Medicamento
El AZD 9272 es un fármaco que actúa como antagonista selectivo del subtipo mGluR5 del receptor metabotrópico de glutamato . [1] No tuvo éxito en ensayos en humanos como analgésico, [2] pero sigue siendo ampliamente utilizado en la investigación, especialmente en sus formas radiomarcadas . [3] [4] [5] [6]
Véase también
Referencias
- ^ Raboisson P, Breitholtz-Emanuelsson A, Dahllöf H, Edwards L, Heaton WL, Isaac M, et al. (noviembre de 2012). "Descubrimiento y caracterización de AZD9272 y AZD6538, dos nuevos moduladores alostéricos negativos de mGluR5 seleccionados para el desarrollo clínico". Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters . 22 (22): 6974–6979. doi :10.1016/j.bmcl.2012.08.100. PMID 23046966.
- ^ Kalliomäki J, Huizar K, Kågedal M, Hägglöf B, Schmelz M (noviembre de 2013). "Evaluación de los efectos de un antagonista del receptor de glutamato metabotrópico 5 sobre el dolor inducido eléctricamente y la sensibilización central en voluntarios humanos sanos". Revista Europea del Dolor . 17 (10): 1465–1471. doi :10.1002/j.1532-2149.2013.00327.x. PMID 23650072. S2CID 26095267.
- ^ Swedberg MD, Raboisson P (agosto de 2014). "AZD9272 y AZD2066: antagonistas selectivos y altamente penetrantes del mGluR5 en el sistema nervioso central caracterizados por sus efectos discriminantes". The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics . 350 (2): 212–222. doi :10.1124/jpet.114.215137. PMID 24876235. S2CID 29315210.
- ^ Varnäs K, Juréus A, Finnema SJ, Johnström P, Raboisson P, Amini N, et al. (junio de 2018). "El radioligando del receptor de glutamato metabotrópico 5 [11C]AZD9272 identifica sitios de unión únicos en el cerebro de los primates". Neurofarmacología . 135 : 455–463. doi : 10.1016/j.neuropharm.2018.03.039 . PMID 29608920.
- ^ Varnäs K, Cselényi Z, Arakawa R, Nag S, Stepanov V, Moein MM, et al. (enero de 2020). "Los compuestos del receptor metabotrópico de glutamato pro-psicótico fenobam y AZD9272 comparten sitios de unión con inhibidores de la monoaminooxidasa-B en humanos". Neurofarmacología . 162 : 107809. doi : 10.1016/j.neuropharm.2019.107809 . PMID 31589885.
- ^ Nag S, Varnäs K, Arakawa R, Jahan M, Schou M, Farde L, Halldin C (abril de 2020). "Síntesis, biodistribución y dosimetría de radiación de un nuevo radioligando mGluR5: 18F-AZD9272". Neurociencia química de la ACS . 11 (7): 1048–1057. doi : 10.1021/acschemneuro.9b00680 . PMC 7309225. PMID 32167745 .
