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Omega-gramotoxina SIA

La omega -gramotoxina SIA ( ω-grammotoxina SIA ) es una toxina proteica que inhibe los canales de calcio dependientes de voltaje P, Q y N (canales Ca 2+ ) en las neuronas .

Fuentes

La fuente de ω-grammotoxina SIA es el veneno de una araña tarántula ( Grammostola rosea ).

Química

Secuencia de aminoácidos : Asp-Cys-Val-Arg-Phe-Trp-Gly-Lys-Cys-Ser-Gln-Thr-Ser-Asp-Cys-Cys-Pro-His-Leu-Ala-Cys-Lys-Ser-Lys-Trp-Pro-Arg-Asn-Ile-Cys-Val-Trp-Asp-Gly-Ser-Val [1]

Fórmula molecular: C 177 H 268 N 52 O 50 S 6 [1]

La ω-grammotoxina SIA se puede purificar del veneno de Grammostola rosea mediante cromatografía líquida de alto rendimiento de fase inversa . [2]

Objetivo

La ω-gramotoxina SIA es una toxina proteica de 36 residuos de aminoácidos del veneno de araña que inhibe los canales de calcio dependientes de voltaje de tipo P, Q y N en las neuronas. Se une a los canales con alta afinidad (si están cerrados). También se une a los canales de potasio , pero con menor afinidad que a los canales de calcio . [3] El sitio de unión de la toxina tiene alta afinidad cuando los canales están en estados cerrados y baja afinidad cuando los canales están activados. (4)

Modo de acción

Se cree que la ω-grammotoxina SIA inhibe la función del canal al unirse con alta afinidad a los estados cerrados y de reposo del canal y que la toxina unida hace que sea más difícil que los canales se abran por despolarización , por lo que se requieren despolarizaciones mucho mayores para la activación del canal. [4]

Referencias

  1. ^ desde www.sigmaaldrich.com
  2. ^ Lampe RA et al. Aislamiento y caracterización farmacológica de la omega-grammotoxina SIA, un nuevo inhibidor peptídico de las respuestas de los canales de calcio sensibles al voltaje neuronales. Mol Pharmacol. 1993 agosto;44(2):451-60 [1]
  3. ^ Takeuchi K. et al. Estructura de la solución de la v-gramotoxina SIA, un modificador de la activación de los canales de Ca21 de tipo P/Q y N. J. Mol. Biol. 2002, 321: 517–526 [2] Archivado el 13 de febrero de 2015 en Wayback Machine.
  4. ^ Stefan I. McDonough et al. Inhibición dependiente del voltaje de los canales de calcio de tipo N y P por la toxina peptídica v-gramotoxina-SIA. Farmacología molecular, 1997 52:1095–1104.[3] Archivado el 13 de febrero de 2015 en Wayback Machine.