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Iclepertina

Iclepertin (nombre clave de desarrollo BI 425809 ) es un nootrópico en investigación para mejorar la cognición y la capacidad funcional en la esquizofrenia desarrollado por Boehringer Ingelheim . A partir de mayo de 2020, se encuentra en la fase III del ensayo clínico bajo el nombre clave CONNEX-3. [1] BI 425809 es un inhibidor del transportador de glicina 1 (Gly-T1) que en la fase II mejoró la cognición después de 12 semanas en pacientes con esquizofrenia. Las dosis de 10 mg y 25 mg mostraron la mayor separación del placebo. Si estos resultados alentadores se confirman en los ensayos de fase 3, BI 425809 podría proporcionar un tratamiento eficaz para el deterioro cognitivo asociado con la esquizofrenia. [2] La esquizofrenia se caracteriza por anomalías en las vías glutamatérgicas relacionadas con la hipofunción del receptor NMDA . Se ha planteado la hipótesis de que la inhibición de GlyT1 en la membrana presináptica o en los astrocitos aumenta los niveles de glicina dentro de la sinapsis. La función del receptor NMDA puede mejorarse aumentando los niveles de su coagonista, la glicina, dentro de la hendidura sináptica, lo que puede conducir a mejoras en la función cognitiva. [3]

Referencias

  1. ^ Número de ensayo clínico NCT04860830 para "Un ensayo de fase III aleatorizado, doble ciego, controlado con placebo en grupos paralelos para examinar la eficacia y seguridad de BI 425809 una vez al día durante un período de tratamiento de 26 semanas en pacientes con esquizofrenia (CONNEX-3)" en ClinicalTrials.gov
  2. ^ Fleischhacker WW, Podhorna J, Gröschl M, Hake S, Zhao Y, Huang S, et al. (marzo de 2021). "Eficacia y seguridad del nuevo inhibidor del transportador de glicina BI 425809 administrado una vez al día en pacientes con esquizofrenia: un estudio de fase 2 doble ciego, aleatorizado y controlado con placebo". The Lancet. Psiquiatría . 8 (3): 191–201. doi :10.1016/S2215-0366(20)30513-7. PMID  33610228. S2CID  231986987.
  3. ^ Rosenbrock H, Desch M, Kleiner O, Dorner-Ciossek C, Schmid B, Keller S, et al. (noviembre de 2018). "Evaluación de la farmacocinética y farmacodinámica de BI 425809, un nuevo inhibidor de GlyT1: estudios traslacionales". Clinical and Translational Science . 11 (6): 616–623. doi :10.1111/cts.12578. PMC 6226115 . PMID  30136756.