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Receptor 5-HT

El receptor 5-HT 1B como ejemplo de receptor metabotrópico de serotonina. Su estructura cristalográfica en representación de cinta

Los receptores 5-HT , receptores de 5-hidroxitriptamina o receptores de serotonina , son un grupo de receptores acoplados a proteína G y canales iónicos regulados por ligando que se encuentran en los sistemas nerviosos central y periférico . [1] [2] [3] Median tanto la neurotransmisión excitatoria como la inhibidora . Los receptores de serotonina (es decir, 5-hidroxitriptamina, de ahí "5-HT") son activados por el neurotransmisor serotonina , que actúa como su ligando natural .

Los receptores de serotonina modulan la liberación de muchos neurotransmisores, incluidos el glutamato , el GABA , la dopamina , la epinefrina / norepinefrina y la acetilcolina , así como muchas hormonas, incluidas la oxitocina , la prolactina , la vasopresina , el cortisol , la corticotropina y la sustancia P , entre otras. Los receptores de serotonina influyen en varios procesos biológicos y neurológicos como la agresión, la ansiedad , el apetito, la cognición , el aprendizaje, la memoria, el estado de ánimo , las náuseas, el sueño y la termorregulación . Son el objetivo de una variedad de fármacos y drogas recreativas, incluidos muchos antidepresivos , antipsicóticos , anoréxicos , antieméticos , agentes gastroprocinéticos , agentes antimigrañosos , alucinógenos y entactógenos . [4]

Los receptores de serotonina se encuentran en casi todos los animales e incluso se sabe que regulan la longevidad y el envejecimiento conductual en el nematodo primitivo , Caenorhabditis elegans . [5] [6]

Clasificación

Los receptores de 5-hidroxitriptamina o receptores 5-HT, o receptores de serotonina, se encuentran en los sistemas nerviosos central y periférico . [1] [2] Se pueden dividir en 7 familias de receptores acoplados a proteína G que activan una cascada intracelular de segundos mensajeros para producir una respuesta excitatoria o inhibidora. La excepción a esto es el receptor 5-HT 3 que es un canal iónico controlado por ligando . En 2014, se aisló un nuevo receptor 5-HT de la pequeña mariposa blanca, Pieris rapae , y se lo denominó pr5-HT 8. No se encuentra en mamíferos y comparte una similitud relativamente baja con las clases de receptores 5-HT conocidas. [7]

Familias

Subtipos

Las 7 clases generales de receptores de serotonina incluyen un total de 14 receptores de serotonina conocidos. [9] El decimoquinto receptor 5-HT 1P se ha distinguido sobre la base de estudios funcionales y de unión de radioligandos, pero su existencia nunca ha sido afirmada o refutada definitivamente. [10] [11] Los tipos específicos se han caracterizado de la siguiente manera: [12] [13] [14]

Cabe señalar que no existe un receptor 5-HT 1C ya que, después de que el receptor fue clonado y caracterizado más a fondo, se encontró que tenía más en común con la familia de receptores 5-HT 2 y fue rediseñado como receptor 5-HT 2C . [107]

Los agonistas muy no selectivos de los subtipos del receptor 5-HT incluyen la ergotamina (un antimigrañoso ), que activa los receptores 5-HT 1A , 5-HT 1D , 5-HT 1B , D 2 y norepinefrina . [38] El LSD (un psicodélico ) es un agonista de 5-HT 1A , 5-HT 2A , 5-HT 2C , 5-HT 5A y 5-HT 6. [38]

Patrones de expresión

Los genes que codifican los receptores de serotonina se expresan en todo el cerebro de los mamíferos. Los genes que codifican los distintos tipos de receptores siguen distintas curvas de desarrollo. En concreto, se observa un aumento de la expresión de HTR5A durante el desarrollo en varias subregiones de la corteza humana, acompañado de una disminución de la expresión de HTR1A desde el período embrionario hasta el posnatal. [108]

5-HT1-como

Varios receptores fueron clasificados como "similares a 5-HT1 " ; en 1998 se argumentó que, dado que estos receptores eran "una población heterogénea de receptores 5-HT1B, 5-HT1D y 5-HT7", la clasificación era redundante. [109]

