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5F-APINACA

5F-APINACA (también conocido como A-5F-PINACA , [3] 5F-AKB-48 o 5F-AKB48 ) es un cannabinoide sintético a base de indazol que se ha vendido en línea como droga de diseño . [4] [5] Estructuralmente se parece mucho a los compuestos cannabinoides de la patente WO 2003/035005 pero con una cadena de 5-fluoropentilo en la posición 1 del indazol, y 5F-APINACA entra dentro de las reivindicaciones de esta patente, ya que a pesar de no estar divulgado como Por ejemplo, es muy similar a los correspondientes compuestos de pentanonitrilo y 4-clorobutilo que se reivindican en los ejemplos 3 y 4. [6]

5F-APINACA se identificó por primera vez en Corea del Sur. [7] Se espera que sea un potente agonista del receptor CB 1 y del receptor CB 2 . [8] Su metabolismo ha sido descrito en la literatura. [9] [10] [11] [12]

Farmacología

5F-APINACA actúa como un agonista completo con una afinidad de unión de 1,94 nM en los receptores cannabinoides CB 1 y 0,266 nM en los receptores cannabinoides CB 2 . [13]

Legalidad

En los Estados Unidos, 5F-APINACA es una sustancia controlada de Lista I. [14]

5F-APINACA es un fármaco controlado por Anlage II en Alemania desde julio de 2013.

En octubre de 2015, 5F-APINACA es una sustancia controlada en China. [15]

5F-APINACA está prohibido en la República Checa. [16]

Ver también

Referencias

  1. ^ Anvisa (24 de julio de 2023). "RDC Nº 804 - Listas de Substâncias Entorpecentes, Psicotrópicas, Precursoras e Outras sob Controle Especial" [Resolución del Consejo Colegiado N° 804 - Listas de Sustancias Estupefacientes, Psicotrópicas, Precursoras y Otras Sustancias Bajo Control Especial] (en portugués brasileño). Diario Oficial da União (publicado el 25 de julio de 2023). Archivado desde el original el 27 de agosto de 2023 . Consultado el 27 de agosto de 2023 .
  2. ^ "Detalles de la sustancia 5F-APINACA" . Consultado el 22 de enero de 2024 .
  3. ^ Pulver B, Fischmann S, Gallegos A, Christie R (marzo de 2023). "Marco del OEDT y orientación práctica para denominar cannabinoides sintéticos". Pruebas y análisis de drogas . 15 (3): 255–276. doi :10.1002/dta.3403. PMID  36346325.
  4. ^ "Análogo de AKB48 N- (5-fluoropentilo)". Química de Caimán . Consultado el 6 de julio de 2015 .
  5. ^ "5F-AKB48" (PDF) . Grupo de Trabajo Científico para el Análisis de Drogas Incautadas (SWGDRUG). 18 de febrero de 2013 . Consultado el 6 de julio de 2015 .
  6. ^ WO 2003/035005
  7. ^ Chung H, Choi H, Heo S, Kim E, Lee J (enero de 2014). "Abusos de cannabinoides sintéticos en Corea del Sur: identificaciones de drogas por parte del Servicio Forense Nacional de 2009 a junio de 2013". Toxicología Forense . 32 (1): 82–88. doi :10.1007/s11419-013-0213-6. S2CID  23058813.
  8. «AKB48 (APINACA) y 5F-AKB48 (5F-APINACA)» (PDF) . Administración de Control de Drogas. Mayo de 2013 . Consultado el 6 de julio de 2015 .
  9. ^ Jang M, Shin I, Kim J, Yang W (febrero de 2015). "Cuantificación simultánea de 37 metabolitos de cannabinoides sintéticos en orina humana mediante cromatografía líquida-espectrometría de masas en tándem". Toxicología Forense . 33 (2): 221–234. doi :10.1007/s11419-015-0265-x. S2CID  3038555.
  10. ^ Karinen R, Tuv SS, Øiestad EL, Vindenes V (enero de 2015). "Concentraciones de APINACA, 5F-APINACA, UR-144 y su producto degradante en muestras de sangre de seis conductores ebrios en comparación con las concentraciones informadas anteriormente de otros cannabinoides sintéticos". Internacional de Ciencias Forenses . 246 : 98-103. doi :10.1016/j.forsciint.2014.11.012. PMID  25485949.
  11. ^ Holm NB, Pedersen AJ, Dalsgaard PW, Linnet K (marzo de 2015). "Metabolitos de 5F-AKB-48, un agonista del receptor de cannabinoides sintético, identificados en preparaciones microsomales de hígado y orina humana mediante cromatografía líquida y espectrometría de masas de alta resolución". Pruebas y análisis de drogas . 7 (3): 199–206. doi :10.1002/dta.1663. PMID  24802286.
  12. ^ Wohlfarth A, Castaneto MS, Zhu M, Pang S, Scheidweiler KB, Kronstrand R, et al. (mayo de 2015). "Los cannabinoides sintéticos pentilindol / pentilindazol y sus análogos de 5 fluoro producen diferentes metabolitos primarios: perfiles de metabolitos para AB-PINACA y 5F-AB-PINACA". La revista AAPS . 17 (3): 660–677. doi :10.1208/s12248-015-9721-0. PMC 4406957 . PMID  25721194. 
  13. ^ Hess C, Schoeder CT, Pillaiyar T, Madea B, Müller CE (1 de julio de 2016). "Evaluación farmacológica de cannabinoides sintéticos identificados como constituyentes de las especias". Toxicología Forense . 34 (2): 329–343. doi :10.1007/s11419-016-0320-2. PMC 4929166 . PMID  27429655. 
  14. ^ "Listas de sustancias controladas: colocación temporal de seis cannabinoides sintéticos (5F-ADB, 5F-AMB, 5F-APINACA, ADB-FUBINACA, MDMB-CHMICA y MDMB-FUBINACA) en la Lista I". Administración de Control de Drogas . Archivado desde el original el 17 de octubre de 2019 . Consultado el 17 de marzo de 2017 .
  15. ^ "关于印发《非药用类麻醉药品和精神药品列管办法》的通知" [Aviso sobre la emisión del "Reglamento sobre la inclusión de estupefacientes no medicinales y psicotrópicos"] (en chino). Administración de Alimentos y Medicamentos de China. 27 de septiembre de 2015. Archivado desde el original el 1 de octubre de 2015 . Consultado el 1 de octubre de 2015 .
  16. ^ "Látky, o které byl doplněn seznam č. 4 psychotropních látek (příloha č. 4 k nařízení vlády č. 463/2013 Sb.)" (PDF) (en checo). Ministerstvo zdravotnictví. Archivado desde el original (PDF) el 9 de marzo de 2016 . Consultado el 6 de febrero de 2016 .

Enlaces externos