Fármaco antihipertensivo de la clase de bloqueadores de los canales de calcio.
La isradipina (nombres comerciales DynaCirc , Prescal ) es un bloqueador de los canales de calcio de la clase de las dihidropiridinas . Generalmente se prescribe para el tratamiento de la presión arterial alta con el fin de reducir el riesgo de accidente cerebrovascular y ataque cardíaco .
Fue patentado en 1978 y aprobado para uso médico en 1989. [1]
Usos médicos
Isradipino se administra en cápsulas de 2,5 mg o 5 mg. [2]
Efectos secundarios
Los efectos secundarios comunes incluyen: [3]
- Mareo
- Calor, enrojecimiento u sensación de hormigueo debajo de la piel.
- Dolor de cabeza
- Debilidad, sensación de cansancio.
- Náuseas, vómitos, diarrea, malestar estomacal.
- Erupción cutánea o picazón
Los efectos secundarios graves incluyen: [3]
- Aturdimiento o desmayo
- Dificultad para respirar, especialmente por actividad física mínima.
- Hinchazón en manos y pies.
- Latidos cardíacos rápidos y/o intensos
- Dolor en el pecho
Interacciones con la drogas
Se recomienda que quienes usan Isradipino no tomen Anzemet ( Dolasetron ), ya que ambos agentes pueden causar un intervalo PR dosis dependiente y una prolongación del complejo QRS . [4]
Itraconazol exhibe un efecto inotrópico negativo en el corazón y, por lo tanto, podría estimular un efecto aditivo cuando se usa concomitantemente con isradipino. Onmel/Sporanox también inhibe una importante enzima hepática citocromo ( CYP 450 3A4) que es necesaria para metabolizar isradipino y otros bloqueadores de los canales de calcio . Esto aumentará los niveles plasmáticos de isradipino y podría provocar una sobredosis involuntaria del medicamento. Se recomienda precaución al administrar ambos agentes juntos. [5]
La tizanidina demuestra efectos antihipertensivos y debe evitarse en pacientes que toman isradipino debido a la posibilidad de sinergismo entre ambos medicamentos. [6]
El antibiótico rifampicina redujo las concentraciones plasmáticas de isradipina por debajo de límites detectables. [2]
La cimetidina aumentó los niveles plasmáticos máximos medios de isradipino. Puede ser necesario un ajuste de dosis a la baja en este caso particular de polifarmacia . [2]
Se informó hipotensión grave con la anestesia con fentanilo cuando se combinó con otros bloqueadores de los canales de calcio . Aunque la isradipina, otro bloqueador de los canales de calcio , no se ha utilizado junto con la anestesia con fentanilo en ningún estudio, se recomienda precaución. [2]
Sobredosis
Los síntomas de una sobredosis de isradipina incluyen: [2]
Estereoquímica
Isradipino contiene un estereocentro y consta de dos enantiómeros, más precisamente atropisómeros. Este es un racemato, es decir, una mezcla 1:1 de ( R ) - y ( S ) - Forma: [7]
Referencias
- ^ Fischer J, Ganellin CR (2006). Descubrimiento de fármacos basado en analógicos. John Wiley e hijos. pag. 465.ISBN 9783527607495.
- ^ abcde "Isradipina: marcas, uso médico, datos clínicos".
- ^ ab "Efectos secundarios de la isradipina".
- ^ "Interacciones farmacológicas de isradipina y Anzemet".
- ^ "Interacciones farmacológicas entre isradipina y Onmel".
- ^ "Interacciones farmacológicas de isradipina y Zanaflex".
- ^ Rote Liste Service GmbH (Ed.): Rote Liste 2017 - Arzneimittelverzeichnis für Deutschland (einschließlich EU-Zulassungen und bestimmter Medizinprodukte) . Rote Liste Service GmbH, Fráncfort del Meno, 2017, Aufl. 57, ISBN 978-3-946057-10-9 , pág. 193.
Otras lecturas
- Hattori T, Wang P (2006). "Afluencia de calcio inducida por isradipina antagonista del calcio a través de canales catiónicos no selectivos en fibroblastos gingivales humanos". Eur J Med Res . 11 (3): 93–6. PMID 16751108.
- Ganz M, Mokabberi R, Sica D (2005). "Comparación del control de la presión arterial con amlodipino e isradipino de liberación controlada: un estudio abierto de sustitución de fármacos". La revista de hipertensión clínica . 7 (4 suplemento 1): 27–31. doi : 10.1111/j.1524-6175.2005.04450.x . PMC 8109349 . PMID 15858400.
- Johnson B, Roache J, Ait-Daoud N, Wallace C, Wells L, Dawes M, Wang Y (2005). "Efectos de la isradipina, un antagonista de los canales de calcio de clase dihidropiridina, sobre los efectos subjetivos y reforzadores de la d-metanfetamina". Int J Neuropsicofarmacol . 8 (2): 203–13. doi : 10.1017/S1461145704005036 . PMID 15850499.
- Fletcher H, Roberts G, Mullings A, Forrester T (1999). "Un ensayo abierto que compara isradipino con hidralazina y metil dopa en el tratamiento de pacientes con preeclampsia grave". J Obstet Ginecólogo . 19 (3): 235–8. doi :10.1080/01443619964977. PMID 15512286.
- Chan CS, Guzmán JN, Ilijic E, Mercer JN, Rick C, Tkatch T, Meredith GE, Surmeier DJ (2007). "El 'rejuvenecimiento' protege las neuronas en modelos murinos de la enfermedad de Parkinson". Nature . 447 (3): 1081–1086. doi :10.1038/nature05865. PMID 17558391. S2CID 4429534.
enlaces externos
