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Demeclociclina

La demeclociclina ( INN , BAN , USAN , nombre comercial Declomycin ) es un antibiótico de tetraciclina que se derivó de una cepa mutante de Streptomyces aureofaciens . [1] [2]

Usos

La demeclociclina está indicada oficialmente para el tratamiento de varios tipos de infecciones bacterianas . [3] Se utiliza como antibiótico en el tratamiento de la enfermedad de Lyme , [4] el acné , [5] y la bronquitis . [6] Sin embargo, la resistencia se está volviendo gradualmente más común, [7] y la demeclociclina ahora rara vez se usa para el tratamiento de infecciones. [8] [9]

Se utiliza ampliamente (aunque fuera de indicación en muchos países, incluido Estados Unidos) en el tratamiento de la hiponatremia (baja concentración de sodio en sangre ) debido al síndrome de hormona antidiurética inadecuada (SIADH) cuando la restricción de líquidos por sí sola ha sido ineficaz. [10] Fisiológicamente, esto funciona al reducir la capacidad de respuesta de las células del túbulo colector a la ADH. [11]

En realidad, su uso en el SIADH se basa en un efecto secundario: la demeclociclina induce diabetes insípida nefrogénica (deshidratación debido a la incapacidad de concentrar la orina). [10] [12] [13]

El uso de demeclociclina en SIADH se informó por primera vez en 1975, [14] y, en 1978, un estudio más amplio encontró que era más eficaz y mejor tolerado que el carbonato de litio , el único tratamiento disponible en ese momento. [15] La demeclociclina solía ser el fármaco de elección para tratar el SIADH. [13] Mientras tanto, podría ser reemplazada, ahora que los antagonistas del receptor de vasopresina , como el tolvaptán , se volvieron disponibles. [15]

Contraindicaciones

Al igual que otras tetraciclinas , la demeclociclina está contraindicada en niños y mujeres embarazadas o en período de lactancia. Todos los miembros de esta clase interfieren en el desarrollo óseo y pueden decolorar los dientes . [9]

Efectos secundarios e interacciones

Los efectos secundarios son similares a los de otras tetraciclinas. Se han descrito reacciones cutáneas con la luz solar. [15] Al igual que otros pocos derivados de tetraciclina conocidos, la demeclociclina causa diabetes insípida nefrogénica. [16] Además, la demeclociclina podría tener efectos secundarios psicotrópicos similares al litio . [17]

Las tetraciclinas se unen a cationes , como calcio , hierro (cuando se administran por vía oral) y magnesio , lo que las vuelve insolubles y no adsorbibles para el tracto gastrointestinal. La demeclociclina no debe tomarse con alimentos (en particular leche y otros productos lácteos) o antiácidos . [9]

Mecanismo de acción

Al igual que los antibióticos de tetraciclina relacionados, la demeclociclina actúa uniéndose a la subunidad ribosómica 30S para inhibir la unión del ARNt aminoacilado, lo que perjudica la síntesis de proteínas por parte de las bacterias. Es bacteriostático (perjudica el crecimiento bacteriano, pero no mata las bacterias directamente). [1] [7]

La demeclociclina inhibe la acción renal de la hormona antidiurética al interferir con la cascada intracelular del segundo mensajero (específicamente, inhibiendo la activación de la adenilil ciclasa ) después de que la hormona se une a los receptores de vasopresina V 2 en el riñón . [18] [19] [20] Sin embargo, aún queda por dilucidar exactamente cómo hace esto la demeclociclina. [20]

Nombres de marca

Los nombres comerciales incluyen Declomycin, Declostatin, Ledermycin, Bioterciclin, Deganol, Deteclo, Detravis, Meciclin, Mexocine y Clortetrin. [ cita requerida ]

Referencias

  1. ^ ab Chopra I, Hawkey PM, Hinton M (marzo de 1992). "Tetraciclinas, aspectos moleculares y clínicos". The Journal of Antimicrobial Chemotherapy . 29 (3): 245–277. doi :10.1093/jac/29.3.245. PMID  1592696.
  2. ^ Elks J (14 de noviembre de 2014). Diccionario de fármacos: datos químicos: datos químicos, estructuras y bibliografías. Springer. pp. 356–. ISBN 978-1-4757-2085-3.
  3. ^ "Clorhidrato de demeclociclina - comprimido de demeclociclina". DailyMed . Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU . . Consultado el 20 de diciembre de 2008 .
  4. ^ Rosner B (2007). "El protocolo rotatorio de antibióticos". Los 10 mejores tratamientos para la enfermedad de Lyme: cómo vencerla con lo mejor de la medicina convencional y alternativa . BioMed Publishing. pp. 84, 86. ISBN 9780976379713.
  5. ^ "Informe del Comité Ad Hoc: antibióticos sistémicos para el tratamiento del acné vulgar: eficacia y seguridad". Archivos de Dermatología . 111 (12): 1630–1636. Diciembre de 1975. doi :10.1001/archderm.1975.01630240086015. PMID  128326.
  6. ^ Beatson JM, Marsh BT, Talbot DJ (1985). "Una comparación clínica de pivmecilinam más pivampicilina (Miraxid) y una combinación triple de tetraciclina (Deteclo) en infecciones respiratorias tratadas en la práctica general". Revista de investigación médica internacional . 13 (4): 197–202. doi :10.1177/030006058501300401. PMID  3930309. S2CID  23485353.
  7. ^ ab Schnappinger D, Hillen W (junio de 1996). "Tetraciclinas: acción antibiótica, absorción y mecanismos de resistencia". Archivos de Microbiología . 165 (6): 359–369. Bibcode :1996ArMic.165..359S. doi :10.1007/s002030050339. PMID  8661929. S2CID  6199423.
  8. ^ Klein NC, Cunha BA (julio de 1995). "Tetraciclinas". Clínicas Médicas de Norteamérica . 79 (4): 789–801. doi : 10.1016/S0025-7125(16)30039-6 . PMID  7791423.
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  10. ^ ab Goh KP (mayo de 2004). "Manejo de la hiponatremia". American Family Physician . 69 (10): 2387–2394. PMID  15168958. Archivado desde el original el 16 de octubre de 2008. Consultado el 28 de octubre de 2008 .
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  16. ^ Cox M (1982). "Nefrotoxicidad por tetraciclina". En Porter GA (ed.). Mecanismos nefrotóxicos de fármacos y toxinas ambientales . Boston, MA: Springer. págs. 165-177. doi :10.1007/978-1-4684-4214-4_15. ISBN . 978-1-4684-4216-8.
  17. ^ Mørk A, Geisler A (enero de 1995). "Un estudio comparativo sobre los efectos de las tetraciclinas y el litio en el sistema de segundo mensajero del AMP cíclico en el cerebro de ratas". Progreso en neuropsicofarmacología y psiquiatría biológica . 19 (1): 157–169. doi :10.1016/0278-5846(94)00112-U. PMID  7708928. S2CID  36219362.
  18. ^ Verbalis JG (2014). "Trastornos del metabolismo del agua". En Fliers E, Korbonits M, Romijn JA (eds.). Neuroendocrinología clínica . Manual de neurología clínica. Vol. 124. Elsevier Science. págs. 37–52 (43). doi :10.1016/B978-0-444-59602-4.00003-4. ISBN 978-0-444-62612-7. Número de identificación personal  25248578.
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