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Isotonitazeno

El isotonitazeno es un fármaco analgésico opioide derivado del benzimidazol relacionado con el etonitazeno , [3] [4] [5] que se ha vendido como fármaco de diseño . [6] [7] [8] Tiene solo alrededor de la mitad de la potencia del etonitazeno en estudios con animales, [3] [9] [10] [11] [12] [13] [14] pero es probable que sea incluso menos potente en humanos como se vio con el etonitazeno (1000 veces más potente que la morfina en modelos animales pero solo 60 veces más potente en humanos). [3] El isotonitazeno (obtenido de un proveedor en línea) se caracterizó completamente en noviembre de 2019 en un artículo donde los autores realizaron una elucidación completa de la estructura analítica además de la determinación de la potencia en el receptor μ-opioide utilizando un ensayo funcional biológico in vitro . Si bien el isotonitazeno no se comparó directamente con la morfina en este ensayo, se encontró que era alrededor de 2,5 veces más potente que la hidromorfona y ligeramente más potente que el fentanilo . [3] [15]

Efectos secundarios

Es probable que los efectos secundarios de los opioides derivados del benzimidazol sean similares a los del fentanilo, que incluyen picazón , náuseas y depresión respiratoria potencialmente grave , que puede poner en peligro la vida. [16]

Se ha detectado isotonitazeno en múltiples muertes en Europa desde marzo de 2019 [17] y en los EE. UU. desde agosto de 2019, según lo informado por NPS Discovery, el Centro de Investigación y Educación en Ciencias Forenses y NMS Labs. [18] [19]

Estatus legal

La Administración de Control de Drogas de Estados Unidos emitió un aviso de intención de publicar una orden temporal para incluir el isotonitazeno en la Lista I de la Ley de Sustancias Controladas, [20] que entró en vigor el 20 de agosto de 2020. [21]

