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carbimazol

El carbimazol (nombres comerciales Neo-Mercazol, Anti-Thyrox, etc.) se usa para tratar el hipertiroidismo . El carbimazol es un profármaco ya que, después de la absorción, se convierte a la forma activa, metimazol . El metimazol evita que la enzima peroxidasa tiroidea yode y acople los residuos de tirosina en la tiroglobulina , reduciendo así la producción de las hormonas tiroideas T 3 y T 4 ( tiroxina ).

Está en la Lista de Medicamentos Esenciales de la Organización Mundial de la Salud . [2]

Usos médicos

El tratamiento médico para el hipertiroidismo generalmente implica ajustar la dosis de carbimazol hasta que el paciente se vuelva eutiroideo o mantener una dosis alta de carbimazol para suprimir la producción tiroidea endógena y luego reemplazar la hormona tiroidea con levotiroxina ("bloquear y reemplazar"). El tratamiento suele administrarse durante 18 a 24 meses, seguido de una retirada del ensayo. [3]

La aparición del efecto antitiroideo es rápida, pero la aparición de los efectos clínicos sobre los niveles de hormona tiroidea en la sangre es mucho más lenta. Esto se debe a que la gran reserva de T 3 y T 4 preformadas en la glándula tiroides y unidas a la globulina fijadora de la tiroides (99 % unidas) debe agotarse antes de que se produzca cualquier efecto clínico beneficioso.

Efectos adversos

Si bien las erupciones y el prurito son comunes, a menudo pueden tratarse con antihistamínicos sin suspender el carbimazol. Para aquellos pacientes en los que no se pueden controlar las reacciones de sensibilidad, se puede utilizar propiltiouracilo como alternativa; La sensibilidad cruzada entre estos fármacos es rara.

Su efecto secundario raro más grave es la supresión de la médula ósea que causa neutropenia y agranulocitosis . Esto puede ocurrir en cualquier etapa durante el tratamiento y sin previo aviso; La monitorización del recuento de glóbulos blancos no es útil. Se recomienda a los pacientes que informen inmediatamente de los síntomas de infección, como dolor de garganta o fiebre, para que se pueda programar un hemograma completo . Si esto confirma un recuento bajo de neutrófilos, la interrupción del fármaco conduce a la recuperación. Sin embargo, no informar los síntomas sugerentes o retrasar la consideración de la posibilidad de inmunosupresión y sus pruebas puede provocar muertes.

Precauciones

Algunas personas son alérgicas a los azoles . Algunos medicamentos azólicos tienen efectos secundarios adversos . Algunos medicamentos azólicos pueden alterar la producción de estrógeno durante el embarazo , afectando el resultado del mismo. [4] [ se necesita verificación ]

El carbimazol debe utilizarse con prudencia durante el embarazo cuando atraviesa la placenta. Se ha asociado (rara vez) con defectos congénitos, incluida la aplasia cutis del recién nacido, pero no está contraindicado. Sin embargo, es más predecible que pueda causar hipotiroidismo fetal , por lo que (en dosis mínimas) puede usarse para controlar el hipertiroidismo materno . Se han notificado casos de bocio y atresia de coanas en el feto. [5] Además, la lactancia materna es posible, pero sólo si se utiliza la dosis efectiva más baja y se controla de cerca el desarrollo neonatal.

Por las razones anteriores, es preferible utilizar PTU en el embarazo, especialmente en el primer trimestre, con posibilidad de cambiar a carbimazol para el segundo y tercer trimestre. [6]

Nombres de marca

Referencias

  1. ^ "Actualizaciones de la base de datos sobre prescripción de medicamentos durante el embarazo". Administración de Bienes Terapéuticos (TGA) . 12 de mayo de 2022 . Consultado el 13 de mayo de 2022 .
  2. ^ Organización Mundial de la Salud (2021). Lista modelo de medicamentos esenciales de la Organización Mundial de la Salud: 22.ª lista (2021) . Ginebra: Organización Mundial de la Salud. hdl : 10665/345533 . OMS/MHP/HPS/EML/2021.02.
  3. ^ Lawrence N, Cheetham T, élder C (septiembre de 2019). "¿Cómo utilizan y controlan los pediatras los fármacos antitiroideos en el Reino Unido? Una encuesta médica" (PDF) . Endocrinología Clínica . 91 (3): 417–423. doi :10.1111/cen.14046. PMID  31179554. S2CID  182948575.
  4. ^ Kragie L, Turner SD, Patten CJ, Crespi CL, Stresser DM (agosto de 2002). "Evaluación de los riesgos de embarazo de los antifúngicos azoles mediante un ensayo de inhibición de la aromatasa de alto rendimiento". Investigación endocrina . 28 (3): 129-140. doi :10.1081/ERC-120015045. PMID  12489563. S2CID  8282678.
  5. ^ Brunton L, Chabner BA, Knollman B (2011). Bases farmacológicas de la terapéutica de Goodman y Gilman (12ª ed.). McGraw-Hill. ISBN 978-0-07-162442-8.
  6. ^ Bahn RS, Burch HS, Cooper DS, Garber JR, Greenlee CM, Klein IL, et al. (Julio de 2009). "El papel del propiltiouracilo en el tratamiento de la enfermedad de Graves en adultos: informe de una reunión patrocinada conjuntamente por la Asociación Estadounidense de Tiroides y la Administración de Alimentos y Medicamentos". Tiroides . 19 (7): 673–674. doi :10.1089/thy.2009.0169. PMID  19583480.
  7. ^ "Neo-mercazol carbimazol". Laboratorios Nicholas Indonesia. Archivado desde el original el 4 de marzo de 2016 . Consultado el 22 de junio de 2021 .

Otras lecturas