La zimelidina ( INN , BAN ; marcas comerciales Zimeldine , Normud , Zelmid ) fue uno de los primeros antidepresivos inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS) que se comercializaron. Es una piridilalilamina y es estructuralmente diferente de otros antidepresivos. [2]
La zimelidina fue desarrollada a finales de los años 1970 y principios de los años 1980 por Arvid Carlsson , que entonces trabajaba para la empresa sueca Astra AB . Fue descubierta tras la búsqueda de fármacos con estructuras similares a la bromfeniramina (es un derivado de la bromfeniramina), un antihistamínico con actividad antidepresiva. La zimelidina se comercializó por primera vez en 1982. [3]
Si bien la zimelidina tenía un perfil de seguridad muy favorable, dentro de un año y medio desde su introducción, surgieron informes de casos raros de síndrome de Guillain-Barré que parecían ser causados por el medicamento, lo que llevó a su fabricante a retirarlo del mercado. [3] [4] Después de su retiro, fue sucedido por fluvoxamina y fluoxetina (derivada del antihistamínico difenhidramina ) en ese orden, y los otros ISRS.
El modo de acción es una fuerte inhibición de la recaptación de serotonina desde la hendidura sináptica. No actúa sobre los receptores postsinápticos.
Montplaisir y Godbout informaron en 1986 que la zimelidina era muy eficaz para la cataplejía , cuando esta generalmente se controlaba con antidepresivos tricíclicos , que a menudo tenían efectos anticolinérgicos . [5] La zimelidina pudo mejorar la cataplejía sin causar somnolencia diurna. [5]
Los más frecuentemente reportados fueron: