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Homosildenafil

El homosildenafil (también conocido como metil-sildenafil ) es un fármaco sintético que actúa como inhibidor de la fosfodiesterasa . [1] Es un análogo del sildenafil y del vardenafil . El homosildenafil se identificó por primera vez como adulterante en productos para mejorar el rendimiento sexual en 2003 y, más recientemente, se detectó en suplementos dietéticos. [2] [3] [4] [5]

El homosildenafil tiene un 35% de la actividad de inhibición de la PDE5 del propio sildenafil, con una selectividad similar. [1]

El sildenafil se metaboliza principalmente por las isoenzimas microsomales CYP3A4 y es metabolizado secundariamente por CYP2C9 . El principal metabolito activo es el N -desmetilsildenafilo. El nivel plasmático del metabolito homosildenafilo equivalente alcanza el 40% de la biodisponibilidad del sildenafil. El metabolito N -desmetilsildenafilo se metaboliza aún más, con una vida media de 4 horas. [6] [7] [8] [9]

Véase también

Referencias

  1. ^ ab Corbin JD, Beasley A, Blount MA, Francis SH (noviembre de 2004). "Vardenafil: base estructural para una mayor potencia sobre el sildenafil en la inhibición de la fosfodiesterasa-5 específica de cGMP (PDE5)". Neurochemistry International . 45 (6): 859–63. doi :10.1016/j.neuint.2004.03.016. PMID  15312980. S2CID  25178860.
  2. ^ Shin MH, Hong MK, Kim WS, Lee YJ, Jeoung YC (septiembre de 2003). "Identificación de un nuevo análogo de sildenafil añadido ilegalmente a un alimento funcional comercializado para la disfunción eréctil del pene". Aditivos alimentarios y contaminantes . 20 (9): 793–6. doi :10.1080/0265203031000121455. PMID  13129773. S2CID  30941705.
  3. ^ Gryniewicz CM, Reepmeyer JC, Kauffman JF, Buhse LF (abril de 2009). "Detección de fármacos para la disfunción eréctil no declarados y análogos en suplementos dietéticos mediante espectrometría de movilidad iónica". Journal of Pharmaceutical and Biomedical Analysis . 49 (3): 601–6. doi :10.1016/j.jpba.2008.12.002. PMID  19150190.
  4. ^ "Aviso - Producto para mejorar el rendimiento sexual "Forta for Men" retirado del mercado; contiene un fármaco no declarado". PR Newswire. 2014. Consultado el 28 de abril de 2015 .
  5. ^ Zou P, Oh SS, Hou P, Low MY, Koh HL (febrero de 2006). "Determinación simultánea de inhibidores sintéticos de la fosfodiesterasa-5 encontrados en un suplemento dietético y polvos a granel premezclados para suplementos dietéticos utilizando cromatografía líquida de alto rendimiento con detección por matriz de diodos y espectrometría de masas en tándem con cromatografía líquida-ionización por electrospray". Journal of Chromatography A . 1104 (1–2): 113–22. doi :10.1016/j.chroma.2005.11.103. PMID  16364350.
  6. ^ WO 2001080860, De Tejada IS, Ferguson KM, Whitaker JS, "Tratamiento diario para la disfunción eréctil utilizando un inhibidor de pde5", publicada el 1 de noviembre de 2001, asignada a Lilly ICOS LLC. 
  7. ^ US 20090074796, Borrello IM, Serafini P, Noonan KA, Bronte V, "Composiciones de inhibidores de Pde5 y métodos para inmunoterapia", publicada el 19 de marzo de 2009, asignada a la Universidad Hopkins. 
  8. ^ US 8497370, Chen IJ, "Procesos para preparar sales de amina de análogos de sildenafil y su uso", emitida el 30 de julio de 2013, asignada a la Universidad Médica de Kaohsiung. 
  9. ^ CN 101555512, Yang X, Guo J, Huang Z, "Método de preparación para el anticuerpo monoclonal que se une específicamente a vardenafil y su análogo", emitido el 30 de julio de 2013, asignado a la Universidad Médica de Kaohsiung.