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Antranilato de estradiol

El antranilato de estradiol , o 3-antranilato de estradiol , es un estrógeno sintético y un éster de estrógeno (específicamente, el éster de ácido antranílico C3 del estradiol ) que se describió a fines de la década de 1980 y nunca se comercializó. [1] [2] [3] [4] En perros, se encontró que la biodisponibilidad oral del antranilato de estradiol era 5 veces mayor que la del estradiol sin modificar. [1] [3] Sin embargo, un estudio posterior encontró que la biodisponibilidad oral del estradiol y el antranilato de estradiol no difería considerablemente en ratas (4,3% y 3,2%, respectivamente), lo que sugiere una diferencia importante entre especies. [2] [4] [5]

Véase también

Referencias

  1. ^ abc Hussain MA, Aungst BJ, Shefter E (enero de 1988). "Profármacos para mejorar la biodisponibilidad oral del beta-estradiol". Pharmaceutical Research . 5 (1): 44–47. doi :10.1023/A:1015863412137. PMID  3244608. S2CID  7308414.
  2. ^ abc Lokind KB, Lorenzen FH, Bundgaard H (1991). "Biodisponibilidad oral de 17β-estradiol y varios profármacos de éster en la rata". Revista internacional de farmacia . 76 (1–2): 177–182. doi :10.1016/0378-5173(91)90356-S. ISSN  0378-5173.
  3. ^ ab Kuhnz W, Blode, Zimmerman H (6 de diciembre de 2012). "Farmacocinética de estrógenos y antiestrógenos exógenos naturales y sintéticos". En Oettel M, Schillinger E (eds.). Estrógenos y antiestrógenos II: farmacología y aplicación clínica de estrógenos y antiestrógenos . Manual de farmacología experimental. Vol. 135 / 2. Springer Science & Business Media. págs. 263–. doi :10.1007/978-3-642-60107-1_15. ISBN 978-3-642-60107-1.
  4. ^ ab Aungst BJ, Matz N (26 de agosto de 2007). "Profármacos para reducir el metabolismo presistémico". En Stella V, Borchardt R, Hageman M, Oliyai R, Maag H, Tilley J (eds.). Profármacos: desafíos y recompensas . Biotecnología: aspectos farmacéuticos. Springer Science & Business Media. págs. 347–. doi :10.1007/978-0-387-49785-3_8. ISBN 978-0-387-49785-3.
  5. ^ Hansen J, Mørk N, Bundgaard H (1992). "Fenilcarbamatos de aminoácidos como formas de profármacos para proteger a los fenoles contra el metabolismo de primer paso". Revista internacional de farmacia . 81 (2–3): 253–261. doi :10.1016/0378-5173(92)90017-V. ISSN  0378-5173.