La bencilpenicilina , también conocida como penicilina G ( PenG [4] ) o BENPEN , [5] es un antibiótico utilizado para tratar una serie de infecciones bacterianas . [6] Esto incluye neumonía , faringitis estreptocócica , sífilis , enterocolitis necrotizante , difteria , gangrena gaseosa , leptospirosis , celulitis y tétanos . [6] No es un agente de primera línea para la meningitis neumocócica . [ 6] Debido a la biodisponibilidad limitada de la bencilpenicilina para medicamentos orales, generalmente se toma como una inyección en forma de sal de sodio, potasio, benzatina o procaína. [7] La bencilpenicilina se administra mediante inyección en una vena o músculo . [2] Dos formas de acción prolongada, la bencilpenicilina benzatina y la bencilpenicilina procaína, están disponibles para su uso solo mediante inyección en un músculo . [6]
Los efectos secundarios incluyen diarrea , convulsiones y reacciones alérgicas , incluida la anafilaxia . [6] Cuando se usa para tratar la sífilis o la enfermedad de Lyme, puede ocurrir una reacción conocida como Jarisch-Herxheimer . [6] No se recomienda en personas con antecedentes de alergia a la penicilina . [6] El uso durante el embarazo es generalmente seguro en la clase de medicamentos de penicilina y β-lactámicos . [6]
La bencilpenicilina está en la Lista de Medicamentos Esenciales de la Organización Mundial de la Salud . [8]
Como antibiótico, se ha observado que la bencilpenicilina es eficaz principalmente contra organismos grampositivos . También se ha informado de que algunos organismos gramnegativos , como Neisseria gonorrhoeae y Leptospira weilii, son sensibles a la bencilpenicilina. [9]
Los efectos adversos pueden incluir reacciones de hipersensibilidad, como urticaria, fiebre, dolores articulares, erupciones cutáneas, angioedema, anafilaxia y reacciones similares a la enfermedad del suero. En raras ocasiones, toxicidad del sistema nervioso central, incluidas convulsiones (especialmente con dosis altas o en caso de insuficiencia renal grave), nefritis intersticial, anemia hemolítica, leucopenia, trombocitopenia y trastornos de la coagulación. También se han notificado casos de diarrea (incluida la colitis asociada a antibióticos). La bencilpenicilina tiene una toxicidad relativamente baja, excepto en el sistema nervioso, en el que es uno de los fármacos más activos entre los agentes β-lactámicos. [7] Además, la bencilpenicilina es un irritante, un peligro para la salud y un peligro para el medio ambiente. [10]
Las concentraciones séricas de bencilpenicilina se pueden controlar mediante un análisis microbiológico tradicional o mediante técnicas cromatográficas más modernas. Estas mediciones pueden ser útiles para evitar la toxicidad del sistema nervioso central en cualquier persona que reciba grandes dosis del fármaco de forma crónica, pero son especialmente relevantes para los pacientes con insuficiencia renal , que pueden acumular el fármaco debido a la reducción de las tasas de excreción urinaria. [11] [12]
La bencilpenicilina se produce por fermentación de Penicillium chrysogenum . [10] La producción de bencilpenicilina implica la fermentación, recuperación y purificación de la penicilina. [13]
El proceso de fermentación de la producción de bencilpenicilina crea el producto. La presencia del producto en solución inhibe la reacción y reduce la velocidad y el rendimiento del producto. Por lo tanto, para obtener la mayor cantidad de producto y aumentar la velocidad de reacción, se extrae continuamente. [14] Esto se hace mezclando el molde con glucosa, sacarosa, lactosa, almidón o dextrina, nitrato, sal de amonio, licor de maíz, peptona, extracto de carne o levadura y pequeñas cantidades de sales inorgánicas. [15]
La recuperación de la bencilpenicilina es la parte más importante del proceso de producción porque afecta los pasos de purificación posteriores si se realiza incorrectamente. [13] Existen varias técnicas utilizadas para recuperar bencilpenicilina: extracción acuosa de dos fases, extracción con membrana líquida, microfiltración y extracción con solventes. [13]
En la etapa de purificación, la bencilpenicilina se separa de la solución de extracción. Esto se hace normalmente mediante una columna de separación. [16]
(amoxicilina) y la penicilina de amplio espectro (carbenicilina) tienen el mismo anillo central β-lactámico, que es esencial para la actividad antimicrobiana.