El salmeterol es un agonista de los receptores β2 adrenérgicos de acción prolongada (LABA) que se utiliza para el mantenimiento y la prevención de los síntomas del asma y el mantenimiento de los síntomas de la enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC). [2] Los síntomas del broncoespasmo incluyen dificultad para respirar , sibilancia , tos y opresión en el pecho. También se utiliza para prevenir las dificultades respiratorias durante el ejercicio ( broncoconstricción inducida por el ejercicio ). [3]
Fue patentado en 1983 y comenzó a utilizarse con fines médicos en 1990. [4] Se comercializa como Serevent en los EE. UU. [5] Está disponible como un inhalador de polvo seco (DPI) que libera una forma en polvo del medicamento. Anteriormente estaba disponible como un inhalador de dosis medida (MDI), pero se suspendió en los EE. UU. en 2002. [2] [6] Está disponible como MDI en otros países a partir de 2020. [7]
El salmeterol inhalado pertenece a un grupo de fármacos denominados agonistas beta-2 . Estos fármacos estimulan los receptores beta-2 presentes en la musculatura bronquial, lo que hace que se relajen y previene la aparición y el empeoramiento de los síntomas del asma. Actúan sobre la enzima adenil ciclasa , que aumenta la concentración de AMPc ( monofosfato de adenosina cíclico ). Este AMP cíclico disminuye el tono del músculo liso. Este fármaco es 10.000 veces más liposoluble que el agonista de los receptores beta-2 adrenérgicos de acción corta, el albuterol. A diferencia del albuterol, el salmeterol se disuelve en la bicapa lipídica de la membrana celular y su disociación gradual de la membrana celular proporciona a los receptores beta-2 adrenérgicos un suministro de agonista durante un período prolongado de tiempo. [8]
La principal diferencia notable entre el salmeterol y el salbutamol y otros agonistas de los receptores β2 adrenérgicos de acción corta (SABA) es su duración de acción. El salmeterol dura aproximadamente 12 horas en comparación con el salbutamol , que dura alrededor de 4 a 6 horas. [2] [9] Cuando se usa regularmente todos los días según lo prescrito, el salmeterol inhalado disminuye la cantidad y la gravedad de los ataques de asma. Se ha demostrado que el formoterol tiene un inicio de acción más rápido que el salmeterol como resultado de una lipofilicidad menor , y también se ha demostrado que es más potente: se ha demostrado que una dosis de 12 μg de formoterol es equivalente a una dosis de 50 μg de salmeterol. [3] [10]
El uso de salmeterol durante el embarazo debe decidirse en función de los riesgos y los beneficios para la madre. No existen estudios bien controlados con salmeterol en mujeres embarazadas. Algunos estudios en animales mostraron malformaciones del desarrollo cuando se administraron a la madre varias dosis clínicas por vía oral. En ratas, el xinafoato de salmeterol se excreta en la leche. Sin embargo, dado que no hay datos que demuestren la excreción de salmeterol en la leche materna, la decisión de continuar o interrumpir el tratamiento debe tomarse en función de los importantes beneficios que proporciona a la madre. Las mujeres embarazadas y lactantes deben consultar a sus médicos antes de usar salmeterol. [1]
Debido a sus propiedades vasodilatadoras, los efectos secundarios comunes del salmeterol son
Otros efectos secundarios
En la mayoría de los casos, los efectos secundarios del salmeterol son menores y no requieren tratamiento o pueden tratarse fácilmente. Sin embargo, ciertos efectos secundarios deben notificarse a un médico de inmediato.
Algunos de estos efectos secundarios más graves incluyen:
El salmeterol tiene un grupo aril alquilo con una longitud de cadena de 11 átomos a partir de la amina. Este volumen hace que el compuesto sea más lipofílico y también lo hace selectivo para los receptores adrenérgicos β2 . [ 14]
El salmeterol, comercializado y fabricado por primera vez por Glaxo (ahora GlaxoSmithKline, GSK) en la década de 1980, fue lanzado como Serevent en 1990. [6] El producto es comercializado por GSK bajo la marca Allen & Hanburys en el Reino Unido. [ cita requerida ]
En noviembre de 2005, la Administración de Alimentos y Medicamentos de los Estados Unidos (FDA) publicó un aviso de salud alertando al público sobre hallazgos que muestran que el uso de agonistas β2 de acción prolongada podría llevar a un empeoramiento de los síntomas y, en algunos casos, a la muerte. [15]
Aunque las guías sobre asma siguen recomendando el uso de LABA inhalados por el mejor control de los síntomas resultante, [16] se han planteado otras inquietudes. Un metanálisis a gran escala de los resultados agrupados de 19 ensayos con 33.826 participantes sugiere que el salmeterol puede aumentar los pequeños riesgos de muertes relacionadas con el asma, y este riesgo adicional no se reduce con el uso adicional de esteroides inhalados (p. ej., como con el producto combinado fluticasona/salmeterol ). [17] Esto parece ocurrir porque, aunque los LABA alivian los síntomas del asma, también promueven la inflamación y la sensibilidad bronquial sin previo aviso. [18]
Las combinaciones de esteroides inhalados y estos broncodilatadores de acción prolongada se están volviendo [ ¿cuándo? ] más comunes; la combinación más común actualmente [ ¿cuándo? ] en uso es fluticasona/salmeterol (nombres comerciales Seretide (Reino Unido) y Advair (Estados Unidos)). Otra combinación es budesonida/formoterol (nombre comercial Symbicort). [19]
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