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D-Deprenil

d -Deprenyl , también conocido como o dextro - N -propargyl- N -metilanfetamina , es un inhibidor de la MAO-B que se metaboliza en d -anfetamina y d -metanfetamina y, por lo tanto, también es un agente liberador de noradrenalina-dopamina . [1] [2] [3] [4] [5] Es uno de los dos enantiómeros de deprenyl y es el enantiómero opuesto de l -deprenyl (selegilina).

El l -deprenil , también un inhibidor de la MAO-B, se metaboliza en l -anfetamina y l -metanfetamina , que son agentes liberadores de noradrenalina . Por el contrario, el d -deprenil también tiene efectos dopaminérgicos y se ha demostradocientíficamente que tiene un efecto reforzante , mientras que no se sabe que el l -deprenil tenga ningún efecto reforzante psicológico apreciable. [6] [7]

Además de sus acciones como inhibidor de la MAO-B y NDRA, se ha descubierto que el d -deprenil se une con alta afinidad al receptor σ 1 (K i = 79 nM) de manera similar a varios otros derivados de la anfetamina. [8] [ 9] Su l -isómero, la selegilina, se une con una afinidad 3,5 veces menor en comparación. [8] [9]

Véase también

Referencias

  1. ^ Thiffault C, Quirion R, Poirier J (octubre de 1997). "El efecto de L-deprenil, D-deprenil y MDL72974 en la respiración mitocondrial: un posible mecanismo que conduce a un aumento adaptativo de la actividad de la superóxido dismutasa". Investigación cerebral. Investigación cerebral molecular . 49 (1–2): 127–136. doi :10.1016/S0169-328X(97)00135-6. PMID  9387872.
  2. ^ Thyagarajan S, Madden KS, Boehm GW, Stevens SY, Felten DL, Bellinger DL (enero de 2013). "L-Deprenyl revierte la disminución asociada a la edad en la producción de noradrenalina, interleucina-2 e interferón-γ en el bazo en ratas hembras viejas F344". Neuroinmunomodulación . 20 (2): 72–78. doi :10.1159/000345043. PMC 3695399 . PMID  23207416. 
  3. ^ Muralikrishnan D, Samantaray S, Mohanakumar KP (octubre de 2003). "El D-deprenil protege a las neuronas nigroestriatales contra la neurotoxicidad dopaminérgica inducida por 1-metil-4-fenil-1,2,3,6-tetrahidropiridina". Synapse . 50 (1): 7–13. doi :10.1002/syn.10239. PMID  12872288. S2CID  24859873.
  4. ^ Simon L, Szilágyi G, Bori Z, Orbay P, Nagy Z (noviembre de 2001). "(-)-D-Deprenyl atenúa la apoptosis en la isquemia cerebral experimental". Revista Europea de Farmacología . 430 (2–3): 235–241. doi :10.1016/S0014-2999(01)01375-9. PMID  11711036.
  5. ^ Yasar S, Schindler CW, Thorndike EB, Szelenyi I, Goldberg SR (abril de 1993). "Evaluación de los estereoisómeros de deprenyl para efectos de estímulo discriminatorio similares a los de la anfetamina en ratas". The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics . 265 (1): 1–6. PMID  8473997.
  6. ^ Yasar S, Gaál J, Panlilio LV, Justinova Z, Molnár SV, Redhi GH, Schindler CW (enero de 2006). "Una comparación de la conducta de búsqueda de drogas mantenida por D-anfetamina, L-deprenil (selegilina) y D-deprenil bajo un esquema de segundo orden en monos ardilla". Psicofarmacología . 183 (4): 413–421. doi :10.1007/s00213-005-0200-7. PMC 1360227 . PMID  16292593. 
  7. ^ Winger GD, Yasar S, Negus SS, Goldberg SR (diciembre de 1994). "Estudios de autoadministración intravenosa con l-deprenil (selegilina) en monos". Farmacología clínica y terapéutica . 56 (6 Pt 2): 774–780. doi :10.1038/clpt.1994.208. hdl : 2027.42/110034 . PMID  7995020. S2CID  10021258.
  8. ^ ab Itzhak Y (1994). Receptores Sigma. Prensa académica. pag. 84.ISBN​ 978-0-12-376350-1.
  9. ^ ab Stone TW (enero de 1993). Acetilcolina, receptores sigma, CCK y eicosanoides, neurotoxinas. Taylor & Francis. págs. 124–. ISBN 978-0-7484-0063-8.