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Decanoato de estradiol

El decanoato de estradiol ( E2D ), o decilato de estradiol , también conocido como 17β-decanoato de estradiol , es un estrógeno esteroide sintético y un éster de estrógeno , específicamente, el éster 17β- decanoato (decilato) de estradiol , que se estudió para su uso en la terapia de reemplazo hormonal para mujeres ovariectomizadas a fines de la década de 1970, pero nunca se comercializó. [1] [2] [3]

Se ha estudiado el decanoato de estradiol oral en aceite en dosis de 0,25 a 0,5 mg/día durante 14 días en mujeres ovariectomizadas y se ha descubierto que produce niveles de estrona y estradiol con una proporción de aproximadamente 1:2 (0,5) a 1:1,7 (0,6). [1] [2] Esto contrasta con el estradiol micronizado oral, que tiene una proporción de estrona a estradiol de aproximadamente 5:1 (una diferencia de proporción de 8 a 10 veces en relación con el decanoato de estradiol oral en aceite). [4] La proporción normal de estrona a estradiol en mujeres es de aproximadamente 1:2 (0,5) en mujeres premenopáusicas y de aproximadamente 2:1 en mujeres posmenopáusicas. [4] Como tal, el decanoato de estradiol oral en aceite puede proporcionar un perfil más fisiológico y favorable de niveles de estrona y estradiol que el estradiol micronizado oral. [1] [2]

La proporción mejorada de estrona a estradiol del decanoato de estradiol oral en aceite probablemente esté relacionada con la absorción a través del sistema linfático intestinal , que permite evitar el metabolismo de primer paso en el hígado . [5] Esto depende del éster de decanoato de ácido graso del decanoato de estradiol y, en consecuencia, el decanoato de estradiol oral no disuelto en aceite tiene efectos menores o nulos en roedores. [5] La absorción del decanoato de estradiol oral en aceite a través del sistema linfático es análoga al caso del undecanoato de testosterona oral en aceite. [6]

Véase también

Referencias

  1. ^ abcd Kicovic PM, Luisi M, Franchi F, Alicico E (julio de 1977). "Efectos del decanoato de estradiol administrado por vía oral sobre los niveles plasmáticos de estradiol, estrona y gonadotropina, citología vaginal, moco cervical y endometrio en mujeres ovariectomizadas". Clin. Endocrinol. (Oxf) . 7 (1): 73–7. doi :10.1111/j.1365-2265.1977.tb02941.x. PMID  880735. S2CID  13639429.
  2. ^ abcd Luisi M, Kicovic PM, Alicco E, Franchi F (1978). "Efectos del decanoato de estradiol en mujeres ovariectomizadas". J. Endocrinol. Invest . 1 (2): 101–6. doi :10.1007/BF03350355. PMID  755846. S2CID  38187367.
  3. ^ Ranjit Roy Chaudhury (1 de enero de 1981). Farmacología de los estrógenos. Elsevier Science & Technology Books. pág. 36. ISBN 978-0-08-026869-9.
  4. ^ ab Kuhl H (2005). "Farmacología de los estrógenos y progestágenos: influencia de diferentes vías de administración" (PDF) . Climaterio . 8 (Supl. 1): 3–63. doi :10.1080/13697130500148875. PMID  16112947. S2CID  24616324.
  5. ^ ab de Visser J, van der Vies J (junio de 1977). "Actividad estrogénica del decanoato de estradiol después de la administración oral a roedores". Acta Endocrinol . 85 (2): 422–8. doi :10.1530/acta.0.0850422. PMID  577331.
  6. ^ Alexandre Hohl (30 de marzo de 2017). Testosterona: desde los aspectos básicos hasta los clínicos. Springer. pp. 207–. ISBN 978-3-319-46086-4.