La piridostigmina es un medicamento que se utiliza para tratar la miastenia gravis [1] y la vejiga hipoactiva. [2] También se utiliza junto con atropina para acabar con los efectos de los bloqueadores neuromusculares de tipo no despolarizante . [3] También se utiliza fuera de indicación para tratar algunas formas del síndrome de taquicardia postural ortostática . Normalmente se administra por vía oral , pero también se puede utilizar mediante inyección. [3] Los efectos suelen empezar en 45 minutos y duran hasta 4 horas. [3]
Los efectos secundarios comunes incluyen náuseas, diarrea, micción frecuente y dolor abdominal. [3] Los efectos secundarios más graves incluyen presión arterial baja , debilidad y reacciones alérgicas . [3] No está claro si el uso durante el embarazo es seguro para el feto. [3] La piridostigmina es un inhibidor de la acetilcolinesterasa de la familia de medicamentos colinérgicos . [3] Funciona bloqueando la acción de la acetilcolinesterasa y, por lo tanto, aumenta los niveles de acetilcolina . [3]
La piridostigmina fue patentada en 1945 y comenzó a utilizarse con fines médicos en 1955. [4] Está en la Lista de Medicamentos Esenciales de la Organización Mundial de la Salud . [5] La piridostigmina está disponible como medicamento genérico . [3] [6]
La piridostigmina se utiliza para tratar la debilidad muscular en personas con miastenia gravis o formas de síndrome miasténico congénito y para combatir los efectos de la toxicidad de los fármacos curariformes . El bromuro de piridostigmina ha sido aprobado por la FDA para uso militar durante situaciones de combate como un agente que se administra antes de la exposición al agente nervioso Soman con el fin de aumentar la supervivencia. Utilizado en particular durante la primera Guerra del Golfo , el bromuro de piridostigmina ha sido implicado como un factor causal en el síndrome de la Guerra del Golfo . [7] [8]
La piridostigmina está clasificada como un tipo de parasimpaticomimético y se puede utilizar para tratar la vejiga hipoactiva. [9]
La piridostigmina a veces se utiliza para tratar la hipotensión ortostática . [10] También puede ser beneficiosa en la polineuropatía axonal crónica . [11]
También se prescribe fuera de etiqueta para el síndrome de taquicardia ortostática postural (POTS), así como para las complicaciones resultantes del síndrome de Ehlers-Danlos . [11] [12]
El bromuro de piridostigmina está contraindicado en casos de obstrucción intestinal o urinaria mecánica y debe utilizarse con precaución en pacientes con asma bronquial. [13] [14]
Los efectos secundarios comunes incluyen: [13]
Los efectos secundarios adicionales incluyen: [13]
La piridostigmina es un inhibidor de la acetilcolinesterasa . Inhibe la acetilcolinesterasa en la hendidura sináptica , lo que ralentiza la hidrólisis de la acetilcolina . Al igual que su predecesora, la neostigmina , es un inhibidor carbamato cuaternario de la colinesterasa que no atraviesa la barrera hematoencefálica . Carbamilata aproximadamente el 30% de la enzima colinesterasa periférica y la enzima carbamilada finalmente se regenera por hidrólisis natural y los niveles excesivos de acetilcolina (ACh) vuelven a la normalidad.
La acetilcolinesterasa se difunde a través de la hendidura sináptica y se une a los receptores de la membrana postsináptica, lo que provoca una afluencia de sodio (Na + ), lo que produce una despolarización. Si es lo suficientemente grande, esta despolarización da lugar a un potencial de acción. Para evitar una estimulación constante una vez que se libera la acetilcolinesterasa, hay una enzima llamada acetilcolinesterasa en la membrana de la placa terminal cerca de los receptores de la membrana postsináptica, que hidroliza rápidamente la acetilcolinesterasa.
El bromuro de piridostigmina está disponible bajo el nombre comercial Mestinon ( Valeant Pharmaceuticals ), Regonol y Gravitor (SUN Pharma).
