Compuesto químico
La 6β-hidroxi-7α-tiometilespironolactona ( 6β-OH-7α-TMS ) es un antimineralocorticoide esteroide del grupo de la espirolactona y un metabolito activo principal de la espironolactona . [1] [2] [3] Otros metabolitos importantes de la espironolactona incluyen 7α-tioespironolactona (7α-TS; SC-24813), 7α-tiometilespironolactona (7α-TMS; SC-26519) y canrenona (SC-9376). [4] [2] [1] [3]
La espironolactona es un profármaco con una vida media terminal corta de 1,4 horas. [5] [6] [7] Los metabolitos activos de la espironolactona tienen vidas medias terminales prolongadas de 13,8 horas para 7α-TMS, 15,0 horas para 6β-OH-7α-TMS y 16,5 horas para canrenona y, en consecuencia, estos metabolitos son responsables de los efectos terapéuticos del fármaco. [5] [6]
Se ha descubierto que la 6β-hidroxitestosterona, que es análoga a la 6β-OH-7α-TMS, prácticamente no posee androgenicidad . [8]
Véase también
Referencias
- ^ ab Yang J, Young MJ (2016). "Antagonistas del receptor de mineralocorticoides: diferencias farmacocinéticas y farmacodinámicas". Curr Opin Pharmacol . 27 : 78–85. doi :10.1016/j.coph.2016.02.005. PMID 26939027.
- ^ ab Kolkhof P, Bärfacker L (2017). "30 AÑOS DEL RECEPTOR DE MINERALOCORTICOIDES: Antagonistas del receptor de mineralocorticoides: 60 años de investigación y desarrollo". J. Endocrinol . 234 (1): T125–T140. doi :10.1530/JOE-16-0600. PMC 5488394 . PMID 28634268.
- ^ ab Doggrell SA, Brown L (2001). "El renacimiento de la espironolactona". Expert Opin Investig Drugs . 10 (5): 943–54. doi :10.1517/13543784.10.5.943. PMID 11322868. S2CID 39820875.
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- ^ ab Sica DA (2005). "Farmacocinética y farmacodinámica de los agentes bloqueadores de mineralocorticoides y sus efectos sobre la homeostasis del potasio". Heart Fail Rev . 10 (1): 23–9. doi :10.1007/s10741-005-2345-1. PMID 15947888. S2CID 21437788.
- ^ ab Maron BA, Leopold JA (2008). "Antagonistas del receptor de mineralocorticoides y función endotelial". Curr Opin Investig Drugs . 9 (9): 963–9. PMC 2967484 . PMID 18729003.
- ^ Oxford Textbook of Medicine: Vol. 1. Oxford University Press. 2003. págs. 1–. ISBN 978-0-19-262922-7.
- ^ Wang S, Rijk JC, Riethoff-Poortman JH, Van Kuijk S, Peijnenburg AA, Bovee TF (2010). "Rebanadas de hígado bovino combinadas con un ensayo de activación transcripcional de andrógenos: un modelo in vitro para estudiar el metabolismo y la bioactividad de los esteroides". Anal Bioanal Chem . 397 (2): 631–41. doi :10.1007/s00216-010-3605-z. PMC 2855805. PMID 20237917 .
Lectura adicional
- Gardiner P, Schrode K, Quinlan D, Martin BK, Boreham DR, Rogers MS, Stubbs K, Smith M, Karim A (1989). "Metabolismo de la espironolactona: niveles séricos en estado estacionario de los metabolitos que contienen azufre". J Clin Pharmacol . 29 (4): 342–7. doi :10.1002/j.1552-4604.1989.tb03339.x. PMID 2723123. S2CID 29457093.
