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Ormeloxifeno

El ormeloxifeno , también conocido como centcromano , es uno de los moduladores selectivos del receptor de estrógeno , [2] o SERM, una clase de medicamento que actúa sobre el receptor de estrógeno . Es mejor conocido como anticonceptivo oral no esteroideo que se toma una vez por semana. En la India, el ormeloxifeno ha estado disponible como método anticonceptivo desde principios de la década de 1990, y se comercializaba allí con el nombre comercial Saheli , [3] actualmente disponible sin costo para las mujeres en la India como Chhaya (Centchroman) . [4] [5]

También se ha autorizado el ormeloxifeno con los nombres comerciales Ormalin , Novex-DS , Centron y Sevista .

Usos médicos

El ormeloxifeno se utiliza principalmente como anticonceptivo, pero también puede ser eficaz para el sangrado uterino disfuncional y el cáncer de mama avanzado . [6]

Control de la natalidad

El ormeloxifeno se puede utilizar como anticonceptivo oral semanal. [6] El horario semanal es una ventaja para las mujeres que prefieren un anticonceptivo oral, pero les resulta difícil o poco práctico cumplir con el horario diario requerido por otros anticonceptivos orales.

Durante las primeras doce semanas de uso, se recomienda tomar la pastilla de ormeloxifeno dos veces por semana. [6] A partir de la decimotercera semana se toma una vez por semana. [6] [7] El consenso es que la protección de respaldo durante el primer mes es una opción cautelosa pero sensata. Una dosis estándar es de 30 mg por semana, pero las dosis de carga de 60 mg pueden reducir las tasas de embarazo en un 38%. [8]

Tiene una tasa de fracaso de alrededor del 1-2% con un uso ideal, que es ligeramente menos efectivo que el de las píldoras anticonceptivas orales combinadas . [9]

Otras indicaciones

Efectos secundarios

Existe la preocupación de que el ormeloxifeno pueda provocar un retraso en la menstruación . [12]

Farmacología

El ormeloxifeno es un modulador selectivo de los receptores de estrógenos (SERM). En algunas partes del cuerpo, su acción es estrogénica (p. ej., huesos ), en otras partes del cuerpo, su acción es antiestrogénica (p. ej., útero , senos ). [13] [14] [15] Provoca una asincronía en el ciclo menstrual entre la ovulación y el desarrollo del revestimiento uterino, aunque su modo de acción exacto no está bien definido. En ensayos clínicos, provocó que la ovulación se produjera más tarde de lo normal en algunas mujeres, [9] pero no afectó la ovulación en la mayoría de las mujeres, aunque provocó que el revestimiento del útero se construyera más lentamente. Acelera el transporte de cualquier óvulo fertilizado a través de las trompas de Falopio más rápido de lo normal. [9] Presumiblemente, esta combinación de efectos crea un entorno tal que si se produce la fertilización, la implantación no será posible. [9]

Historia

El ormeloxifeno fue descubierto por primera vez por el Instituto Central de Investigación de Drogas (CDRI) en Lucknow , India. [13] [16] El ormeloxifeno se comercializó en Delhi en julio de 1991 y en la India en 1992, bajo las marcas Saheli y Choice-7 . [9] [17]

Desde 2018, el gobierno proporciona Centchroman de forma gratuita a las mujeres de la India bajo la marca Chhaya . [4] [18] [19] [20]

sociedad y Cultura

Marketing

En 2009, el ormeloxifeno sólo estaba disponible legalmente en la India. [21]

El ormeloxifeno ha sido probado y autorizado como método anticonceptivo, así como como tratamiento para el sangrado uterino disfuncional.

