Agente reductor de lípidos

Los agentes reductores de lípidos , también denominados a veces agentes hipolipidémicos , fármacos reductores del colesterol o agentes antihiperlipidémicos , son un grupo diverso de productos farmacéuticos que se utilizan para reducir el nivel de lípidos y lipoproteínas, como el colesterol, en la sangre ( hiperlipidemia ). La Asociación Estadounidense del Corazón recomienda que se utilice el término "agente reductor de lípidos" para esta clase de medicamentos en lugar del término "hiperlipidémico".

Clases

Las distintas clases de fármacos hipolipemiantes pueden diferir tanto en su impacto sobre el perfil de colesterol como en sus efectos adversos. Por ejemplo, algunos pueden reducir los niveles de lipoproteína de baja densidad (LDL) más que otros, mientras que otros pueden aumentar preferentemente los de lipoproteína de alta densidad (HDL). Clínicamente, la elección de un agente depende del perfil de colesterol del paciente , el riesgo cardiovascular y las funciones hepática y renal del paciente, evaluados en relación con el equilibrio de los riesgos y los beneficios de los medicamentos. En los Estados Unidos, esto se guía por la guía basada en evidencia actualizada más recientemente en 2018 por el Colegio Estadounidense de Cardiología y la Asociación Estadounidense del Corazón . ^[1]

Establecido

Las estatinas (inhibidores de la HMG-CoA reductasa) son especialmente adecuadas para reducir el colesterol LDL, el colesterol que tiene los vínculos más fuertes con las enfermedades vasculares. En estudios con dosis estándar, se ha descubierto que las estatinas reducen el colesterol LDL entre un 18% y un 55%, dependiendo de la estatina específica que se utilice. Existe un riesgo de daño muscular ( miopatía y rabdomiólisis ) con las estatinas. La hipercolesterolemia no es un factor de riesgo de mortalidad en personas mayores de 70 años y los riesgos de los medicamentos con estatinas aumentan más después de los 85 años. ^[2]
Los fibratos están indicados para la hipertrigliceridemia . Los fibratos suelen reducir los triglicéridos entre un 20% y un 50%. También aumenta el nivel de colesterol bueno (HDL). Los fibratos pueden reducir el colesterol LDL, aunque generalmente en menor grado que las estatinas. Al igual que con las estatinas, existe el riesgo de daño muscular.
La niacina, al igual que los fibratos, también es adecuada para reducir los triglicéridos en un 20-50%. También puede reducir el LDL en un 5-25% y aumentar el HDL en un 15-35%. La niacina puede causar hiperglucemia y también puede causar daño hepático . El derivado de niacina acipimox también se asocia con una disminución modesta del LDL.
Los secuestradores de ácidos biliares (resinas, p. ej., colestiramina) son especialmente eficaces para reducir el colesterol LDL, ya que secuestran los ácidos biliares que contienen colesterol que se liberan en el intestino y evitan su reabsorción intestinal. Disminuyen el colesterol LDL en un 15-30% y aumentan el colesterol HDL en un 3-5%, con poco efecto sobre los triglicéridos, pero pueden causar un ligero aumento. Los secuestradores de ácidos biliares pueden causar problemas gastrointestinales y también pueden reducir la absorción de otros medicamentos y vitaminas en el intestino.
Ezetimiba es un inhibidor selectivo de la absorción del colesterol de la dieta.
Lomitapide es un inhibidor de la proteína de transferencia de triglicéridos microsomales .
Los inhibidores de PCSK9 ^[3]^[4] son anticuerpos monoclonales para casos refractarios. (por ejemplo, Evolocumab , Inclisiran ). Se utilizan en combinación con estatinas .
Probucol (retirado en varios países)

Alternativa

Se ha demostrado que la lecitina reduce eficazmente la concentración de colesterol en un 33%, reduce el LDL en un 38% y aumenta el HDL en un 46%. ^[5]^{[ se necesita una fuente no primaria ]}
Los fitoesteroles se encuentran de forma natural en las plantas. Al igual que la ezetimiba, los fitoesteroles reducen la absorción de colesterol en el intestino, por lo que son más eficaces cuando se consumen con las comidas. Sin embargo, su mecanismo de acción preciso difiere del de la ezetimiba.
Los suplementos de omega-3 tomados en dosis altas pueden reducir los niveles de triglicéridos. ^[6] Se asocian con un aumento muy modesto del LDL (~5%).
Colina
Picnogenol ^[7]
Berberina ^[8]^[9]
El arroz de levadura roja ^[10] es la fuente natural a partir de la cual se descubrieron las estatinas, pero actualmente la FDA no permite que cualquier RYR con cantidades significativas de estatinas se venda como suplemento dietético ^[11].
Boswellia serrata ^[12]
La L-arginina puede mejorar los efectos de una estatina, pero no conducirá a una reducción del colesterol por sí sola. ^[13]
Aceite de linaza ^[14]

Investigación

Clases de investigación de agentes hipolipidémicos:

Inhibidores de la CETP (proteína de transferencia de ésteres de colesterol), 1 candidato está en ensayos. ( Anacetrapib ) Se espera que estos medicamentos aumenten principalmente el HDL mientras reducen el LDL.
Inhibidor de la escualeno sintasa
ApoA-1 Milán
El succinobucol (AGI-1067), un nuevo antioxidante, fracasó en un ensayo de fase III.
Inhibidor de la apoproteína B mipomersen (aprobado por la FDA en 2013 para la hipercolesterolemia familiar homocigótica . ^[15]^[16] ).
Ácido bempedoico , un inhibidor de la citrato liasa de ATP

