La bacitracina se utiliza principalmente como preparación tópica, ya que puede causar daño renal cuando se usa internamente. [3] Generalmente es seguro cuando se usa tópicamente, pero en casos raros puede causar hipersensibilidad , reacciones alérgicas o anafilácticas , especialmente en personas alérgicas a la neomicina . [4] [5]
En 2021, fue el medicamento número 300 más recetado en los Estados Unidos, con más de 400.000 recetas. [6] [7]
Como sal de zinc de bacitracina, en combinación con otros antibióticos tópicos (generalmente polimixina B y neomicina ) como ungüento ("ungüento antibiótico triple", con el nombre comercial Neosporin ), se utiliza para el tratamiento tópico de una variedad de infecciones localizadas de la piel y los ojos, así como para la prevención de infecciones de heridas . También está disponible una forma no ungüento de solución oftálmica para infecciones oculares. [9]
Estructura química tridimensional de la bacitracina
Espectro de actividad y datos de susceptibilidad
La bacitracina es un antibiótico de espectro reducido. Está dirigido contra bacterias grampositivas, especialmente aquellas que causan infecciones cutáneas. A continuación se presentan los datos de susceptibilidad de algunos microorganismos de importancia médica. [10]
La bacitracina interfiere con la desfosforilación del pirofosfato de isoprenilo C55 y una molécula relacionada conocida como pirofosfato de bactoprenol ; ambos lípidos funcionan como moléculas transportadoras de membrana que transportan los componentes básicos de la pared celular bacteriana de peptidoglicano fuera de la membrana interna. [11]
Historia
La bacitracina fue aislada por Balbina Johnson, bacterióloga del Colegio de Médicos y Cirujanos de la Universidad de Columbia . [12] Su nombre deriva del hecho de que un compuesto producido por un microbio en la lesión en la pierna de la joven Margaret Tracy (1936-1994) [13] mostró actividad antibacteriana. [14]
Una cepa aislada de tejido desbridado de una fractura expuesta de tibia resultó particularmente activa. Llamamos a esta cepa antagonista del crecimiento en honor al paciente "Tracy I". Cuando los filtrados acelulares de cultivos de caldo de este bacilo demostraron poseer una fuerte actividad antibiótica y no ser tóxicos, pareció justificado realizar más estudios. Hemos llamado a este principio activo "Bacitracina". [12]
La bacitracina fue aprobada por la FDA de EE. UU. en 1948. [15]
Síntesis
La bacitracina se sintetiza a través de sintetasas de péptidos no ribosómicos (NRPS), lo que significa que los ribosomas no están directamente involucrados en su síntesis . El operón de tres enzimas se llama BacABC, que no debe confundirse con BacABCDE de la síntesis de bacitracina. [16]
Composición
La bacitracina está compuesta por una mezcla de compuestos relacionados con distintos grados de actividad antibacteriana. Las fracciones notables incluyen bacitracina A, A1, B, B1, B2, C, D, E, F, G y X. [17] Se ha descubierto que la bacitracina A tiene la mayor actividad antibacteriana. La bacitracina B1 y B2 tienen potencias similares y son aproximadamente el 90 % tan activas como la bacitracina A. [18]
Sociedad y cultura
Controversias
Las afirmaciones de que la bacitracina es un inhibidor de la proteína disulfuro isomerasa son cuestionadas por estudios in vitro . [19] [20]
Referencias
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