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Fluperlapina

La fluperlapina ( NB 106-689 ), también conocida como fluoroperlapina , es un antipsicótico atípico morfantridina (11 H -dibenzo[b,e]azepina) con efectos antidepresivos y sedantes adicionales . Se sintetizó por primera vez en 1979 y luego se estudió en animales y humanos en 1984 y después, [1] pero a pesar de demostrar eficacia en el tratamiento de una variedad de condiciones médicas , incluyendo esquizofrenia , [2] [3] [4] [5] psicosis asociada con la enfermedad de Parkinson , [6] síntomas depresivos y distonía , [7] nunca se comercializó. [1] Esto se debió quizás a su capacidad para producir agranulocitosis potencialmente mortal , de manera similar a la clozapina, [8] a la que se parece mucho tanto estructural como farmacológicamente .

Farmacología

Perfil de encuadernación [9]

Síntesis

Patentes: [10] [11]

3-fluoro-5,11-dihidro-6H-dibenz[b,e]azepin-6-ona [62662-88-8] ( 3 )

Véase también

Referencias

  1. ^ ab Ganellin CR, Triggle DJ, Macdonald F (1997). Diccionario de agentes farmacológicos. CRC Press . p. 916. ISBN 978-0-412-46630-4. Recuperado el 15 de septiembre de 2011 .
  2. ^ Fischer-Cornelssen KA (1984). "Fluperlapina en 104 pacientes esquizofrénicos. Ensayo multicéntrico abierto". Arzneimittel-Forschung . 34 (1A): 125–30. PMID  6145428.
  3. ^ Woggon B, Angst J, Bartels M, Heinrich K, Hippius H, Koukkou M, et al. (1984). "Eficacia antipsicótica de la fluperlapina. Un ensayo multicéntrico abierto". Neuropsicobiología . 11 (2): 116–20. doi :10.1159/000118064. PMID  6148712.
  4. ^ Dieterle D, Eben E, Einhäupl K, Hippius H, Klein H, Rüther E, Schmauss M (marzo de 1984). "El efecto de la fluperlapina en pacientes psicóticos agudos". Farmacopsiquiatría . 17 (2): 57–60. doi :10.1055/s-2007-1017408. PMID  6728910. S2CID  22264476.
  5. ^ Woggon B, Heinrich K, Küfferle B, Müller-Oerlinghausen B, Pöldinger W, Rüther E, Schied HW (1984). "Resultados de un estudio multicéntrico AMDP con fluperlapina en pacientes esquizofrénicos". Arzneimittel-Forschung . 34 (1A): 122–4. PMID  6145427.
  6. ^ Scholz E, Dichgans J (1985). "Tratamiento de la psicosis exógena inducida por fármacos en el parkinsonismo con clozapina y fluperlapina". Archivos Europeos de Psiquiatría y Ciencias Neurológicas . 235 (1): 60–4. doi :10.1007/bf00380972. PMID  2864254. S2CID  23735955.
  7. ^ Pakkenberg H, Pedersen B (1985). "Tratamiento médico de la distonía". Discinesia . Suplemento de psicofarmacología. Vol. 2. págs. 111–7. doi :10.1007/978-3-642-70140-5_14. ISBN 978-3-642-70142-9. OCLC  10642795. PMID  2860654.
  8. ^ Lai WG, Gardner I, Zahid N, Uetrecht JP (marzo de 2000). "Bioactivación y unión covalente de la hidroxifluperlapina en neutrófilos humanos: implicaciones para la agranulocitosis inducida por fluperlapina". Metabolismo y disposición de fármacos . 28 (3): 255–63. PMID  10681368.
  9. ^ Roth BL , Driscol J (12 de enero de 2011). «PDSP Ki Database». Programa de detección de drogas psicoactivas (PDSP) . Universidad de Carolina del Norte en Chapel Hill y el Instituto Nacional de Salud Mental de los Estados Unidos. Archivado desde el original el 8 de noviembre de 2013. Consultado el 3 de diciembre de 2013 .
  10. ^ Fritz Hunziker, Rudolf Fischer, patente estadounidense 4.308.207 (1981 de Sandoz Ltd.).
  11. ^ Fritz Hunziker y Rudolf Fischer, patente estadounidense 4.406.900 (1983 de Fidelity Union Bank).