stringtranslate.com

FK1012

FK1012 es un dímero que consta de dos moléculas de tacrolimus (FK506) unidas mediante sus grupos vinilo . [1] Se utiliza como herramienta de investigación en aplicaciones de dimerización inducida químicamente . FK1012 es un inductor químico de dimerización (CID) que hace que la proteína sea capaz de dimerizar u oligomerizar proteínas de fusión que contienen uno o más dominios FKBP12. [2] Se utiliza en farmacología para actuar como mediador en la formación del dímero FK506. [3] Las proteínas de unión a FK506 (FKBP) normalmente no forman dímeros, pero pueden dimerizarse en presencia de FK1012. Las proteínas genéticamente modificadas basadas en FKBP se pueden utilizar para manipular la localización de proteínas, las vías de señalización y la activación de proteínas. [4]

Referencias

  1. ^ Steven T. Buzo; Stuart L. Schreiber (1997). "Síntesis en un solo paso de dimerizadores de proteínas permeables a las células que activan la transducción de señales y la expresión génica". Mermelada. Química. Soc . 119 (22): 5106–5109. doi :10.1021/ja963891c.
  2. ^ Keenan, Terence; Yaeger, David R.; Coraje, Nancy L.; Rollins, Carl T.; Pavón, María Ellen; Rivera, Víctor M.; Yang, Wu; Guo, Tao; Amara, Jane F.; Clackson, Tim; Gilman, Michael; Holt, Dennis A. (1 de agosto de 1998). "Síntesis y actividad de ligandos bivalentes FKBP12 para la dimerización regulada de proteínas". Química bioorgánica y medicinal . 6 (8): 1309-1335. doi :10.1016/S0968-0896(98)00125-4. ISSN  0968-0896. PMID  9784872.
  3. ^ Azul, C. Anthony; Peterson, Kenneth R.; Drachman, Jonathan G.; Spencer, David M. (1997). "Un interruptor de proliferación de células genéticamente modificadas". Actas de la Academia Nacional de Ciencias de los Estados Unidos de América . 94 (7): 3076–3081. Código bibliográfico : 1997PNAS...94.3076B. doi : 10.1073/pnas.94.7.3076 . ISSN  0027-8424. JSTOR  41778. PMC 20324 . PMID  9096348. 
  4. ^ Fegan, A; Blanco, B; Carlson, JC; Wagner, CR (9 de junio de 2010). "Ensamblaje de proteínas controlado químicamente: técnicas y aplicaciones". Reseñas químicas . 110 (6): 3315–36. doi :10.1021/cr8002888. PMID  20353181.

Otras lecturas


  • v
  • t
  • mi