La topilutamida , conocida más comúnmente como fluridil y vendida bajo la marca Eucapil , es un medicamento antiandrógeno que se usa en el tratamiento de la caída del cabello en hombres y mujeres. [6] [1] [2] [3] [4] [5] Se utiliza como medicamento tópico y se aplica en el cuero cabelludo . [1] [2] [3] [4] [5] La topilutamida pertenece a una clase de moléculas conocidas como perfluoroacilamido-arilpropanamidas. [6]
La topilutamida es un antiandrógeno no esteroideo (NSAA) o un antagonista del receptor de andrógenos (AR), el objetivo biológico de los andrógenos como la testosterona y la dihidrotestosterona (DHT). [1] [2] [3] [4] [5]
La topilutamida se introdujo para uso médico en 2003. [7] Se comercializa únicamente en la República Checa y Eslovaquia . [8] La patente de Topilutamida expiró en 2020. [6]
La topilutamida se utiliza como medicamento tópico en el tratamiento de la caída del cabello en hombres y mujeres. [1] [2] [3] [4] [5] La topilutamida está aprobada para uso cosmético en Europa, pero no ha recibido la aprobación de la FDA ni la de la EMA para el tratamiento de la alopecia androgenética . [8] Finasteride y Minoxidil son actualmente los únicos tratamientos aprobados para el tratamiento de esta afección. [2]
Bajo la marca Eucapil, la topilutamida está disponible como una formulación tópica al 2% destinada a su aplicación en el cuero cabelludo . [4]
La topilutamida es un antagonista del AR, el objetivo biológico de los andrógenos como la testosterona y la DHT. [1] [2] [3] [4] [5] El fluridil se une al receptor de andrógenos con aproximadamente una afinidad entre 9 y 15 veces mayor que los NSAA más primitivos como la bicalutamida y la hidroxiflutamida , pero se requiere más investigación para validar estos hallazgos. . [6]
La topilutamida es un medicamento tópico y se aplica en el cuero cabelludo . [1] [2] [3] [4] [5] La topilutamida se degrada en el suero humano a 37 °C con una vida media de aproximadamente 6 horas y es indetectable después de 48 horas. [6] Las perfluoroacilamido-arilpropanamidas se descomponen hidrolíticamente en BP-34 y su correspondiente ácido perfluorocarboxílico . [6] En el caso de la topilutamida, ese ácido perfluorocarboxílico es ácido trifluoroacético . [6] Los dos metabolitos de la topilutamida, a saber, BP-34 y el ácido trifluoroacético, fueron indetectables en el suero humano (por debajo del límite de detección de 5 ng/ml) junto con el compuesto original topilutamida, en estudios en humanos. [6] Se demostró que BP-34 carece de actividad antiandrogénica. [6]
La topilutamida es un compuesto no esteroideo y está estrechamente relacionado con otros NSAA como la flutamida y la bicalutamida . [7]
La topilutamida se introdujo para uso médico en 2003. [7]
Topilutamida es el nombre genérico del medicamento y su DCI.. [9] [10] [11] También se conoce más comúnmente como fluridil . [6] La topilutamida también se conoce por su antiguo nombre en clave de desarrollo BP-766 . [6]
Topilutamida es comercializada por Interpharma Praha bajo la marca Eucapil. [7] [3]
Topilutamida sólo está disponible en Europa , en la República Checa y Eslovaquia . [8]
Fluridil fue desarrollado como un antiandrógeno tópico, adecuado para el tratamiento de síndromes cutáneos hiperandrogénicos. El producto cosmético Eucapil® que contiene 2% de fluridil en isopropanol fue probado en mujeres con AGA en un estudio abierto de 9 meses. [...] En un estudio clínico realizado en nuestras instalaciones, se ha demostrado que fluridil en solución (Eucapil®, Interpharma Praha, República Checa) es eficaz y seguro en el tratamiento de hombres con alopecia androgenética (30, 31).