Compuesto químico
El LY-2183240 es un fármaco que actúa como un potente inhibidor de la recaptación del endocannabinoide anandamida y como inhibidor de la amida hidrolasa de ácidos grasos (FAAH), la enzima principal responsable de degradar la anandamida. Esto conduce a niveles notablemente elevados de anandamida en el cerebro, y se ha demostrado que el LY-2183240 produce efectos analgésicos y ansiolíticos en modelos animales. [1] [2] [3] Si bien el LY-2183240 es un potente inhibidor de la FAAH, tiene una selectividad relativamente baja y también inhibe varios otros objetivos secundarios de las enzimas. [4] En consecuencia, nunca se desarrolló para uso clínico, aunque sigue utilizándose ampliamente en la investigación y también se ha vendido como fármaco de diseño . [5]
Véase también
Referencias
- ^ Dickason-Chesterfield AK, Kidd SR, Moore SA, Schaus JM, Liu B, Nomikos GG, Felder CC (2006). "Caracterización farmacológica del transporte de endocannabinoides y de los inhibidores de la amida hidrolasa de ácidos grasos". Neurobiología celular y molecular . 26 (4–6): 407–23. doi :10.1007/s10571-006-9072-6. PMID 16736384. S2CID 24361518.
{{cite journal}}: CS1 maint: varios nombres: lista de autores ( enlace ) - ^ Maione S, Morera E, Marabese I, Ligresti A, Luongo L, Ortar G, Di Marzo V (noviembre de 2008). "Efectos antinociceptivos de los inhibidores de tetrazol en la inactivación de endocannabinoides: mecanismos mediados por receptores cannabinoides y no cannabinoides". British Journal of Pharmacology . 155 (5): 775–82. doi :10.1038/bjp.2008.308. PMC 2584918 . PMID 18660824.
{{cite journal}}: CS1 maint: varios nombres: lista de autores ( enlace ) - ^ Powers MS, Barrenha GD, Mlinac NS, Barker EL, Chester JA (diciembre de 2010). "Efectos del nuevo inhibidor de la recaptación de endocannabinoides, LY2183240, sobre el sobresalto potenciado por el miedo y las conductas de búsqueda de alcohol en ratones criados selectivamente para una alta preferencia por el alcohol". Psicofarmacología . 212 (4): 571–83. doi :10.1007/s00213-010-1997-2. PMC 2982902 . PMID 20838777.
{{cite journal}}: CS1 maint: varios nombres: lista de autores ( enlace ) - ^ Alexander JP, Cravatt BF (agosto de 2006). "El supuesto bloqueador del transporte de endocannabinoides LY2183240 es un potente inhibidor de la FAAH y de otras serina hidrolasas cerebrales". Journal of the American Chemical Society . 128 (30): 9699–704. doi :10.1021/ja062999h. PMID 16866524.
- ^ Uchiyama N, Matsuda S, Kawamura M, Shimokawa Y, Kikura-Hanajiri R, Aritake K, Urade Y, Goda Y (2014). "Caracterización de cuatro nuevas drogas de diseño, 5-cloro-NNEI, análogo de indazol NNEI, α-PHPP y α-POP, con 11 drogas de diseño recientemente distribuidas en productos ilegales". Ciencia forense internacional . 243 : 1–13. doi :10.1016/j.forsciint.2014.03.013. PMID 24769262.
{{cite journal}}: CS1 maint: varios nombres: lista de autores ( enlace )
Lectura adicional
Moore, SA; Nomikos, GG; Dickason-Chesterfield, AK; Schober, DA; Schaus, JM; Ying, BP; Xu, YC; Phebus, L; Simmons, RM; Li, D; Iyengar, S; Felder, CC (2005). "Identificación de un sitio de unión de alta afinidad involucrado en el transporte de endocannabinoides". Actas de la Academia Nacional de Ciencias . 102 (49): 17852–7. doi : 10.1073/pnas.0507470102 . PMC 1295594 . PMID 16314570.