Referencias

  1. ^ ab Hoyer D, Clarke DE, Fozard JR, Hartig PR, Martin GR, Mylecharane EJ, et al. (junio de 1994). "Clasificación de receptores de 5-hidroxitriptamina (serotonina) de la Unión Internacional de Farmacología". Pharmacological Reviews . 46 (2): 157–203. PMID  7938165.
  2. ^ ab Frazer A, Hensler JG (1999). "Capítulo 13: Receptores de serotonina". En Siegel GJ, Agranoff BW, Albers RW, Fisher SK, Uhler MD (eds.). Neuroquímica básica: aspectos moleculares, celulares y médicos . Filadelfia: Lippincott-Raven. págs. 263–292. ISBN 978-0-397-51820-3.
  3. ^ Beliveau V, Ganz M, Feng L, Ozenne B, Højgaard L, Fisher PM, et al. (enero de 2017). "Atlas in vivo de alta resolución del sistema de serotonina del cerebro humano". The Journal of Neuroscience . 37 (1): 120–128. doi :10.1523/jneurosci.2830-16.2016. PMC 5214625 . PMID  28053035. 
  4. ^ Nichols DE, Nichols CD (mayo de 2008). "Receptores de serotonina". Chemical Reviews . 108 (5): 1614–1641. doi :10.1021/cr078224o. PMID  18476671.
  5. ^ Murakami H, Murakami S (agosto de 2007). "Los receptores de serotonina modulan antagónicamente la longevidad de Caenorhabditis elegans". Aging Cell . 6 (4): 483–488. doi : 10.1111/j.1474-9726.2007.00303.x . PMID  17559503. S2CID  8345654.
  6. ^ Murakami H, Bessinger K, Hellmann J, Murakami S (julio de 2008). "La manipulación de la señal de serotonina suprime la fase temprana del envejecimiento conductual en Caenorhabditis elegans". Neurobiología del envejecimiento . 29 (7): 1093–1100. doi :10.1016/j.neurobiolaging.2007.01.013. PMID  17336425. S2CID  37671716.
  7. ^ Qi YX, Xia RY, Wu YS, Stanley D, Huang J, Ye GY (diciembre de 2014). "Las larvas de la pequeña mariposa blanca, Pieris rapae, expresan un nuevo receptor de serotonina". Journal of Neurochemistry . 131 (6): 767–777. doi :10.1111/jnc.12940. PMID  25187179. S2CID  21621635.
  8. ^ Francken BJ, Jurzak M, Vanhauwe JF, Luyten WH, Leysen JE (noviembre de 1998). "El receptor humano 5-ht5A se acopla a las proteínas Gi/Go e inhibe la adenilato ciclasa en las células HEK 293". Revista europea de farmacología . 361 (2–3): 299–309. doi :10.1016/S0014-2999(98)00744-4. PMID  9865521.
  9. ^ Malenka RC, Nestler EJ, Hyman SE (2009). Sydor A, Brown RY (eds.). Neurofarmacología molecular: una base para la neurociencia clínica (2.ª ed.). Nueva York: McGraw-Hill Medical. pág. 4. ISBN 9780071481274De manera similar , se sabe poco sobre cuáles de los 14 receptores conocidos de serotonina deben activarse para lograr una respuesta antidepresiva.
  10. ^ Brady ST (2012). Neuroquímica básica: principios de neurobiología molecular, celular y médica (8.ª ed.). Waltham, MA: EE. UU.: Elsevier. pp. 320–321. ISBN 978-0-12-374947-5.
  11. ^ abcd Mitchell NA, Pepperell E, Ociepka S, Brown JD, Witherington J, Tuladhar B, et al. (julio de 2009). "La 5-hidroxiindalpina, un agonista del supuesto receptor 5-HT, no tiene actividad sobre los receptores de monoamina recombinantes humanos, pero acelera la peristalsis inducida por distensión en el colon aislado de ratón". Neurogastroenterología y motilidad . 21 (7): 760–e48. doi :10.1111/j.1365-2982.2009.01275.x. PMID  19309442. S2CID  9532359.
  12. ^ Glennon RA, Dukat M, Westkaemper RB (1 de enero de 2000). "Subtipos y ligandos del receptor de serotonina". American College of Neurophyscopharmacology. Archivado desde el original el 21 de abril de 2008. Consultado el 11 de abril de 2008 .
  13. ^ "Receptores de 5-hidroxitriptamina". Base de datos de receptores de la IUPHAR . Unión Internacional de Farmacología Básica y Clínica . Consultado el 11 de abril de 2008 .
  14. ^ Wesołowska A (2002). "En la búsqueda de ligandos selectivos de los receptores de serotonina 5-HT5, 5-HT6 y 5-HT7" (PDF) . Revista polaca de farmacología . 54 (4): 327–341. PMID  12523486.
  15. ^ Tomkins DM, Higgins GA, Sellers EM (junio de 1994). "Bajas dosis del agonista 5-HT1A 8-hidroxi-2-(di-n-propilamino)-tetralina (8-OH DPAT) aumentan la ingesta de etanol". Psychopharmacology . 115 (1–2): 173–179. doi :10.1007/BF02244769. PMID  7862892. S2CID  38012716.
