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APINACA

APINACA ( AKB48 , N -(1-adamantil)-1-pentil-1H - indazol-3-carboxamida ) es un fármaco que actúa como un agonista razonablemente potente de los receptores cannabinoides . [2] Es un agonista completo en CB 1 con una CE 50 de 142 nM [3] y Ki de 3,24 nM (en comparación con la Ki de Δ 9 -THC a 28,35 nM y JWH-018 a 9,62 nM), [4] mientras que en CB 2 actúa como agonista parcial con una EC 50 de 141 nM [3] y Ki de 1,68 nM (en comparación con la Ki de Δ 9 -THC a 37,82 nM y JWH-018 a 8,55 nM ). [4] Su caracterización farmacológica también se ha informado en una solicitud de patente descontinuada. [5] Nunca antes se había informado en la literatura científica o de patentes, y fue identificado por primera vez por laboratorios en Japón en marzo de 2012 como un ingrediente en mezclas sintéticas para fumar cannabis, junto con un compuesto relacionado APICA . [6] Estructuralmente, se parece mucho a los compuestos cannabinoides de una patente de la Universidad de Connecticut, [7] pero con una cadena pentilo simple en la posición 1 del indazol, y APINACA entra dentro de las reivindicaciones de esta patente a pesar de no haberse divulgado como ejemplo.

Legalidad

APINACA se declaró ilegal en Japón en 2012, [8] y se prohibió como droga de clase temporal en Nueva Zelanda a partir del 13 de julio de 2012. [9]

APINACA está prohibida en Letonia desde el 14 de noviembre de 2013.

Desde 2013, APINACA es una sustancia controlada de Lista I en los Estados Unidos. [10]

También está prohibido en Alemania como droga controlada Anlage II .

APINACA figura en el Quinto Anexo de la Ley sobre Uso Indebido de Drogas (MDA) y, por lo tanto, es ilegal en Singapur desde mayo de 2015. [11]

En octubre de 2015, APINACA es una sustancia controlada en China. [12]

APINACA está prohibida en la República Checa. [13]

Detección

Está disponible un estándar forense de APINACA y el compuesto se ha publicado en el sitio web de Forendex sobre posibles drogas de abuso. [14]

Ver también

Referencias

  1. ^ Anvisa (24 de julio de 2023). "RDC Nº 804 - Listas de Substâncias Entorpecentes, Psicotrópicas, Precursoras e Outras sob Controle Especial" [Resolución del Consejo Colegiado N° 804 - Listas de Sustancias Estupefacientes, Psicotrópicas, Precursoras y Otras Sustancias Bajo Control Especial] (en portugués brasileño). Diário Oficial da União (publicado el 25 de julio de 2023). Archivado desde el original el 27 de agosto de 2023 . Consultado el 27 de agosto de 2023 .
  2. ^ Uchiyama N, Kawamura M, Kikura-Hanajiri R, Goda Y (abril de 2013). "URB-754: una nueva clase de droga de diseño y 12 cannabinoides sintéticos detectados en productos ilegales". Internacional de Ciencias Forenses . 227 (1–3): 21–32. doi :10.1016/j.forsciint.2012.08.047. PMID  23063179.
  3. ^ ab Longworth M, Reekie TA, Blakey K, Boyd R, Connor M, Kassiou M (julio de 2019). "Cannabinoides sintéticos derivados de azaindol-adamantilo de nueva generación". Toxicología Forense . 37 (2): 350–365. doi : 10.1007/s11419-019-00466-1 . hdl : 1959.4/unsworks_81566 .
  4. ^ ab Canazza I, Ossato A, Trapella C, Fantinati A, De Luca MA, Margiani G, et al. (octubre de 2016). "Efecto de los nuevos cannabinoides sintéticos AKB48 y 5F-AKB48 sobre las respuestas" tétrada ", sensoriomotoras, neurológicas y neuroquímicas en ratones. Estudios farmacológicos in vitro e in vivo". Psicofarmacología . 233 (21–22): 3685–3709. doi :10.1007/s00213-016-4402-y. hdl : 11392/2352324 . PMID  27527584.
  5. ^ Solicitud CN 111518095A, "Derivados del azaindol y método de preparación y aplicación de los mismos", publicada el 11 de agosto de 2020  . Ver compuesto no. 37.
  6. ^ Uchiyama N, Kawamura M, Kikura-Hanajiri R, Goda Y (2012). "Identificación de dos cannabinoides sintéticos de nuevo tipo, N-(1-adamantil)-1-pentil-1H-indol-3-carboxamida (APICA) y N-(1-adamantil)-1-pentil-1H-indazol-3 -carboxamida (APINACA), y detección de cinco cannabinoides sintéticos, AM-1220, AM-2233, AM-1241, CB-13 (CRA-13) y AM-1248, como drogas de diseño en productos ilegales". Toxicología Forense . 30 (2): 114-125. doi :10.1007/s11419-012-0136-7. S2CID  44193953.
  7. ^ WO 2003035005A2, "Heteroindanos: una nueva clase de potentes ligandos cannabimiméticos", publicado el 1 de mayo de 2003 
  8. ^ "Designación de" Shitei Yakubutsu "(sustancias designadas) basada en lo dispuesto en la Ley de Asuntos Farmacéuticos (1960, Ley N° 145)" (PDF) .
  9. ^ "Aviso de medicamentos de clase temporal". Departamento de Asuntos Internos . Nueva Zelanda. 5 de julio de 2012.
  10. ^ "La DEA hace que tres drogas más de" marihuana falsa "sea temporalmente ilegales hoy". Administración de Control de Drogas (DEA) . Consultado el 24 de julio de 2015 .
  11. ^ "COMUNICADO DE PRENSA DE CNB". Dirección Central de Estupefacientes (CNB). 30 de abril de 2015. Archivado desde el original el 15 de julio de 2015 . Consultado el 24 de julio de 2015 .
  12. ^ "关于印发《非药用类麻醉药品和精神药品列管办法》的通知" (en chino). Administración de Alimentos y Medicamentos de China. 27 de septiembre de 2015. Archivado desde el original el 1 de octubre de 2015 . Consultado el 1 de octubre de 2015 .
  13. ^ "Látky, o které byl doplněn seznam č. 4 psychotropních látek (příloha č. 4 k nařízení vlády č. 463/2013 Sb.)" (PDF) (en checo). Ministerstvo zdravotnictví. Archivado desde el original (PDF) el 9 de marzo de 2016 . Consultado el 6 de febrero de 2016 .
  14. ^ "APINACA". Asociación de Científicos Forenses del Sur. Archivado desde el original el 24 de julio de 2015 . Consultado el 24 de julio de 2015 .