Compuesto químico
El ormeloxifeno , también conocido como centcromano , es uno de los moduladores selectivos del receptor de estrógeno , [2] o SERM, una clase de medicamento que actúa sobre el receptor de estrógeno . Es mejor conocido como anticonceptivo oral no esteroideo que se toma una vez por semana. En la India, el ormeloxifeno ha estado disponible como método anticonceptivo desde principios de la década de 1990, y se comercializaba allí con el nombre comercial Saheli , [3] actualmente disponible sin costo para las mujeres en la India como Chhaya (Centchroman) . [4] [5]
También se ha autorizado el ormeloxifeno con los nombres comerciales Ormalin , Novex-DS , Centron y Sevista .
Usos médicos
El ormeloxifeno se utiliza principalmente como anticonceptivo, pero también puede ser eficaz para el sangrado uterino disfuncional y el cáncer de mama avanzado . [6]
Control de la natalidad
El ormeloxifeno se puede utilizar como anticonceptivo oral semanal. [6] El horario semanal es una ventaja para las mujeres que prefieren un anticonceptivo oral, pero les resulta difícil o poco práctico cumplir con el horario diario requerido por otros anticonceptivos orales.
Durante las primeras doce semanas de uso, se recomienda tomar la pastilla de ormeloxifeno dos veces por semana. [6] A partir de la decimotercera semana se toma una vez por semana. [6] [7]
El consenso es que la protección de respaldo durante el primer mes es una opción cautelosa pero sensata. Una dosis estándar es de 30 mg por semana, pero las dosis de carga de 60 mg pueden reducir las tasas de embarazo en un 38%. [8]
Tiene una tasa de fracaso de alrededor del 1-2% con un uso ideal, que es ligeramente menos efectivo que el de las píldoras anticonceptivas orales combinadas . [9]
Otras indicaciones
- El ormeloxifeno también se ha probado en entornos experimentales como tratamiento para la menorragia . [10]
- También se ha descrito su uso en el tratamiento de mastalgia y fibroadenoma . [11]
Efectos secundarios
Existe la preocupación de que el ormeloxifeno pueda provocar un retraso en la menstruación . [12]
Farmacología
El ormeloxifeno es un modulador selectivo de los receptores de estrógenos (SERM). En algunas partes del cuerpo, su acción es estrogénica (p. ej., huesos ), en otras partes del cuerpo, su acción es antiestrogénica (p. ej., útero , senos ). [13] [14] [15] Provoca una asincronía en el ciclo menstrual entre la ovulación y el desarrollo del revestimiento uterino, aunque su modo de acción exacto no está bien definido. En ensayos clínicos, provocó que la ovulación se produjera más tarde de lo normal en algunas mujeres, [9] pero no afectó la ovulación en la mayoría de las mujeres, aunque provocó que el revestimiento del útero se construyera más lentamente. Acelera el transporte de cualquier óvulo fertilizado a través de las trompas de Falopio más rápido de lo normal. [9] Presumiblemente, esta combinación de efectos crea un entorno tal que si se produce la fertilización, la implantación no será posible. [9]
Historia
El ormeloxifeno fue descubierto por primera vez por el Instituto Central de Investigación de Drogas (CDRI) en Lucknow , India. [13] [16] El ormeloxifeno se comercializó en Delhi en julio de 1991 y en la India en 1992, bajo las marcas Saheli y Choice-7 . [9] [17]
Desde 2018, el gobierno proporciona Centchroman de forma gratuita a las mujeres de la India bajo la marca Chhaya . [4] [18] [19] [20]
sociedad y Cultura
Marketing
En 2009, el ormeloxifeno sólo estaba disponible legalmente en la India. [21]
El ormeloxifeno ha sido probado y autorizado como método anticonceptivo, así como como tratamiento para el sangrado uterino disfuncional.
- fabricado por Torrent Pharmaceuticals y comercializado como método anticonceptivo con el nombre comercial Centron . Centron fue descontinuado.
- Se emitió una nueva licencia para ormeloxifeno a Hindustan Latex Ltd. , que ahora fabrica ormeloxifeno como método anticonceptivo bajo los nombres comerciales Saheli , Novex y Novex-DS .
- Torrent Pharmaceuticals ha retomado la fabricación de ormeloxifeno bajo el nombre comercial Sevista , como tratamiento para el sangrado uterino disfuncional.
Ver también
Referencias
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Otras lecturas
- Ray S, Grover PK, Kamboj VP, Setty BS, Kar AB, Anand N (febrero de 1976). "Agentes antifertilidad. 12. Relación estructura-actividad de 3,4-difenilcromanos y -cromanos". Revista de Química Medicinal . 19 (2): 276–279. doi :10.1021/jm00224a014. PMID 1249807.
enlaces externos
- Entrada de Centchroman de la Biblioteca Nacional de Medicina de los Estados Unidos en la base de datos de encabezados de materias médicas (MeSH)
- Reproductive Health Online, una filial de la Universidad Johns Hopkins que proporciona información sobre Centchroman
- Instituto Central de Investigación de Medicamentos Archivado el 5 de agosto de 2016 en Wayback Machine , Lucknow, India : un laboratorio financiado por el gobierno que realiza investigación y desarrollo sobre Centchroman como método anticonceptivo.
- Ministerio de Salud y Bienestar Familiar: sitio del gobierno indio; información sobre la disponibilidad del Saheli.