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Vinpocetina

La vinpocetina ( apovincaminato de etilo ) es un derivado sintético del alcaloide de la vinca vincamina , que se diferencia por la eliminación de un grupo hidroxilo y por ser el éster etílico en lugar del éster metílico del ácido carboxílico subyacente. La vincamina se extrae de las semillas de Voacanga africana o de las hojas de Vinca minor (vinca menor).

Usos médicos

La vinpocetina se ha utilizado en muchos países asiáticos y europeos para el tratamiento de trastornos cerebrovasculares como el accidente cerebrovascular y la demencia durante más de tres décadas. [3]

La FDA ha dictaminado provisionalmente que la vinpocetina, debido a su naturaleza sintética y los usos terapéuticos propuestos, no es elegible para comercializarse como suplemento dietético según la Ley Federal de Alimentos, Medicamentos y Cosméticos . [4] [5] [6] [7] A pesar de esto, la vinpocetina sigue estando ampliamente disponible en suplementos dietéticos que a menudo se comercializan como nootrópicos . [8] [9] [10] [11]

La vinpocetina no demuestra plenamente su beneficio en la demencia ni en los accidentes cerebrovasculares . [12] [9] [13] En 2003, tres ensayos clínicos controlados habían evaluado a "adultos mayores con problemas de memoria". [14]

La vinpocetina también se ha estudiado para la prevención y recuperación de la pérdida auditiva adquirida en un estudio clínico longitudinal y prospectivo de fase II abierto en humanos. [15]

Efectos secundarios

Su uso durante el embarazo puede dañar al bebé o provocar un aborto espontáneo . [1]

Los efectos adversos de la vinpocetina incluyen sofocos, náuseas, mareos, sequedad de boca, hipotensión e hipertensión transitorias, dolores de cabeza, acidez de estómago y disminución de la presión arterial. [8] [16] La FDA emitió una declaración en 2019 advirtiendo que "la vinpocetina puede causar un aborto espontáneo o dañar el desarrollo fetal". [17]

Mecanismo de acción

Se ha postulado que el mecanismo de acción de la vinpocetina implica tres efectos potenciales: bloqueo de los canales de sodio , reducción del influjo de calcio celular y actividad antioxidante . [13] Los estudios también han sugerido que la vinpocetina puede inhibir la PDE-1 en la aorta aislada de conejo; [18] inhibir IKK in vitro , previniendo la degradación de IκB y la siguiente translocación de NF-κB al núcleo celular; [19] [20] y aumentar DOPAC , un producto de degradación metabólica de la dopamina , en terminaciones nerviosas estriatales aisladas de ratas. [21]

Suplemento dietético

La inclusión de vinpocetina en suplementos dietéticos en los EE. UU. ha sido objeto de escrutinio debido a la falta de parámetros de dosificación definidos, beneficios no comprobados a corto y largo plazo y riesgos para la salud humana. [22] En los EE. UU., los suplementos de vinpocetina se comercializan como suplementos deportivos, potenciadores cerebrales y suplementos para bajar de peso. [9]

Un análisis de 2015 de 23 marcas de suplementos dietéticos de vinpocetina vendidos en las tiendas minoristas GNC y Vitamin Shoppe informó errores generalizados en el etiquetado. [4] Solo 6 de las 23 etiquetas de suplementos (26%) proporcionaron a los consumidores dosis precisas de vinpocetina (que oscilaban entre 0,3 y 32 mg por porción diaria recomendada), mientras que 6 de 23 (26%) no contenían vinpocetina en absoluto, a pesar de que sus etiquetas afirmaban que el ingrediente estaba en ellos. [9] [8] En total, 9 de los 23 productos analizados estaban mal etiquetados y 17 de 23 (74%) no proporcionaban ninguna información sobre la cantidad de vinpocetina. [8]

En respuesta al estudio, la entonces senadora Claire McCaskill , que en ese momento se desempeñaba como la demócrata de mayor rango en el Comité Especial del Senado sobre el Envejecimiento , instó a la FDA a suspender las ventas de suplementos de vinpocetina y pidió a 10 minoristas que dejaran voluntariamente de vender productos de vinpocetina. McCaskill afirmó: "La forma en que regulamos estos suplementos no está funcionando y está poniendo en riesgo la vida y el bienestar de los consumidores. Hemos visto productos con etiquetas falsas, ingredientes contaminados, afirmaciones extremadamente ilegales y, ahora, productos que contienen ingredientes sintetizados que están clasificados como medicamentos recetados en otros países". [11]