  16. ^ Müller CP, Carey RJ, Huston JP, De Souza Silva MA (febrero de 2007). "Serotonina y adicción a psicoestimulantes: enfoque en los receptores 5-HT1A". Progress in Neurobiology . 81 (3): 133–178. doi :10.1016/j.pneurobio.2007.01.001. PMID  17316955. S2CID  42788995.
  17. ^ Carey RJ, DePalma G, Damianopoulos E, Shanahan A, Müller CP, Huston JP (febrero de 2005). "Evidencia de que el autorreceptor 5-HT1A es un objetivo farmacológico importante para la modulación de los efectos estimulantes conductuales de la cocaína". Brain Research . 1034 (1–2): 162–171. doi :10.1016/j.brainres.2004.12.012. PMID  15713268. S2CID  28356741.
  18. ^ ab de Boer SF, Koolhaas JM (diciembre de 2005). "Agonistas de los receptores 5-HT1A y 5-HT1B y agresión: un desafío farmacológico a la hipótesis de la deficiencia de serotonina". Revista Europea de Farmacología . 526 (1–3): 125–139. doi :10.1016/j.ejphar.2005.09.065. PMID  16310183.
  19. ^ Parks CL, Robinson PS, Sibille E, Shenk T, Toth M (septiembre de 1998). "Aumento de la ansiedad en ratones que carecen del receptor serotonin1A". Actas de la Academia Nacional de Ciencias de los Estados Unidos de América . 95 (18): 10734–10739. Bibcode :1998PNAS...9510734P. doi : 10.1073/pnas.95.18.10734 . PMC 27964 . PMID  9724773. 
  20. ^ Ebenezer IS, Arkle MJ, Tite RM (mayo de 2007). "La 8-hidroxi-2-(di-n-propilamino)-tetralina inhibe la ingesta de alimentos en ratas en ayunas mediante una acción en los receptores 5-HT1A". Métodos y hallazgos en farmacología experimental y clínica . 29 (4): 269–272. doi :10.1358/mf.2007.29.4.1075362. PMID  17609739.
  21. ^ ab Wouters W, Tulp MT, Bevan P (mayo de 1988). "El flesinoxan reduce la presión arterial y la frecuencia cardíaca en gatos a través de los receptores 5-HT1A". Revista Europea de Farmacología . 149 (3): 213–223. doi :10.1016/0014-2999(88)90651-6. PMID  2842163.
  22. ^ ab Horiuchi J, McDowall LM, Dampney RA (noviembre de 2008). "Función de los receptores 5-HT(1A) en el tronco encefálico inferior en la respuesta cardiovascular a la activación del hipotálamo dorsomedial". Autonomic Neuroscience . 142 (1–2): 71–76. doi :10.1016/j.autneu.2008.06.004. PMID  18667366. S2CID  20878941.
  23. ^ Nalivaiko E, Ootsuka Y, Blessing WW (agosto de 2005). "La activación de los receptores 5-HT1A en el rafe medular reduce los cambios cardiovasculares provocados por el estrés psicológico e inflamatorio agudo en conejos". American Journal of Physiology. Fisiología reguladora, integradora y comparativa . 289 (2): R596–R604. doi :10.1152/ajpregu.00845.2004. PMID  15802554. S2CID  17426759.
  24. ^ ab Lucot JB (febrero de 1994). "Efectos antieméticos del flesinoxan en gatos: comparaciones con 8-hidroxi-2-(di-n-propilamino)tetralina". Revista Europea de Farmacología . 253 (1–2): 53–60. doi :10.1016/0014-2999(94)90756-0. PMID  8013549.
  25. ^ Winstanley CA, Theobald DE, Dalley JW, Robbins TW (abril de 2005). "Interacciones entre la serotonina y la dopamina en el control de la elección impulsiva en ratas: implicaciones terapéuticas para los trastornos del control de los impulsos". Neuropsicofarmacología . 30 (4): 669–682. doi : 10.1038/sj.npp.1300610 . PMID  15688093.
  26. ^ Ogren SO, Eriksson TM, Elvander-Tottie E, D'Addario C, Ekström JC, Svenningsson P, et al. (Diciembre de 2008). "El papel de los receptores 5-HT (1A) en el aprendizaje y la memoria". Investigación del comportamiento del cerebro . 195 (1): 54–77. doi :10.1016/j.bbr.2008.02.023. PMID  18394726. S2CID  140205386.
  27. ^ Yasuno F, Suhara T, Nakayama T, Ichimiya T, Okubo Y, Takano A, et al. (febrero de 2003). "Efecto inhibidor de los receptores 5-HT1A del hipocampo en la memoria explícita humana". The American Journal of Psychiatry . 160 (2): 334–340. doi :10.1176/appi.ajp.160.2.334. PMID  12562581.
  28. ^ Kennett GA, Dourish CT, Curzon G (febrero de 1987). "Acción similar a la antidepresiva de los agonistas 5-HT1A y los antidepresivos convencionales en un modelo animal de depresión". Revista Europea de Farmacología . 134 (3): 265–274. doi :10.1016/0014-2999(87)90357-8. PMID  2883013.
