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Citrato de cafeína

El citrato de cafeína , vendido entre otros bajo la marca Cafcit , es un medicamento utilizado para tratar la falta de respiración en bebés prematuros . [5] Específicamente se administra a bebés que nacen con menos de 35 semanas o que pesan menos de 2 kilogramos (4,4 libras) una vez que se descartan otras causas. [6] Se administra por vía oral o mediante inyección lenta en una vena . [5]

Los efectos secundarios pueden incluir problemas para alimentarse, aumento del ritmo cardíaco, niveles bajos de azúcar en la sangre , enterocolitis necrotizante y problemas renales . [5] [6] Ocasionalmente se recomienda realizar pruebas de los niveles de cafeína en sangre . [5] Aunque a menudo se lo conoce como una sal de cafeína del ácido cítrico , [7] como su nombre lo indica, el citrato de cafeína en realidad consiste en cocristales de los dos componentes. [8] El citrato de cafeína pertenece a la familia de medicamentos de las xantinas . [6] Funciona estimulando los centros respiratorios en el cerebro . [5]

La cafeína fue descubierta en 1819. [9] Está en la Lista de medicamentos esenciales de la Organización Mundial de la Salud . [10] La forma intravenosa también se puede tomar por vía oral. [11]

En junio de 2020, el Comité de Medicamentos de Uso Humano (CHMP) de la Agencia Europea de Medicamentos (EMA) recomendó la aprobación de Gencebok. [12] Fue aprobado para su uso en la Unión Europea en agosto de 2020. [3]

Usos médicos

El citrato de cafeína es generalmente el tratamiento preferido para la apnea del prematuro en bebés nacidos entre 28 y 32 semanas o antes de las 28 semanas. [6] [13] Tiene menos efectos secundarios en comparación con la teofilina . [6]

La cafeína mejora la función de las vías respiratorias en el asma, aumentando el volumen espiratorio forzado (FEV1) entre un 5% y un 18%, y este efecto dura hasta cuatro horas. [14]

Mecanismo

En cuanto al método de acción, la preparación es idéntica a la de la base de cafeína, ya que el contraión citrato se disocia en agua. Las dosis de citrato de cafeína, debido al peso añadido de la fracción citrato, son comprensiblemente más altas que las de la base de cafeína, es decir, se necesita una dosis mayor para obtener la misma cantidad de cafeína. [11] La proporción entre las dosis terapéuticas de base de cafeína y su sal de citrato suele ser de 1:2. [11] Por lo tanto, la dosificación debe distinguirse claramente. [11]

Fabricar

El medicamento se prepara combinando cafeína anhidra con ácido cítrico monohidrato y citrato de sodio dihidrato. Los cocristales de citrato de cafeína pueden adoptar al menos dos polimorfos anhidros. [8]

Referencias

  1. ^ "Resumen de decisiones regulatorias - Peyona". Salud Canadá . 23 de octubre de 2014 . Consultado el 5 de junio de 2022 .
  2. ^ "Cafcit-inyección de citrato de cafeína". Medicina diaria . 3 de enero de 2020 . Consultado el 27 de agosto de 2020 .
  3. ^ ab "Gencebok EPAR". Agencia Europea de Medicamentos (EMA) . 19 de junio de 2020 . Consultado el 27 de agosto de 2020 .
  4. ^ "Información del producto Gencebok". Registro gremial de medicamentos . Consultado el 3 de marzo de 2023 .
  5. ^ abcde "Cafeína; inyección de cafeína y benzoato de sodio; citrato de cafeína". La Sociedad Estadounidense de Farmacéuticos del Sistema de Salud. Archivado desde el original el 16 de julio de 2017 . Consultado el 8 de diciembre de 2016 .
  6. ^ abcde Organización Mundial de la Salud (2009). Stuart MC, Kouimtzi M, Hill SR (eds.). Formulario modelo de la OMS 2008 . Organización Mundial de la Salud. pag. 485. hdl :10665/44053. ISBN 9789241547659.
  7. ^ Donn SM, Sinha SK (2012). Manual de cuidados respiratorios neonatales. Medios de ciencia y negocios de Springer. pag. 457.ISBN 9781461421559. Archivado desde el original el 30 de diciembre de 2016.
  8. ^ ab Smit JP, Hagen EJ (1 de marzo de 2015). "Polimorfismo en cocristales de ácido cítrico de cafeína". Revista de cristalografía química . 45 (3): 128-133. doi :10.1007/s10870-015-0573-3. ISSN  1572-8854. S2CID  96712417.
  9. ^ Marrón N (2015). Química medicinal in silico: métodos computacionales para respaldar el diseño de fármacos. Real Sociedad de Química. pag. 20.ISBN 9781782621638. Archivado desde el original el 29 de diciembre de 2016.
  10. ^ Organización Mundial de la Salud (2019). Lista modelo de medicamentos esenciales de la Organización Mundial de la Salud: 21.ª lista 2019 . Ginebra: Organización Mundial de la Salud. hdl : 10665/325771 . OMS/MVP/EMP/IAU/2019.06. Licencia: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
  11. ^ abcd Ainsworth SB (2014). Formulario neonatal: uso de medicamentos durante el embarazo y el primer año de vida (7 ed.). John Wiley e hijos. pag. 120.ISBN 9781118819517. Archivado desde el original el 30 de diciembre de 2016.
  12. ^ "Gencebok: pendiente de decisión de la CE". Agencia Europea de Medicamentos (EMA) . 25 de junio de 2020. Archivado desde el original el 27 de junio de 2020 . Consultado el 26 de junio de 2020 .
  13. ^ "La investigación financiada por los NIH conduce a actualizaciones del etiquetado pediátrico de doxiciclina, clindamicina y citrato de cafeína". Institutos Nacionales de Salud (NIH) . 2 de abril de 2020 . Consultado el 27 de julio de 2022 .
  14. ^ Welsh EJ, Bara A, Barley E, Cates CJ (enero de 2010). "Cafeína para el asma". La base de datos Cochrane de revisiones sistemáticas . 2010 (1): CD001112. doi : 10.1002/14651858.CD001112.pub2. PMC 7053252 . PMID  20091514. 

enlaces externos