Donitriptán

Compuesto químico

El donitriptán ( DCI ) (nombre de código F-11356 ) es un fármaco triptano que se investigó como agente antimigrañoso pero que finalmente nunca se comercializó. ^[1] Actúa como un agonista de alta afinidad , alta eficacia /casi completo de los receptores 5-HT 1B (pK _i = 9,4-10,1; IA = 94%) y 5-HT 1D (pK _i = 9,3-10,2; IA = 97%), y se encuentra entre los fármacos más potentes de la serie de triptanos. ^{[2] [3] [4]} El donitriptán estaba siendo desarrollado en Francia por bioMérieux - Pierre Fabre y llegó a los ensayos clínicos de fase II en Europa antes de que se interrumpiera el desarrollo. ^{[5] [6] [7]}

Referencias

1. Dukat M (marzo de 2001). "Donitriptán (Pierre Fabre)". Current Opinion in Investigational Drugs . 2 (3): 415–418. PMID  11575714.
2. Perez M, Fourrier C, Sigogneau I, Pauwels PJ, Palmier C, John GW, et al. (septiembre de 1995). "Síntesis y actividad serotoninérgica de los derivados de la serotonina arilpiperazida: potentes agonistas de los receptores 5-HT1D". Journal of Medicinal Chemistry . 38 (18): 3602–3607. doi :10.1021/jm00018a020. PMID  7658447.
3. Saxena PR, Tfelt-Hansen P (2006). "Triptanes, agonistas del receptor 5-HT1B/1D en el tratamiento agudo de la migraña". En Olesen J (ed.). The Headaches . Lippincott Williams & Wilkins. págs. 470–. ISBN 978-0-7817-5400-2.
4. John GW, Pauwels PJ, Perez M, Halazy S, Le Grand B, Verscheure Y, et al. (julio de 1999). "F 11356, un nuevo derivado de la 5-hidroxitriptamina (5-HT) con una actividad intrínseca potente, selectiva y única en los receptores 5-HT1B/1D en modelos relevantes para la migraña". The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics . 290 (1): 83–95. PMID  10381763.
5. Schmidt WK (28 de mayo de 2013). "Una descripción general de los medicamentos actuales y en investigación para el tratamiento del dolor agudo y crónico". En Bountra C, Munglani R, Schmidt WK (eds.). Dolor: conocimiento actual, terapias emergentes y nuevos enfoques para el descubrimiento de medicamentos . CRC Press. págs. 402–. ISBN 978-0-203-91125-9.
6. Fleischhacker WW, Brooks DJ (21 de mayo de 2003). Neuropsicofarmacología. Springer Vienna. pp. 38–. ISBN 978-3-211-83903-4.
7. Tepper SJ (2004). "Nuevas áreas de investigación". Entender la migraña y otros dolores de cabeza . Univ. Press of Mississippi. pp. 118. ISBN 978-1-60473-048-7.