  29. ^ Bardin L, Tarayre JP, Malfetes N, Koek W, Colpaert FC (abril de 2003). "Analgesia profunda no opioide producida por el agonista 5-HT(1A) de alta eficacia F 13640 en el modelo de formalina del dolor nociceptivo tónico". Farmacología . 67 (4): 182–194. doi :10.1159/000068404. PMID  12595749. S2CID  25882138.
  30. ^ ab Millan MJ, Perrin-Monneyron S (marzo de 1997). "Potenciación de las erecciones del pene inducidas por fluoxetina mediante el bloqueo combinado de los receptores 5-HT1A y 5-HT1B". Revista Europea de Farmacología . 321 (3): R11–R13. doi :10.1016/S0014-2999(97)00050-2. PMID  9085055.
  31. ^ Prow MR, Martin KF, Heal DJ (diciembre de 1996). "Midriasis inducida por 8-OH-DPAT en ratones: una caracterización farmacológica". Revista Europea de Farmacología . 317 (1): 21–28. doi :10.1016/S0014-2999(96)00693-0. PMID  8982715.
  32. ^ ab Meyer LC, Fuller A, Mitchell D (febrero de 2006). "Zacopride y 8-OH-DPAT revierten la depresión respiratoria y la hipoxia inducidas por opioides, pero no la inmovilización catatónica en cabras". American Journal of Physiology. Fisiología reguladora, integradora y comparativa . 290 (2): R405–R413. doi :10.1152/ajpregu.00440.2005. PMID  16166206. S2CID  224414.
  33. ^ ab Popova NK, Amstislavskaya TG (julio de 2002). "Participación de los subtipos de receptores serotoninérgicos 5-HT(1A) y 5-HT(1B) en la excitación sexual en ratones macho". Psiconeuroendocrinología . 27 (5): 609–618. doi :10.1016/S0306-4530(01)00097-X. PMID  11965359. S2CID  25269315.
  34. ^ Monti JM, Jantos H (septiembre de 1992). "Efectos dependientes de la dosis del agonista del receptor 5-HT1A 8-OH-DPAT sobre el sueño y la vigilia en la rata". Journal of Sleep Research . 1 (3): 169–175. doi : 10.1111/j.1365-2869.1992.tb00033.x . PMID  10607047.
  35. ^ Thompson MR, Callaghan PD, Hunt GE, Cornish JL, McGregor IS (mayo de 2007). "Un papel para los receptores de oxitocina y 5-HT(1A) en los efectos prosociales de la 3,4-metilendioximetanfetamina ("éxtasis")". Neuroscience . 146 (2): 509–514. doi :10.1016/j.neuroscience.2007.02.032. PMID  17383105. S2CID  15617471.
  36. ^ Gudelsky GA, Koenig JI, Meltzer HY (diciembre de 1986). "Respuestas termorreguladoras a la estimulación del receptor de serotonina (5-HT) en la rata. Evidencia de funciones opuestas de los receptores 5-HT2 y 5-HT1A". Neurofarmacología . 25 (12): 1307–1313. doi :10.1016/0028-3908(86)90101-2. PMID  2951611. S2CID  2547042.
  37. ^ Ootsuka Y, Blessing WW (febrero de 2006). "La activación de los receptores 5-HT1A en el rafe medular rostral inhibe la vasoconstricción cutánea provocada por la exposición al frío en conejos". Brain Research . 1073–1074: 252–261. doi :10.1016/j.brainres.2005.12.031. PMID  16455061. S2CID  23178233.
  38. ^ abcdefghijklmnopqrstu Rincón de la farmacología > Serotonina (5-HT): receptores, agonistas y antagonistas Por Flavio Guzmán, MD el 08/09/09
  39. ^ abcde "Comprimidos de BRINTELLIX (vortioxetina) para uso oral. Información de prescripción completa, Sección 12.2 (Farmacodinámica)". Takeda Pharmaceuticals America Inc. y Lundbeck, 2013. Revisado en septiembre de 2013. [1] Archivado el 18 de septiembre de 2019 en Wayback Machine.
  40. ^ Saxena PR, Lawang A (octubre de 1985). "Una comparación de los efectos cardiovasculares y sobre el músculo liso de la 5-hidroxitriptamina y la 5-carboxamidotriptamina, un agonista selectivo de los receptores 5-HT1". Archives Internationales de Pharmacodynamie et de Therapie . 277 (2): 235–252. PMID  2933009.
  41. ^ Cao BJ, Rodgers RJ (octubre de 1998). "Efectos comparativos de los nuevos ligandos del receptor 5-HT1A, LY293284, LY315712 y LY297996, sobre la ansiedad provocada por el laberinto en cruz en ratones". Psicofarmacología . 139 (3): 185–194. doi :10.1007/s002130050703. PMID  9784072. S2CID  9466299.
