Compuesto químico
Broparestrol ( DCI)Tooltip Nombre común internacional) (nombres comerciales Acnestrol , Longestrol ; antiguo nombre de código de desarrollo LN-107 ), también conocido como α-bromo-α,β-difenil-β-p-etilfeniletileno ( BDPE ), es un modulador selectivo del receptor de estrógeno (SERM) sintético , no esteroideo del grupo de los trifeniletilenos [1] que se ha utilizado en Europa como agente dermatológico y para el tratamiento del cáncer de mama . [2] [3] [4] [5] [6] El fármaco se describe como ligeramente estrogénico [7] y potentemente antiestrogénico , [8] [9] e inhibe el desarrollo de la glándula mamaria y suprime los niveles de prolactina en animales. [10] Está estructuralmente relacionado con el clomifeno y el dietilestilbestrol . [6] [10] El broparestrol es una mezcla de isómeros E y Z (LN-1643 y LN-2299, respectivamente), ambos activos y con un efecto antiestrogénico similar, pero que, a diferencia del broparestrol, nunca se comercializaron. [2]
Véase también
Referencias
- ^ Hospital M, Busetta B, Courseille C, Precigoux G (1975). "Conformación de rayos X de algunos estrógenos y su unión a los receptores uterinos". Journal of Steroid Biochemistry . 6 (3–4): 221–5. doi :10.1016/0022-4731(75)90136-3. PMID 171486.
- ^ ab Elks J (14 de noviembre de 2014). "Broparestrol". Diccionario de fármacos: datos químicos: datos químicos, estructuras y bibliografías . Springer. págs. 183–. ISBN 978-1-4757-2085-3.
- ^ Milne GW (8 de mayo de 2018). "Broparestrol". Medicamentos: sinónimos y propiedades: sinónimos y propiedades . Taylor & Francis. págs. 1401–1402. ISBN 978-1-351-78989-9.
- ^ "Broparestrol". Index Nominum 2000: Directorio Internacional de Medicamentos . Taylor & Francis. Enero de 2000. Págs. 139–. ISBN 978-3-88763-075-1.
- ^ Muller (19 de junio de 1998). Índice europeo de medicamentos: Registros europeos de medicamentos (cuarta edición). CRC Press. pp. 23–. ISBN 978-3-7692-2114-5.
- ^ ab Morton IK, Hall JM (6 de diciembre de 2012). Diccionario conciso de agentes farmacológicos: propiedades y sinónimos. Springer Science & Business Media. pp. 56–. ISBN 978-94-011-4439-1.
- ^ Villee CA, Hagerman DD (abril de 1957). "Compuestos con actividad antiestrogénica in vitro". Endocrinología . 60 (4): 552–558. doi : 10.1210/endo-60-4-552 . PMID 13414683.
- ^ Al-Hassan, Mohammed I. (1987). "Síntesis de broparestrol mediante acoplamiento cruzado catalizado por paladio". Revista de química organometálica . 321 (1): 119–121. doi :10.1016/0022-328X(87)80330-3. ISSN 0022-328X.
- ^ Magarian RA, Overacre LB, Singh S, Meyer KL (1994). "La química medicinal de los antiestrógenos no esteroideos: una revisión". Química medicinal actual . 1 : 61-104 (95). doi :10.2174/0929867301666220210212635. S2CID 89392480.
- ^ ab Drosdowsky M, Edery M, Guggiari M, Montes-Rendon A, Rudali G, Vives C (mayo de 1980). "Inhibición del cáncer mamario inducido por prolactina en ratones C3Hf (XVII) con el isómero trans de bromotrifeniletileno". Cancer Research . 40 (5): 1674–1679. PMID 6245799.
