Compuesto químico
AdipoRon es un agonista sintético de molécula pequeña , selectivo, activo por vía oral, del receptor de adiponectina 1 (AdipoR1) y del receptor de adiponectina 2 (AdipoR2) (K d = 1,8 μM y 3,1 μM, respectivamente). [1] [2] Activa la señalización de AMPK y PPARα y mejora la resistencia a la insulina , la dislipidemia y la intolerancia a la glucosa en ratones db/db (un modelo animal para la diabetes tipo II y la obesidad ). [1] [2] Además, se ha descubierto que AdipoRon prolonga la vida útil de los ratones db/db alimentados con una dieta rica en grasas, además de mejorar la resistencia al ejercicio . [1] [2] [3] El compuesto fue descubierto por investigadores japoneses en 2013 mediante la selección de una biblioteca de compuestos, y es el primer agonista de molécula pequeña activo por vía oral de los receptores de adiponectina identificado. [1] [2]
Los agonistas del receptor de adiponectina, como AdipoRon, han despertado interés como terapias potenciales para la obesidad, la diabetes , las enfermedades cardiovasculares , la enfermedad del hígado graso no alcohólico y una serie de otras afecciones. [1] [2] Además, recientemente se ha dilucidado que la adiponectina media los efectos antidepresivos , ansiolíticos y neurogénicos del ejercicio físico . [4] [5] [6] La desregulación de la expresión de adiponectina también se ha implicado en la patología de los trastornos del estado de ánimo , los trastornos de ansiedad , los trastornos alimentarios , los trastornos neurodegenerativos y varios otros trastornos neuropsiquiátricos . [7] Además, se ha determinado que el ejercicio mejora la resistencia a la insulina mediante la activación de AdipoR1. [8] Como tal, los agonistas del receptor de adiponectina son un objetivo terapéutico muy interesante para una variedad de condiciones diferentes. [1] [2] [6] [7] Además, se ha sugerido que podrían usarse como sustituto del ejercicio para lograr beneficios similares para la salud física y mental. [1] [2] [6] [9]
En 2016, la Universidad de Tokio anunció que iniciaría una investigación sobre las acusaciones de fabricación de datos de identificación de AdipoR1, AdipoR2 y AdipoRon, según lo acusado por una persona/grupo anónimo llamado Ordinary_researchers. . [10]
Referencias
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