  42. ^ Harrison AA, Parsons LH, Koob GF, Markou A (enero de 1999). "RU 24969, un agonista de 5-HT1A/1B, eleva los umbrales de recompensa de estimulación cerebral: un efecto revertido por GR 127935, un antagonista de 5-HT1B/1D". Psicofarmacología . 141 (3): 242–250. doi :10.1007/s002130050831. PMID  10027505. S2CID  19974789.
  43. ^ Chojnacka-Wójcik E, Kłodzińska A, Tatarczyńska E (febrero de 2005). "El efecto ansiolítico de los ligandos del receptor 5-HT1B en ratas: un posible mecanismo de acción". The Journal of Pharmacy and Pharmacology . 57 (2): 253–257. doi :10.1211/0022357055399. PMID  15720791. S2CID  20743875.
  44. ^ Lin D, Parsons LH (abril de 2002). "Efecto similar a la ansiogénesis de la estimulación del receptor de serotonina (1B) en el laberinto en cruz elevado de ratas". Farmacología, bioquímica y comportamiento . 71 (4): 581–587. doi :10.1016/S0091-3057(01)00712-2. PMID  11888549. S2CID  21610537.
  45. ^ ab Tatarczyńska E, Kłodzińska A, Stachowicz K, Chojnacka-Wójcik E (diciembre de 2004). "Efectos de un agonista y antagonista selectivo del receptor 5-HT1B en modelos animales de ansiedad y depresión". Farmacología del comportamiento . 15 (8): 523–534. doi :10.1097/00008877-200412000-00001. PMID  15577451. S2CID  6940756.
  46. ^ ab Eriksson TM, Madjid N, Elvander-Tottie E, Stiedl O, Svenningsson P, Ogren SO (junio de 2008). "El bloqueo de los receptores 5-HT 1B facilita el aprendizaje aversivo contextual en ratones mediante la desinhibición de la neurotransmisión colinérgica y glutamatérgica". Neurofarmacología . 54 (7): 1041–1050. doi :10.1016/j.neuropharm.2008.02.007. hdl :10616/40922. PMID  18394658. S2CID  207223573.
  47. ^ ab McCreary AC, Bankson MG, Cunningham KA (septiembre de 1999). "Estudios farmacológicos de los efectos agudos y crónicos de (+)-3, 4-metilendioximetanfetamina en la actividad locomotora: papel de los receptores de 5-hidroxitriptamina(1A) y 5-hidroxitriptamina(1B/1D)". The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics . 290 (3): 965–973. PMID  10454466.
  48. ^ Amital D, Fostick L, Sasson Y, Kindler S, Amital H, Zohar J (mayo de 2005). "Efectos ansiogénicos del sumatriptán en el trastorno de pánico: un estudio doble ciego controlado con placebo". Neuropsicofarmacología europea . 15 (3): 279–282. doi :10.1016/j.euroneuro.2004.12.002. PMID  15820416. S2CID  8382188.
  49. ^ Feuerstein TJ, Hüring H, van Velthoven V, Lücking CH, Landwehrmeyer GB (mayo de 1996). "Los receptores tipo 5-HT1D inhiben la liberación de [3H]GABA formado endógenamente en el neocórtex humano, pero no en el de conejo". Neuroscience Letters . 209 (3): 210–214. doi :10.1016/0304-3940(96)12637-9. PMID  8736648. S2CID  27376524.
  50. ^ Najjar SA, Hung LY, Margolis KG (junio de 2023). "Control serotoninérgico del desarrollo, la motilidad y la inflamación gastrointestinales". Fisiología integral . 13 (3): 4851–4868. doi :10.1002/cphy.c220024. ISBN 9780470650714. PMC  10373054 . PMID  37358510.
  51. ^ Branchek TA, Mawe GM, Gershon MD (julio de 1988). "Caracterización y localización de un subtipo de receptor de 5-hidroxitriptamina neuronal periférico (5-HT1P) con un agonista selectivo, 3H-5-hidroxiindalpina". The Journal of Neuroscience . 8 (7): 2582–2595. doi :10.1523/JNEUROSCI.08-07-02582.1988. PMC 6569501 . PMID  3249244. 
  52. ^ Mawe GM, Branchek TA, Gershon MD (diciembre de 1986). "Receptores de serotonina neuronales periféricos: identificación y caracterización con antagonistas y agonistas específicos". Actas de la Academia Nacional de Ciencias de los Estados Unidos de América . 83 (24): 9799–9803. Bibcode :1986PNAS...83.9799M. doi : 10.1073/pnas.83.24.9799 . PMC 387229 . PMID  3467338. 
  53. ^ Annaházi, Anita; Berger, Thomas Erwin; Demir, Ihsan Ekin; Zeller, Florian; Müller, Michael; Anneser, Markus; Skerra, Arne; Michel, Klaus; Schemann, Michael (abril de 2022). "Efectos mediados por el receptor 5-HT metabotrópico en el plexo submucoso humano". Neurogastroenterología y motilidad . 34 (10): e14380. doi : 10.1111/nmo.14380 . ISSN  1350-1925. PMID  35438222. S2CID  248241342.
