El flúor-18 ( 18 F, también llamado radiofluorino) es un radioisótopo de flúor que constituye una fuente importante de positrones . Tiene una masa de 18,0009380(6) u y su vida media es de 109,771(20) minutos. Se desintegra por emisión de positrones el 96,7 % del tiempo y por captura de electrones el 3,3 % del tiempo. Ambos modos de desintegración producen oxígeno-18 estable .
18
El F es un radioisótopo traza natural producido por la espalación de rayos cósmicos del argón atmosférico, así como por la reacción de protones con oxígeno natural: 18 O + p → 18 F + n. [1]
En la industria radiofarmacéutica , el flúor-18 se produce utilizando un ciclotrón o un acelerador de partículas lineal para bombardear un objetivo, generalmente de agua natural o enriquecida [ 18 O] [2] con protones de alta energía (típicamente ~18 MeV ). El flúor producido está en forma de una solución acuosa de fluoruro [ 18 F] , que luego se utiliza en una síntesis química rápida de varios radiofármacos. La molécula farmacéutica de oxígeno-18 orgánico no se produce antes de la producción del radiofármaco, ya que los protones de alta energía destruyen dichas moléculas ( radiólisis ). Por lo tanto, los radiofármacos que utilizan flúor deben sintetizarse después de que se haya producido el flúor-18.
La primera síntesis publicada y el informe de las propiedades del flúor-18 fueron realizados en 1937 por Arthur H. Snell, producido por la reacción nuclear de 20 Ne(d,α) 18 F en los laboratorios de ciclotrón de Ernest O. Lawrence . [3]
El flúor-18 suele sustituir a un grupo hidroxilo (–OH) en una molécula madre de radiotrazador, debido a que sus propiedades estéricas y electrostáticas son similares. Sin embargo, esto puede resultar problemático en ciertas aplicaciones debido a posibles cambios en la polaridad de la molécula .
El flúor-18 es uno de los primeros trazadores utilizados en la tomografía por emisión de positrones (PET), y se utiliza desde la década de 1960. [4] Su importancia se debe tanto a su corta vida media como a la emisión de positrones durante su desintegración. Un uso médico importante del flúor-18 es: en la tomografía por emisión de positrones (PET) para obtener imágenes del cerebro y el corazón; para obtener imágenes de la glándula tiroides; como radiotrazador para obtener imágenes de los huesos y buscar cánceres que han hecho metástasis en otras partes del cuerpo y en la radioterapia para tratar tumores internos.
Los trazadores incluyen fluoruro de sodio que puede ser útil para imágenes esqueléticas ya que muestra una captación ósea alta y rápida acompañada de una depuración sanguínea muy rápida, lo que resulta en una alta relación hueso-fondo en poco tiempo [5] y fluorodesoxiglucosa (FDG), donde el 18 F sustituye a un hidroxilo . La nueva química del dioxaborolano permite el etiquetado de anticuerpos con fluoruro radiactivo ( 18 F) , lo que permite la obtención de imágenes de cáncer mediante tomografía por emisión de positrones (PET) . [6] Un sistema reportero genético, emisor de positrones y fluorescente ( HD -GPF) derivado de humanos utiliza una proteína humana, PSMA y no inmunogénica, y una pequeña molécula que emite positrones ( 18 F) y es fluorescente para la PET de modalidad dual y la obtención de imágenes de fluorescencia de células modificadas del genoma, por ejemplo, cáncer , CRISPR/Cas9 o células CAR T , en un ratón completo. [7] La pequeña molécula de modalidad dual dirigida al PSMA se probó en humanos y encontró la ubicación del cáncer de próstata primario y metastásico , la eliminación del cáncer guiada por fluorescencia y detecta células cancerosas individuales en los márgenes del tejido. [8]