Ver también

Referencias

  1. ^ Gupta RC, Paliwal JK, Nityanand S, Asthana OP, Lal J (noviembre de 1995). "Centchroman: un nuevo anticonceptivo oral no esteroideo en la leche humana". Anticoncepción . 52 (5): 301–305. doi :10.1016/0010-7824(95)00214-U. PMID  8585887.
  2. ^ Makker A, Tandon I, Goel MM, Singh M, Singh MM (junio de 2009). "Efecto del ormeloxifeno, un modulador selectivo del receptor de estrógeno, sobre los biomarcadores de receptividad endometrial y desarrollo de pinopodos y su relación con la fertilidad y la infertilidad en sujetos indios". Fertilidad y Esterilidad . 91 (6): 2298–2307. doi : 10.1016/j.fertnstert.2008.04.018 . PMID  18675966.
  3. ^ "HLL: descripción general del producto". Archivado desde el original el 1 de noviembre de 2018.
  4. ^ ab "Chhaya". Centro de Informática en Salud (CHI) del Portal Nacional de Salud (NHP), por el Ministerio de Salud y Bienestar Familiar (MoHFW) . Gobierno de India. Archivado desde el original el 11 de mayo de 2021 . Consultado el 29 de junio de 2020 .
  5. ^ "Anticoncepción y empoderamiento de la mujer: así es como los anticonceptivos seguros y confiables están liberando a las mujeres para ganar dinero". Tiempos del Indostán . 10 de julio de 2018 . Consultado el 29 de junio de 2020 .
  6. ^ abcd Lal J (abril de 2010). "Farmacocinética clínica e interacción del centcromano: una mini revisión". Anticoncepción . 81 (4): 275–280. doi :10.1016/j.contraception.2009.11.007. PMID  20227542.
  7. ^ "Inicio | ReproLinePlus".
  8. ^ Lal J, Nitynand S, Asthana OP, Nagaraja NV, Gupta RC (enero de 2001). "Optimización de la pauta posológica anticonceptiva de Centchroman". Anticoncepción . 63 (1): 47–51. doi :10.1016/S0010-7824(00)00189-X. PMID  11257249.
  9. ^ abcde Singh MM (julio de 2001). "Centchroman, un modulador selectivo del receptor de estrógenos, como anticonceptivo y para el tratamiento de trastornos clínicos relacionados con hormonas". Reseñas de investigaciones medicinales . 21 (4): 302–347. doi :10.1002/med.1011. PMID  11410933. S2CID  37474826.
  10. ^ Kriplani A, Kulshrestha V, Agarwal N (agosto de 2009). "Eficacia y seguridad del ormeloxifeno en el tratamiento de la menorragia: un estudio piloto". La Revista de Investigación en Obstetricia y Ginecología . 35 (4): 746–752. doi :10.1111/j.1447-0756.2008.00987.x. PMID  19751337. S2CID  39172838.
  11. ^ Dhar A, Srivastava A (junio de 2007). "Papel del centcromano en la regresión de mastalgia y fibroadenoma". Revista Mundial de Cirugía . 31 (6): 1178-1184. doi :10.1007/s00268-007-9040-4. PMID  17431715. S2CID  22828570.
  12. ^ Shelly W, Draper MW, Krishnan V, Wong M, Jaffe RB (marzo de 2008). "Moduladores selectivos del receptor de estrógeno: una actualización de los hallazgos clínicos recientes". Encuesta Obstétrica y Ginecológica . 63 (3): 163–181. doi :10.1097/OGX.0b013e31816400d7. PMID  18279543. S2CID  23585991.
  13. ^ ab "CSIR-CDRI | Inicio". cdri.res.in. ​Consultado el 29 de junio de 2020 .
  14. ^ Kumar GR, Rituraj K, Hemant BK, Singh MM (noviembre de 2007). "La actividad anticancerígena de mama in vitro del ormeloxifeno está mediada por la inducción de apoptosis y autofagia" . 37ª conferencia anual de la sociedad endocrina de la India. vol. 30. pág. 35.
  15. ^ Nigam M, Ranjan V, Srivastava S, Sharma R, Balapure AK (marzo de 2008). "Centchroman induce la detención de G0 / G1 y la apoptosis dependiente de caspasa que implica la despolarización de la membrana mitocondrial en células de cáncer de mama humano MCF-7 y MDA MB-231". Ciencias de la vida . 82 (11–12): 577–590. doi :10.1016/j.lfs.2007.11.028. PMID  18279897.
  16. ^ "Cencromano". CSIR-CDRI. Archivado desde el original el 14 de febrero de 2019 . Consultado el 25 de septiembre de 2018 .
  17. ^ Lal J (abril de 2010). "Farmacocinética clínica e interacción del centcromano: una mini revisión". Anticoncepción . 81 (4): 275–280. doi :10.1016/j.contraception.2009.11.007. PMID  20227542.
  18. ^ "परिवार नियोजन विधियों में छाया से अधिक अंतरा म ें बढ़ी महिलाओं की दिलचस्पी, जानिये इनके बारे म ें". Noticias Patrika (en hindi). 22 de mayo de 2018 . Consultado el 29 de junio de 2020 .
  19. ^ Bhatia I (7 de abril de 2018). "antara chhaya: dos meses después del lanzamiento, los anticonceptivos Antara, Chhaya obtienen una buena respuesta de los lugareños". Los tiempos de la India . Consultado el 29 de junio de 2020 .
  20. ^ Shelar J (12 de enero de 2018). "BMC lanza una nueva píldora anticonceptiva". El hindú . ISSN  0971-751X . Consultado el 29 de junio de 2020 .
  21. ^ Tribhuwan RD, Patil BD (2009). Imagen corporal: reproducción humana y control de la natalidad: una perspectiva tribal. Nueva Delhi: Pub Discovery. Casa. pag. 20.ISBN 978-81-8356-388-8.

Otras lecturas

enlaces externos