Véase también

Referencias

  1. ^ https://finlex.fi/fi/laki/ajantasa/2008/20080543 [ URL desnuda ]
  2. ^ Riksdagsförvaltningen. "Förordning (1992:1554) om kontroll av narkotika Svensk författningssamling 1992:1992:1554 tom SFS 2021:301 - Riksdagen". www.riksdagen.se (en sueco).
  3. ^ abcd Blanckaert P, Cannaert A, Van Uytfanghe K, Hulpia F, Deconinck E, Van Calenbergh S, Stove C (abril de 2020). "Informe sobre una nueva clase emergente de opioides NPS de benzimidazol altamente potentes: caracterización química y funcional in vitro del isotonitazeno". Drug Testing and Analysis . 12 (4): 422–430. doi :10.1002/dta.2738. PMID  31743619. S2CID  208187034.
  4. ^ Casy AF, Wright J (octubre de 1966). "Constantes de ionización y coeficientes de partición de algunos derivados de 2-bencilbencimidazol analgésicamente activos y compuestos relacionados". Revista de farmacia y farmacología . 18 (10): 677–683. doi :10.1111/j.2042-7158.1966.tb07782.x. PMID  4382076. S2CID  41516830.
  5. ^ Ujváry I, Christie R, Evans-Brown M, Gallegos A, Jorge R, de Morais J, Sedefov R (abril de 2021). "Clásicos oscuros en neurociencia química: etonitazeno y benzimidazoles relacionados". Neurociencia química de la ACS . 12 (7): 1072–1092. doi :10.1021/acschemneuro.1c00037. PMID  33760580. S2CID  232356192.
  6. ^ Power M (13 de marzo de 2020). "40 estadounidenses mueren cada mes por tomar este nuevo opioide legal". Vice .
  7. ^ Zagorski CM, Myslinski JM, Hill LG (septiembre de 2020). "El isotonitazeno como contaminante preocupante en el suministro ilegal de opioides: una síntesis práctica y una perspectiva de costos". Revista Internacional de Políticas de Drogas . 86 : 102939. doi :10.1016/j.drugpo.2020.102939. PMID  32977186. S2CID  221939376.
  8. ^ Informe de revisión crítica: Isotonitazene (PDF) . Comité de expertos en farmacodependencia, cuadragésima tercera reunión. Ginebra: Organización Mundial de la Salud. 12-20 de octubre de 2020. pág. 7 . Consultado el 20 de mayo de 2022 . Nombres callejeros: Iso; Nitazene; Toni.
  9. ^ Hunger A, Kebrle J, Rossi A, Hoffmann K (octubre de 1957). "[Síntesis de derivados de benzimidazol analgésicamente activos con sustituciones básicas]" [Síntesis de derivados de benzimidazol analgésicamente activos con sustituciones básicas]. Experientia . 13 (10): 400–401. doi :10.1007/BF02161116. PMID  13473817. S2CID  32179439.
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  11. ^ Rossi A, Hambre A, Kebrle J, Hoffmann K (1960). "Benzimidazol-Derivate und verwandte Heterocyclen V. Die Kondensation von o-Phenylendiamin mit aliphatischen und aliccyclischen β-Ketoestern" [Derivados de bencimidazol y heterociclos relacionados V. La condensación de o-fenilendiamina con β-cetoésteres alifáticos y alicíclicos]. Helvetica Chimica Acta (en alemán). 43 (5): 1298-1313. doi :10.1002/hlca.19600430515.
  12. ^ Rossi A, Hambre A, Kebrle J, Hoffmann K (1960). "Benzimidazol-Derivate und verwandte Heterocyclen VI. Synthese von Phenyl-[1-aminoalquil-bencimidazolil-(2)]-essigsäure-estern und -amiden" [Derivados de bencimidazol y heterociclos relacionados VI. Síntesis de ésteres y amidas del ácido fenil-[1-aminoalquil-bencimidazolil-(2)]-acético]. Helvetica Chimica Acta (en alemán). 43 (6): 1727-1733. doi :10.1002/hlca.19600430634.
  13. ^ Rossi A, Hunger A, Kebrle J, Hoffmann K (1961). "Benzimidazol-Derivate und verwandte Heterocyclen VII. Synthese neuer 2-Amino-benzimidazole" [Derivados de benzimidazol y heterociclos relacionados VII. Síntesis de un nuevo 2-amino-benzimidazol]. Helvetica Chimica Acta (en alemán). 44 (5): 1273–1282. doi :10.1002/hlca.19610440513.
  14. ^ Gross F, Turrian H (octubre de 1957). "[Derivados de benzimidazol con fuertes efectos analgésicos]" [Derivados de benzimidazol con fuertes efectos analgésicos]. Experientia . 13 (10): 401–403. doi :10.1007/BF02161117. PMID  13473818. S2CID  6824038.
  15. ^ Vandeputte MM, Cannaert A, Stove CP (noviembre de 2020). "Caracterización funcional in vitro de un panel de nuevas sustancias psicoactivas opioides distintas del fentanilo". Archivos de toxicología . 94 (11): 3819–3830. doi :10.1007/s00204-020-02855-7. hdl : 1854/LU-8687070 . PMID  32734307. S2CID  220881657.
  16. ^ Malcolm N, Palkovic B, Sprague D, Calkins M, Lanham J, Halberstadt A, Stucke A, McCorvy J (julio de 2023). "Los superagonistas selectivos del receptor opioide mu producen depresión respiratoria prolongada". iScience . 26 (7): 107121. doi :10.1016/j.isci.2023.107121. PMC 10320493 . PMID  37416459. 
  17. ^ Montanari E, Madeo G, Pichini S, Busardò FP, Carlier J (agosto de 2022). "Intoxicaciones agudas y muertes asociadas con el uso del opioide benzimidazol (análogo del nitazeno): una revisión sistemática". Monitoreo terapéutico de fármacos . 44 (4): 494–510. doi :10.1097/FTD.0000000000000970. PMID  35149665. S2CID  246776288.
  18. ^ Krotulski AJ, Papsun DM, Kacinko SL, Logan BK (julio de 2020). "Cuantificación de isotonitazeno y descubrimiento de metabolitos en casos forenses auténticos". Revista de toxicología analítica . 44 (6): 521–530. doi : 10.1093/jat/bkaa016 . PMID  32091095.
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  20. ^ "Listas de sustancias controladas: colocación temporal del isotonitazeno en la Lista I". Registro Federal . 18 de junio de 2020.
  21. ^ "Listas de sustancias controladas: colocación temporal del isotonitazeno en la Lista I". Registro Federal . 20 de agosto de 2020.


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