  54. ^ ab Bubar MJ, Cunningham KA (2006). "Receptores de serotonina 5-HT2A y 5-HT2C como objetivos potenciales para la modulación del uso y la dependencia de psicoestimulantes". Temas actuales en química medicinal . 6 (18): 1971–1985. doi :10.2174/156802606778522131. PMID  17017968.
  55. ^ Schreiber R, Melon C, De Vry J (febrero de 1998). "El papel de los subtipos de receptores 5-HT en los efectos ansiolíticos de los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina en la prueba de vocalización ultrasónica en ratas". Psicofarmacología . 135 (4): 383–391. doi :10.1007/s002130050526. PMID  9539263. S2CID  22677071.
  56. ^ ab Popova NK, Amstislavskaya TG (julio de 2002). "Los receptores de serotonina 5-HT2A y 5-HT2C modulan de forma diferencial la excitación sexual del ratón y la respuesta hipotálamo-hipofisaria-testicular a la presencia de una hembra". Neuroendocrinología . 76 (1): 28–34. doi :10.1159/000063681. PMID  12097814. S2CID  42319246.
  57. ^ ab Popa D, Léna C, Fabre V, Prenat C, Gingrich J, Escourrou P, et al. (diciembre de 2005). "Contribución de los subtipos de receptores 5-HT2 al sueño-vigilia y al control respiratorio, y adaptaciones funcionales en ratones knock-out que carecen de receptores 5-HT2A". The Journal of Neuroscience . 25 (49): 11231–11238. doi :10.1523/JNEUROSCI.1724-05.2005. PMC 6725907 . PMID  16339018. 
  58. ^ ab Mazzola-Pomietto P, Aulakh CS, Tolliver T, Murphy DL (marzo de 1997). "Subsensibilidad funcional de los receptores 5-HT2A y 5-HT2C que median la hipertermia tras el tratamiento agudo y crónico con antagonistas del receptor 5-HT2A/2C". Psicofarmacología . 130 (2): 144–151. doi :10.1007/s002130050222. PMID  9106912. S2CID  22432569.
  59. ^ Blessing WW, Seaman B (2003). "Los receptores de 5-hidroxitriptamina (2A) regulan los nervios simpáticos que contraen el lecho vascular cutáneo en conejos y ratas". Neurociencia . 117 (4): 939–948. doi :10.1016/S0306-4522(02)00810-2. PMID  12654345. S2CID  53251590.
  60. ^ abc McCall RB, Franklin SR, Hyslop DK, Knauer CS, Chio CL, Haber CL, Fitzgerald LW (2001). PNU-22394, un agonista del receptor 5-HT2C, redujo la alimentación en roedores y produce pérdida de peso en humanos (en línea) . Society for Neuroscience. Vol. 27. Número de presentación 309.2. San Diego, CA: Society for Neuroscience Abstracts. p. TT-45 . Consultado el 18 de julio de 2014 .
  61. ^ abc Garfield AS, Heisler LK (enero de 2009). "Focalización farmacológica del sistema serotoninérgico para el tratamiento de la obesidad". The Journal of Physiology . 587 (1): 49–60. doi :10.1113/jphysiol.2008.164152. PMC 2670022 . PMID  19029184. 
  62. ^ abc Jensen AA, Plath N, Pedersen MH, Isberg V, Krall J, Wellendorph P, et al. (febrero de 2013). "Diseño, síntesis y caracterización farmacológica de análogos de 5,6,7,8-tetrahidro-4H-isoxazolo[4,5-d]azepin-3-ol sustituidos en N y O: nuevos agonistas del receptor 5-HT(2A)/5-HT(2C) con propiedades procognitivas". Journal of Medicinal Chemistry . 56 (3): 1211–1227. CiteSeerX 10.1.1.691.154 . doi :10.1021/jm301656h. PMID  23301527. 
  63. ^ Kennett GA, Bright F, Trail B, Baxter GS, Blackburn TP (abril de 1996). "Efectos del agonista del receptor 5-HT2B, BW 723C86, en tres modelos de ansiedad en ratas". British Journal of Pharmacology . 117 (7): 1443–1448. doi :10.1111/j.1476-5381.1996.tb15304.x. PMC 1909458 . PMID  8730737. 
  64. ^ Duxon MS, Kennett GA, Lightowler S, Blackburn TP, Fone KC (1997). "La activación de los receptores 5-HT2B en la amígdala medial provoca ansiolisis en la prueba de interacción social en la rata". Neurofarmacología . 36 (4–5): 601–608. doi :10.1016/S0028-3908(97)00042-7. PMID  9225285. S2CID  41471226.
  65. ^ Kennett GA, Trail B, Bright F (diciembre de 1998). "Las acciones de tipo ansiolítico de BW 723C86 en la prueba de conflicto de Vogel en ratas están mediadas por el receptor 5-HT2B". Neurofarmacología . 37 (12): 1603–1610. doi :10.1016/S0028-3908(98)00115-4. PMID  9886683. S2CID  7310462.