Demandas judiciales

Procera AVH es un suplemento dietético que contiene cantidades no reveladas de vinpocetina en combinación con huperzina A y acetil-l-carnitina . [23] [24] En 2012, el fabricante Brain Research Labs (BRL) acordó pagar $500,000 para resolver una demanda colectiva que alegaba que la compañía había comercializado falsamente Procera AVH como capaz de mejorar la función cerebral, en violación de la Ley de Fraude al Consumidor. [25]

En julio de 2015, la Comisión Federal de Comercio de los Estados Unidos (FTC) dictaminó que las afirmaciones de marketing de Procera AVH, que promocionaban el producto como una "solución" a la pérdida de memoria y el deterioro cognitivo, eran falsas, engañosas, sin fundamento y violaban la Ley de la FTC. [25] [10] [26] [27] BRL y sus empresas afiliadas Brain Power Partners, Brain Power Founders y MedHealth Direct (todas con sede en Laguna Beach, California ) fueron multadas con 91 millones de dólares. KeyView Labs, la empresa con sede en Tampa, Florida , que compró BRL en 2012, fue multada con 61 millones de dólares. [25] [26] [10] [27] También se nombró en la denuncia de la FTC a George Reynolds (también conocido como Josh Reynolds), fundador y director científico de BRL, y a John Arnold, el único funcionario y empleado de MedHealth. La denuncia de la FTC acusó a Reynolds de hacer recomendaciones engañosas de expertos para Procera AVH. [23] [25] [26] [10] [27] Los demandados en el caso finalmente acordaron pagar $1.4 millones para resolver las acusaciones de publicidad engañosa presentadas por la FTC y los funcionarios encargados de hacer cumplir la ley de California. Además, una orden judicial permanente prohibió a los demandados hacer afirmaciones engañosas similares sobre Procera AVH en el futuro y tergiversar la existencia, los resultados o las conclusiones de cualquier estudio científico. [26] [10]

Referencias

  1. ^ Oficina del Comisionado (3 de junio de 2019). "Declaración sobre la advertencia para mujeres en edad fértil acerca de los posibles riesgos de seguridad de los suplementos dietéticos que contienen vinpocetina". FDA . Consultado el 5 de junio de 2019 .
  2. ^ "Vinpocetina en suplementos dietéticos". FDA . 22 de febrero de 2023 . Consultado el 9 de junio de 2023 .
  3. ^ Zhang YS, Li JD, Yan C (enero de 2018). "Una actualización sobre la vinpocetina: nuevos descubrimientos e implicaciones clínicas". Revista Europea de Farmacología . 819 : 30–34. doi : 10.1016/j.ejphar.2017.11.041 . PMC 5766389 . PMID  29183836. 
  4. ^ ab Schmitt R (12 de enero de 2017). "Los especialistas en marketing explotan a los ancianos con afirmaciones no comprobadas sobre la salud cerebral". Newsweek . Consultado el 18 de enero de 2016 .
  5. ^ Hank S (7 de septiembre de 2016). "La FDA considera que la vinpocetina no es un ingrediente dietético legal a pesar de las exitosas solicitudes de NDI". NutraIngredients . William Reed Business Media, Inglaterra . Consultado el 8 de septiembre de 2016 .
  6. ^ "La FDA concluye que la vinpocetina no es apta como ingrediente dietético". Nutraceuticals World . Rodman Media. 20 de septiembre de 2016 . Consultado el 18 de enero de 2017 .
  7. ^ Schmitt R (3 de febrero de 2017). «Dosis dudosas». Newsweek . Consultado el 24 de septiembre de 2017 .
  8. ^ abcd Avula B, Chittiboyina AG, Sagi S, Wang YH, Wang M, Khan IA, et al. (marzo de 2016). "Identificación y cuantificación de vinpocetina y picamilon en suplementos dietéticos vendidos en los Estados Unidos". Drug Testing and Analysis . 8 (3–4): 334–343. doi : 10.1002/dta.1853 . PMID  26426301.
  9. ^ abcd Cohen PA (octubre de 2015). "Vinpocetina: un fármaco no aprobado que se vende como suplemento dietético". Mayo Clinic Proceedings . 90 (10): 1455. doi : 10.1016/j.mayocp.2015.07.008 . PMID  26434971.
  10. ^ abcde "Los vendedores de suplementos cederán 1,4 millones de dólares para resolver los cargos de publicidad engañosa de la FTC". Comisión Federal de Comercio . Comisión Federal de Comercio de EE. UU . . 8 de julio de 2015 . Consultado el 1 de enero de 2019 .
  11. ^ ab Erickson BE (31 de octubre de 2016). «Vinpocetina: ¿fármaco o suplemento dietético?». Chemical & Engineering News . 94 (43): 16–17. ISSN  0009-2347 . Consultado el 28 de diciembre de 2018 .
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