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Dipropilciclopentilxantina

La 8-ciclopentil-1,3-dipropilxantina ( DPCPX , PD-116,948 ) es un fármaco que actúa como un antagonista potente y selectivo del receptor de adenosina A 1 . [1] [2] Tiene una alta selectividad por A 1 sobre otros subtipos de receptores de adenosina, pero al igual que con otros derivados de xantina, DPCPX también actúa como inhibidor de la fosfodiesterasa y es casi tan potente como el rolipram para inhibir la PDE4. [3] Se ha utilizado para estudiar la función del receptor de adenosina A 1 en animales, [4] [5] que se ha descubierto que está involucrado en varias funciones importantes, como la regulación de la respiración [6] y la actividad en varias regiones. del cerebro, [7] [8] y también se ha demostrado que DPCPX produce efectos conductuales como el aumento de la respuesta apropiada a los alucinógenos producida por el agonista 5-HT 2A DOI , [9] y la liberación de dopamina inducida por MDMA , [ 10] además de tener interacciones con una variedad de medicamentos anticonvulsivos . [11] [12]

Ver también

Referencias

  1. ^ Martinson EA, Johnson RA, Wells JN (marzo de 1987). "Potentes antagonistas del receptor de adenosina que son selectivos para el subtipo de receptor A1". Farmacología molecular . 31 (3): 247–52. PMID  3561384.
  2. ^ Lohse MJ, Klotz KN, Lindenborn-Fotinos J, Reddington M, Schwabe U, Olsson RA (agosto de 1987). "8-ciclopentil-1,3-dipropilxantina (DPCPX): un radioligando antagonista selectivo de alta afinidad para los receptores de adenosina A1". Archivos de farmacología de Naunyn-Schmiedeberg . 336 (2): 204–10. doi :10.1007/BF00165806. PMID  2825043. S2CID  20549217.
  3. ^ Ukena D, Schudt C, Sybrecht GW (febrero de 1993). "Xantinas bloqueantes del receptor de adenosina como inhibidores de las isoenzimas de la fosfodiesterasa". Farmacología Bioquímica . 45 (4): 847–51. doi :10.1016/0006-2952(93)90168-V. PMID  7680859.
  4. ^ Coates J, Sheehan MJ, Strong P (mayo de 1994). "1,3-Dipropil-8-ciclopentilxantina (DPCPX): ¿una herramienta útil para farmacólogos y fisiólogos?". Farmacología General . 25 (3): 387–94. doi :10.1016/0306-3623(94)90185-6. PMID  7926579.
  5. ^ Moro S, Gao ZG, Jacobson KA, Spalluto G (marzo de 2006). "Avances en la búsqueda de antagonistas terapéuticos de los receptores de adenosina". Reseñas de investigaciones medicinales . 26 (2): 131–59. doi :10.1002/med.20048. PMC 9194718 . PMID  16380972. S2CID  13758102. 
  6. ^ Vandam RJ, Shields EJ, Kelty JD (2008). "Generación de ritmo por el complejo pre-Bötzinger en preparaciones de islas y cortes medulares: efectos de la activación del receptor de adenosina A (1)". BMC Neurociencia . 9 : 95. doi : 10.1186/1471-2202-9-95 . PMC 2567986 . PMID  18826652. 
  7. ^ Migita H, Kominami K, Higashida M, Maruyama R, Tuchida N, McDonald F, Shimada F, Sakurada K (octubre de 2008). "Activación de la proliferación de células madre neurales inducida por el receptor de adenosina A1 a través de las vías de señalización MEK / ERK y Akt". Revista de investigación en neurociencia . 86 (13): 2820–8. doi :10.1002/jnr.21742. PMID  18618669. S2CID  10240804.
  8. ^ Wu C, Wong T, Wu X, Sheppy E, Zhang L (febrero de 2009). "La adenosina como factor regulador endógeno de las ondas agudas del hipocampo". Hipocampo . 19 (2): 205–20. doi : 10.1002/hipo.20497 . PMID  18785213. S2CID  2124092.
  9. ^ Marek GJ (marzo de 2009). "La activación de los receptores de adenosina (1) (A (1)) suprime los temblores de cabeza inducidos por un alucinógeno serotoninérgico en ratas". Neurofarmacología . 56 (8): 1082–7. doi :10.1016/j.neuropharm.2009.03.005. PMC 2706691 . PMID  19324062. 
  10. ^ Vanattou-Saïfoudine N, Gossen A, Harkin A (enero de 2011). "Un papel del bloqueo del receptor de adenosina A (1) en la capacidad de la cafeína para promover la liberación de dopamina estriatal inducida por el" éxtasis "de MDMA". Revista europea de farmacología . 650 (1): 220–8. doi :10.1016/j.ejphar.2010.10.012. PMID  20951694.
  11. ^ De Sarro G, Donato Di Paola E, Falconi U, Ferreri G, De Sarro A (diciembre de 1996). "El tratamiento repetido con agonista y antagonista del receptor de adenosina A1 modifica las propiedades anticonvulsivas de CPPene". Revista europea de farmacología . 317 (2–3): 239–45. doi :10.1016/S0014-2999(96)00746-7. PMID  8997606.
  12. ^ Chwalczuk K, Rubaj A, Swiader M, Czuczwar SJ (2008). "[Influencia del antagonista de los receptores de adenosina A1, 8-ciclopentil-1,3-dipropilxantina, sobre la actividad anticonvulsivante de los fármacos antiepilépticos en ratones]". Przegla̧d ​​Lekarski (en polaco). 65 (11): 759–63. PMID  19205356.