  66. ^ Kennett GA, Ainsworth K, Trail B, Blackburn TP (febrero de 1997). "BW 723C86, un agonista del receptor 5-HT2B, causa hiperfagia y reducción del acicalamiento en ratas". Neurofarmacología . 36 (2): 233–239. doi :10.1016/S0028-3908(96)00171-2. PMID  9144661. S2CID  23583570.
  67. ^ Borman RA, Tilford NS, Harmer DW, Day N, Ellis ES, Sheldrick RL, et al. (marzo de 2002). "Los receptores 5-HT(2B) desempeñan un papel clave en la mediación de los efectos excitatorios de la 5-HT en el colon humano in vitro". British Journal of Pharmacology . 135 (5): 1144–1151. doi :10.1038/sj.bjp.0704571. PMC 1573235 . PMID  11877320. 
  68. ^ Kennett GA, Wood MD, Bright F, Trail B, Riley G, Holland V, et al. (1997). "SB 242084, un antagonista selectivo y penetrante del receptor 5-HT2C en el cerebro". Neurofarmacología . 36 (4–5): 609–620. doi :10.1016/S0028-3908(97)00038-5. PMID  9225286. S2CID  23032157.
  69. ^ ab Millan MJ, Brocco M, Gobert A, Dekeyne A (febrero de 2005). "Propiedades ansiolíticas de la agomelatina, un antidepresivo con propiedades melatoninérgicas y serotoninérgicas: papel del bloqueo del receptor 5-HT2C". Psicofarmacología . 177 (4): 448–458. doi :10.1007/s00213-004-1962-z. PMID  15289999. S2CID  20866665.
  70. ^ ab Dekeyne A, Mannoury la Cour C, Gobert A, Brocco M, Lejeune F, Serres F, et al. (septiembre de 2008). "S32006, un nuevo antagonista del receptor 5-HT2C que muestra propiedades antidepresivas y ansiolíticas de amplia base en modelos de roedores". Psicofarmacología . 199 (4): 549–568. doi :10.1007/s00213-008-1177-9. PMID  18523738. S2CID  25063495.
  71. ^ Fujitsuka N, Asakawa A, Hayashi M, Sameshima M, Amitani H, Kojima S, et al. (mayo de 2009). "Los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina modifican las actividades motoras gastrointestinales fisiológicas a través del receptor 5-HT2c y la acil grelina". Psiquiatría biológica . 65 (9): 748–759. doi :10.1016/j.biopsych.2008.10.031. PMID  19058784. S2CID  22053616.
  72. ^ Millan MJ, Peglion JL, Lavielle G, Perrin-Monneyron S (abril de 1997). "Los receptores 5-HT2C median las erecciones del pene en ratas: acciones de agonistas y antagonistas nuevos y selectivos". Revista Europea de Farmacología . 325 (1): 9–12. doi :10.1016/S0014-2999(97)89962-1. PMID  9151932.
  73. ^ Stancampiano R, Melis MR, Argiolas A (agosto de 1994). "Erección del pene y bostezos inducidos por agonistas del receptor 5-HT1C en ratas macho: relación con la transmisión dopaminérgica y oxitocinérgica". Revista Europea de Farmacología . 261 (1–2): 149–155. doi :10.1016/0014-2999(94)90313-1. PMID  8001637.
  74. ^ Frank MG, Stryker MP, Tecott LH (noviembre de 2002). "Sueño y homeostasis del sueño en ratones que carecen del receptor 5-HT2c". Neuropsicofarmacología . 27 (5): 869–873. doi :10.1016/S0893-133X(02)00353-6. PMC 2452994 . PMID  12431861. 
  75. ^ Villalobos CA, Bull P, Sáez P, Cassels BK, Huidobro-Toro JP (abril de 2004). "4-Bromo-2,5-dimetoxifenetilamina (2C-B) y feniletilaminas estructuralmente relacionadas son potentes antagonistas del receptor 5-HT2A en ovocitos de Xenopus laevis". British Journal of Pharmacology . 141 (7): 1167–1174. doi :10.1038/sj.bjp.0705722. PMC 1574890 . PMID  15006903. 
  76. ^ Rang HP (2003). Farmacología . Edimburgo: Churchill Livingstone. ISBN 978-0-443-07145-4.Página 187
  77. ^ Michel K, Zeller F, Langer R, Nekarda H, Kruger D, Dover TJ, et al. (mayo de 2005). "La serotonina excita las neuronas en el plexo submucoso humano a través de los receptores 5-HT3". Gastroenterología . 128 (5): 1317–1326. doi : 10.1053/j.gastro.2005.02.005 . PMID  15887114.
  78. ^ ab Pitsikas N, Brambilla A, Borsini F (enero de 1994). "Efecto de DAU 6215, un nuevo antagonista del receptor 5-HT3, sobre la amnesia inducida por escopolamina en la rata en una tarea de aprendizaje espacial". Farmacología, bioquímica y comportamiento . 47 (1): 95–99. doi :10.1016/0091-3057(94)90116-3. PMID  8115433. S2CID  21800364.
