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8-Fenilteofilina

La 8-fenilteofilina ( 8-fenil-1,3-dimetilxantina , 8-PT ) es un fármaco derivado de la familia de las xantinas que actúa como un potente y selectivo antagonista de los receptores de adenosina A 1 y A 2A , pero a diferencia de otros derivados de las xantinas prácticamente no tiene actividad como inhibidor de la fosfodiesterasa . [1] [2] [3] Tiene efectos estimulantes en animales con una potencia similar a la cafeína . [4] Casualmente, también se ha descubierto que la 8-fenilteofilina es un potente y selectivo inhibidor de la enzima hepática CYP1A2, lo que hace que sea probable que cause interacciones con otros fármacos que normalmente son metabolizados por CYP1A2. [5]

Véase también

Referencias

  1. ^ Scotini E, Carpenedo F, Fassina G (febrero de 1983). "Nuevos derivados de metilxantinas: efecto de la tioteofilina y la 8-fenilteofilina de tiocafeína sobre la lipólisis y sobre las actividades de la fosfodiesterasa". Pharmacological Research Communications . 15 (2): 131–43. doi :10.1016/s0031-6989(83)80055-1. PMID  6844374.
  2. ^ Rabe KF, Magnussen H, Dent G (abril de 1995). "Teofilina e inhibidores selectivos de la PDE como broncodilatadores y relajantes del músculo liso". The European Respiratory Journal . 8 (4): 637–42. doi :10.1183/09031936.95.08040637. PMID  7664866.
  3. ^ Howell LL, Morse WH, Spealman RD (septiembre de 1990). "Efectos respiratorios de los análogos de xantinas y adenosina en monos rhesus". Revista de farmacología y terapéutica experimental . 254 (3): 786–91. PMID  2395111.
  4. ^ Spealman RD (1988). "Efectos estimulantes psicomotores de las metilxantinas en monos ardilla: relación con el antagonismo de la adenosina". Psicofarmacología . 95 (1): 19–24. doi :10.1007/bf00212759. PMID  3133696. S2CID  11539292.
  5. ^ Murray S, Odupitan AO, Murray BP, Boobis AR, Edwards RJ (marzo de 2001). "Inhibición de la actividad humana del CYP1A2 in vitro por metilxantinas: potente inhibición competitiva por 8-fenilteofilina". Xenobiotica; el destino de los compuestos extraños en los sistemas biológicos . 31 (3): 135–51. doi :10.1080/00498250110043292. PMID  11465391. S2CID  23506958.