Compuesto químico
La conesina es un alcaloide esteroide que se encuentra en varias especies de plantas de la familia Apocynaceae , entre las que se incluyen Holarrhena floribunda , [1] Holarrhena antidysenterica [2] y Funtumia elastica . [3] Actúa como antagonista de la histamina , selectivo para el subtipo H 3 (con una afinidad de pK i = 8,27; K i = ~5 nM). [4] También se encontró que tiene tiempos de depuración del SNC prolongados, alta penetración de la barrera hematoencefálica y alta afinidad por los receptores adrenérgicos. [5]
Referencias
- ^ Duez, P; Chamart, S; Lejoly, J; Hanocq, M; Zeba, B; Sawadogo, M; Guissou, P; Molle, L (1987). "Cambios en la conesina en la corteza del tallo de Holarrhena floribunda en Burkina Faso". Annales Pharmaceutiques Françaises . 45 (4): 307–13. PMID 3445993.
- ^ Kumar, N; Singh, B; Bhandari, P; Gupta, AP; Kaul, VK (2007). "Alcaloides esteroides de Holarrhena antidysenterica (L.) WALL". Boletín químico y farmacéutico . 55 (6): 912–4. doi : 10.1248/cpb.55.912 . PMID 17541193.
- ^ Zirihi, GN; Grellier, P; Guédé-Guina, F; Bodo, B; Mambu, L (2005). "Aislamiento, caracterización y actividad antiplasmódica de alcaloides esteroides de Funtumia elastica (Preuss) Stapf". Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters . 15 (10): 2637–40. doi :10.1016/j.bmcl.2005.03.021. PMID 15863333.
- ^ Santora, VJ; Covel, JA; Hayashi, R; Hofilena, BJ; Ibarra, JB; Pulley, MD; Weinhouse, MI; Sengupta, D; Duffield, JJ; Semple, G; Webb, RR; Sage, C; Ren, A; Pereira, G; Knudsen, J; Edwards, JE; Suarez, M; Frazer, J; Thomsen, W; Hauser, E; Whelan, K; Grottick, AJ (2008). "Una nueva familia de antagonistas del receptor H3 basada en el producto natural Conessine". Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters . 18 (4): 1490–4. doi :10.1016/j.bmcl.2007.12.059. PMID 18194865.
- ^ Zhao, Chen; Sun, Minghua; Bennani, Youssef L.; Gopalakrishnan, Sujatha M.; Witte, David G.; Miller, Thomas R.; Krueger, Kathleen M.; Browman, Kaitlin E.; Thiffault, Christine; Wetter, Jill; Marsh, Kennan C.; Hancock, Arthur A.; Esbenshade, Timothy A.; Cowart, Marlon D. (2008). "El alcaloide conesina y análogos como potentes antagonistas del receptor H3 de histamina". Revista de química medicinal . 51 (17): 5423–30. doi :10.1021/jm8003625. PMID 18683917.
