Antagonista del receptor GABA

Los antagonistas del receptor GABA son fármacos que inhiben la acción del GABA . En general, estos fármacos producen efectos estimulantes y convulsivos , y se utilizan principalmente para contrarrestar las sobredosis de fármacos sedantes .

Los ejemplos incluyen bicuculina , securinina y metrazol , y el antagonista del receptor GABA A de benzodiazepina flumazenil .

Otros agentes que pueden tener antagonismo del receptor GABA _{A incluyen el antibiótico} ciprofloxacino , ^[1] ácido tranexámico , ^[2] tuyona , ^[3] ginkgo biloba , ^[4] y kudzu . ^[5]

Véase también

• Moduladores alostéricos negativos del receptor GABA _A

Enlaces externos

• Antagonistas de GABA+ en los encabezados de materias médicas (MeSH) de la Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.

Referencias

1. Green, MA; Halliwell, RF (octubre de 1997). "Antagonismo selectivo del receptor GABA A por ciprofloxacino y ácido bifenilacético". British Journal of Pharmacology . 122 (3): 584–590. doi :10.1038/sj.bjp.0701411. ISSN  0007-1188. PMC  1564969 . PMID  9351519.
2. Roman Furtmüller; Michael G Schlag; Michael Berger; Rudolf Hopf; Sigismund Huck; Werner Sieghart; Heinz Redl (abril de 2002). "El ácido tranexámico, un agente antifibrinolítico ampliamente utilizado, provoca convulsiones mediante un efecto antagonista del receptor del ácido γ-aminobutírico". Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics . 301 (1): 168–173. doi :10.1124/jpet.301.1.168. PMID  11907171 . Consultado el 1 de noviembre de 2021 .
3. Karin M. Höld; Nilantha S. Sirisoma; Tomoko Ikeda; Toshio Narahashi; John E. Casida (abril de 2000). "α-Tujona (el componente activo de la absenta): modulación del receptor de ácido γ-aminobutírico tipo A y desintoxicación metabólica". PNAS . 97 (8): 3826–3831. Bibcode :2000PNAS...97.3826H. doi : 10.1073/pnas.070042397 . PMC 18101 . PMID  10725394. 
4. Lidija Ivić; Tristán TJ Sands; Nathan Fishkin; Koji Nakanishi; Arnold R. Kriegstein; Kristian Strømgaard (diciembre de 2003). "Las trilactonas terpénicas de Ginkgo biloba son antagonistas de los receptores GABAA y de glicina cortical". Revista de Química Biológica . 278 (49): 49279–49285. doi : 10.1074/jbc.M304034200 . PMID  14504293 . Consultado el 1 de noviembre de 2021 .
5. Robert M. Swift; Elizabeth R. Aston (marzo de 2015). "Farmacoterapia para el trastorno por consumo de alcohol: terapias actuales y emergentes". Harvard Review of Psychiatry . 23 (2): 122–133. doi : 10.1097/HRP.0000000000000079 . PMC 4790835 . PMID  25747925.