La adrenalina es un agonista adrenérgico que se utiliza como vasoconstrictor tópico y hemostático . Antiguamente, también se utilizaba para prolongar la acción de los anestésicos locales . Es la forma cetónica de la epinefrina (adrenalina). A diferencia de la epinefrina, la adrenalina actúa principalmente sobre los receptores adrenérgicos alfa-1 , pero tiene poca afinidad por los receptores beta. El fármaco está en gran parte obsoleto, siendo reemplazado por otros hemostáticos como la trombina , el fibrinógeno y los análogos de la vasopresina . [1]
La adrenalina no detiene el sangrado de los grandes vasos sanguíneos. No está aprobada para uso sistémico. La combinación con antitrombóticos no es útil porque contravienen la acción de la adrenalina. [1]
La vasoconstricción por adrenalina puede provocar necrosis local . [1]
La adrenalina pasa a la leche materna, pero es poco probable que se produzcan efectos adversos debido a su muy baja reabsorción sistémica. [1]
La adrenalina es un derivado de la epinefrina, cuya función alcohólica ha sido sustituida por una cetona. Por lo tanto, ya no es ópticamente activa .
La solubilidad en agua, etanol y éter dietílico es baja. La sustancia se utiliza normalmente en forma de clorhidrato , un polvo cristalino blanco de sabor amargo y ligeramente ácido, y es soluble en agua (1:8) y etanol al 94 % (1:45). El punto de fusión del clorhidrato es de 243 °C (469 °F). [1]
Tras la aplicación local, sólo se encuentran trazas de adrenalina en la sangre, lo que es en parte consecuencia de la vasoconstricción provocada por el fármaco a través de los receptores adrenérgicos alfa-1. En un modelo farmacológico (no especificado), se ha descubierto que la acción hipertensiva (aumento de la presión arterial) es aproximadamente un 0,5 % mayor que la de la epinefrina en concentraciones plasmáticas equivalentes. Por lo tanto, los efectos sistémicos son poco probables.
Al igual que la epinefrina, la adrenalona es metabolizada por la catecol-O-metiltransferasa (COMT), lo que produce 3O-metiladrenalona, que a su vez es N-desmetilada por la monoaminooxidasa (MAO). Alternativamente, puede sufrir primero metabolización por la MAO y luego por la COMT; en ambos casos, la 3O-metil-N-desmetiladrenalona resultante se conjuga con sulfato o glucurónido y se excreta por el riñón. No se ha observado reducción a epinefrina in vivo . [1]