Véase también

Código ATC C10

Referencias

^ Alenghat, Francis J.; Davis, Andrew M. (2019). "Manejo del colesterol en sangre". JAMA . 321 (8): 800–801. doi :10.1001/jama.2019.0015. ISSN 0098-7484. PMC 6679800 . PMID 30715135.
^ AMDA – The Society for Post-Acute and Long-Term Care Medicine (febrero de 2014), "Diez cosas que los médicos y los pacientes deberían cuestionar", Choosing Wisely : una iniciativa de la Fundación ABIM , AMDA – The Society for Post-Acute and Long-Term Care Medicine , consultado el 20 de abril de 2015.
^ Koren MJ, Scott R, Kim JB y otros Lancet 2012; 380:1995-2006
^ Gugliano RP, Desai NR, Kohli P et al Lancet 2012; 380:2007-17
^ Wójcicki, J.; Pawlik, A.; Samochowiec, L.; Kaldo??Ska, M.; Myśliwiec, Z. (1995). "Evaluación clínica de la lecitina como hipolipemiante". Investigación en fitoterapia . 9 (8): 597–599. doi :10.1002/ptr.2650090814. S2CID 71032494.
^ "Suplementos de omega-3: en profundidad". NCCIH . 2018-05-01 . Consultado el 2021-02-02 .
^ Stough, Con K; Pase, Matthew P; Cropley, Vanessa; Myers, Stephen; Nolidin, Karen; King, Rebecca; Camfield, David; Wesnes, Keith; Pipingas, Andrew; Croft, Kevin; Chang, Dennis; Scholey, Andrew B (diciembre de 2012). "Un ensayo controlado aleatorio que investiga el efecto de las medicinas herbales Pycnogenol y BacopaCDRI08 en el funcionamiento cognitivo, cardiovascular y bioquímico en personas mayores cognitivamente sanas: el protocolo del estudio de intervención de longevidad del Consejo Australiano de Investigación (ARCLI) (ANZCTR12611000487910)". Nutrition Journal . 11 (1): 11. doi : 10.1186/1475-2891-11-11 . PMC 3310777 . PMID 22390677.
^ Doggrell, SA (mayo de 2005). "Berberina: un nuevo enfoque para reducir el colesterol". Opinión de expertos sobre fármacos en investigación . 14 (5): 683–5. doi :10.1517/13543784.14.5.683. PMID 15926873. S2CID 1708378.
^ Koppen, Laura M.; Whitaker, Andrea; Rosene, Audrey; Beckett, Robert D. (octubre de 2017). "Eficacia de la berberina sola y en combinación para el tratamiento de la hiperlipidemia: una revisión sistemática". Revista de medicina complementaria y alternativa basada en evidencia . 22 (4): 956–968. doi :10.1177/2156587216687695. PMC 5871262. PMID 29228784 .
^ Cicero, Arrigo FG; Fogacci, Federica; Zambon, Alberto (9 de febrero de 2021). "Arroz de levadura roja para la hipercolesterolemia: seminario de enfoque de JACC". Revista del Colegio Americano de Cardiología . 77 (5): 620–628. doi :10.1016/j.jacc.2020.11.056. hdl : 11585/827471 . ISSN 0735-1097. PMID 33538260. S2CID 231803755.
^ "Pharmanex Inc. v. Shalala, Tribunal de Distrito de los Estados Unidos, D. Utah, División Central 1 de marzo de 2001 Caso N.º 2:97CV262K". Casetext . Consultado el 21 de junio de 2019 .
^ Ahangarpour, Akram; Heidari, Hamid; Fatemeh, Ramezani Ali Akbari; Pakmehr, Mostafa; Shahbazian, Hajeye; Ahmadi, Iraj; Mombeini, Zahra; Mehrangiz, Babadi Hajani (2014). "Efecto de la suplementación con Boswellia serrata sobre los niveles de lípidos en sangre, enzimas hepáticas y fructosamina en pacientes diabéticos tipo 2". Revista de diabetes y trastornos metabólicos . 13 (1): 29. doi : 10.1186/2251-6581-13-29 . PMC 3929136 . PMID 24495344.
^ Schulze, Friedrich; Glos, Sabrina; Petruschka, Dörte; Altenburgo, Christiane; Maas, Renke; Benndorf, Ralf; Schwedhelm, Edzard; Beil, Ulrich; Böger, Rainer H. (mayo de 2009). "La L-arginina mejora el efecto reductor de los triglicéridos de la simvastatina en pacientes con triglicéridos plasmáticos elevados". Investigación en Nutrición (Nueva York, NY) . 29 (5): 291–297. doi :10.1016/j.nutres.2009.04.004. PMID 19555809.
^ Kristensen, M; Jensen, MG; Aarestrup, J; Petersen, KE; Søndergaard, L; Mikkelsen, MS; Astrup, A (3 de febrero de 2012). "Las fibras dietéticas de linaza reducen el colesterol y aumentan la excreción de grasa fecal, pero la magnitud del efecto depende del tipo de alimento". Nutrition & Metabolism . 9 : 8. doi : 10.1186/1743-7075-9-8 . PMC 3307491 . PMID 22305169.
^ Pollack, Andrew (29 de enero de 2013) La FDA aprueba un fármaco genético para tratar una enfermedad rara The New York Times, consultado el 31 de enero de 2013
^ Staff (29 de enero de 2013) La FDA aprueba el nuevo fármaco huérfano Kynamro para tratar el trastorno hereditario del colesterol Administración de Alimentos y Medicamentos de EE. UU., consultado el 31 de enero de 2013