrada en más de cincuenta países y se ha utilizado durante más de tres décadas para el tratamiento de trastornos cognitivos, afectivos y conductuales de personas mayores. [3]
La nicergolina se utiliza en los siguientes casos:
Las dosis para afecciones conocidas generalmente se administran entre 5 y 10 mg tres veces al día; sin embargo, para fines preventivos contra el envejecimiento, puede ser conveniente considerar una dosis de 5 mg una o dos veces al día como más adecuada. [4]
Las personas que padecen hemorragia aguda, infarto de miocardio (enfermedades cardíacas), hipertensión, bradicardia o que utilizan agonistas de los receptores alfa o beta deben consultar con su médico antes de utilizar este medicamento. Aunque los estudios toxicológicos no han demostrado que la nicergolina tenga ningún efecto teratogénico , el uso de este medicamento durante el embarazo debe limitarse a aquellos casos en los que sea absolutamente necesario.
El 28 de junio de 2013, la Agencia Europea de Medicamentos recomendó restringir el uso de medicamentos que contienen derivados del cornezuelo, incluida la nicergolina. Afirmaron que "estos medicamentos ya no deben utilizarse para tratar varias afecciones que implican problemas de circulación sanguínea o problemas con la memoria y la sensibilidad, o para prevenir las migrañas, ya que los riesgos son mayores que los beneficios en estas indicaciones". Esto se basa en una revisión de datos que muestran un mayor riesgo de fibrosis (formación de exceso de tejido conectivo que puede dañar órganos y estructuras corporales) y ergotismo (síntomas de intoxicación por cornezuelo, como espasmos y obstrucción de la circulación sanguínea) con estos medicamentos. [5] Sin embargo, solo un subconjunto de ergolinas se asocia con fibrosis y la evidencia sugiere que la nicergolina no conlleva el mismo riesgo fibrótico que otros derivados de la ergolina como la ergotamina . [2]
La nicergolina se considera insegura en la porfiria . [6]
Los efectos secundarios de la nicergolina suelen limitarse a náuseas, sofocos, malestar gástrico leve, hipotensión y mareos. [6] Con dosis altas del fármaco, se han descrito casos de bradicardia, aumento del apetito, agitación, diarrea y transpiración. La mayor parte de la literatura disponible sugiere que los efectos secundarios de la nicergolina son leves y transitorios. [2]
Se sabe que la nicergolina mejora los efectos depresores cardíacos del propranolol . [6] En dosis altas, es aconsejable buscar la orientación del médico si se combina con vasodilatadores potentes como bromocriptina , Ginkgo biloba , picamilon , vinpocetina o nicotinato de xantinol .
La nicergolina es un derivado alcaloide del cornezuelo que actúa como un potente y selectivo antagonista del receptor α 1A -adrenérgico . [7] Se ha informado que la CI 50 de la nicergolina in vitro es de 0,2 nM. [8] La acción principal de la nicergolina es aumentar el flujo sanguíneo arterial por vasodilatación. Además, se sabe que la nicergolina inhibe la agregación plaquetaria . Los estudios han demostrado que la nicergolina también aumenta el factor de crecimiento nervioso en el cerebro envejecido. [9] [10] Además del receptor α 1A -adrenérgico, la nicergolina es un antagonista del receptor de serotonina 5-HT 1A (CI 50 = 6 nM) y muestra una afinidad moderada por los receptores de serotonina 5-HT 2 y α 2 -adrenérgicos y una baja afinidad por los receptores de dopamina D 1 y D 2 y acetilcolina muscarínica M 1 y M 2 . [2] Los principales metabolitos de la nicergolina, MMDL y MDL, muestran baja o ninguna afinidad por los receptores adrenérgicos , de serotonina , de dopamina o de acetilcolina . [2]
Nicergolina es el nombre genérico del medicamento y su DCI, USAN, PROHIBICIÓNy DCF. [11] [12]
En algunos países, Sermion es comercializado por Viatris después de que Upjohn se separara de Pfizer. [13] [14]
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