  79. ^ ab Smriga M, Torii K (diciembre de 2003). "L-lisina actúa como un antagonista parcial del receptor de serotonina 4 e inhibe las patologías intestinales mediadas por serotonina y la ansiedad en ratas". Actas de la Academia Nacional de Ciencias de los Estados Unidos de América . 100 (26): 15370–15375. Bibcode :2003PNAS..10015370S. doi : 10.1073/pnas.2436556100 . PMC 307574 . PMID  14676321. 
  80. ^ Kennett GA, Bright F, Trail B, Blackburn TP, Sanger GJ (1997). "Acciones ansiolíticas de los antagonistas selectivos del receptor 5-HT4 SB 204070A y SB 207266A en ratas". Neurofarmacología . 36 (4–5): 707–712. doi :10.1016/S0028-3908(97)00037-3. PMID  9225297. S2CID  40341646.
  81. ^ Jean A, Conductier G, Manrique C, Bouras C, Berta P, Hen R, et al. (octubre de 2007). "La anorexia inducida por la activación de los receptores de serotonina 5-HT4 está mediada por aumentos de CART en el núcleo accumbens". Actas de la Academia Nacional de Ciencias de los Estados Unidos de América . 104 (41): 16335–16340. Bibcode :2007PNAS..10416335J. doi : 10.1073/pnas.0701471104 . PMC 2042207 . PMID  17913892. 
  82. ^ Compan V, Charnay Y, Dusticier N, Daszuta A, Hen R, Bockaert J (2004). "[Trastornos de la alimentación en ratones knockout para el receptor 5-HT4]". Revista de la Sociedad de Biología . 198 (1): 37–49. doi :10.1051/jbio/2004198010037. PMID  15146954. S2CID  90408378.
  83. ^ ab Meneses A, Hong E (marzo de 1997). "Efectos de los agonistas y antagonistas del receptor 5-HT4 en el aprendizaje". Farmacología, bioquímica y comportamiento . 56 (3): 347–351. doi :10.1016/S0091-3057(96)00224-9. PMID  9077568. S2CID  11866740.
  84. ^ ab Fontana DJ, Daniels SE, Wong EH, Clark RD, Eglen RM (1997). "Los efectos de nuevos ligandos selectivos del receptor de 5-hidroxitriptamina (5-HT)4 en la navegación espacial de ratas". Neurofarmacología . 36 (4–5): 689–696. doi :10.1016/S0028-3908(97)00055-5. PMID  9225295. S2CID  46510811.
  85. ^ Galeotti N, Ghelardini C, Bartolini A (septiembre de 1998). "Función de los receptores 5-HT4 en la prueba de evitación pasiva del ratón". The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics . 286 (3): 1115–1121. PMID  9732367.
  86. ^ Lucas G, Rymar VV, Du J, Mnie-Filali O, Bisgaard C, Manta S, et al. (septiembre de 2007). "Los agonistas del receptor de serotonina(4) (5-HT(4)) son supuestos antidepresivos con un inicio de acción rápido". Neuron . 55 (5): 712–725. doi : 10.1016/j.neuron.2007.07.041 . PMID  17785179. S2CID  14558104.
  87. ^ Duman RS (septiembre de 2007). "¿Una bala de plata para el tratamiento de la depresión?". Neuron . 55 (5): 679–681. doi : 10.1016/j.neuron.2007.08.011 . PMID  17785173.
  88. ^ Manzke T, Guenther U, Ponimaskin EG, Haller M, Dutschmann M, Schwarzacher S, Richter DW (julio de 2003). "Los receptores 5-HT4(a) evitan la depresión respiratoria inducida por opioides sin pérdida de analgesia". Science . 301 (5630): 226–229. Bibcode :2003Sci...301..226M. doi :10.1126/science.1084674. PMID  12855812. S2CID  13641423.
  89. ^ Nelson DL (febrero de 2004). "Receptores 5-HT5". Objetivos farmacológicos actuales. Trastornos neurológicos y del sistema nervioso central . 3 (1): 53–58. doi :10.2174/1568007043482606. PMID  14965244.
  90. ^ ab Dietz BM, Mahady GB, Pauli GF, Farnsworth NR (agosto de 2005). "El extracto de valeriana y el ácido valerénico son agonistas parciales del receptor 5-HT5a in vitro". Investigación cerebral. Investigación cerebral molecular . 138 ( 2): 191–197. doi :10.1016/j.molbrainres.2005.04.009. PMC 5805132. PMID  15921820. 
  91. ^ abc Zhang S, Chen H, Zhang C, Yang Y, Popov P, Liu J, et al. (julio de 2022). "Herramientas selectivas de plantillas de estructuras de estado activo e inactivo para el receptor 5-HT5A humano". Nature Structural & Molecular Biology . 29 (7): 677–687. doi :10.1038/s41594-022-00796-6. PMC 9299520 . PMID  35835867. 
  92. ^ Wesołowska A (febrero de 2008). "El efecto ansiolítico del antagonista selectivo del receptor 5-HT6 SB-399885: el impacto de los receptores de benzodiazepina". Revista Europea de Farmacología . 580 (3): 355–360. doi :10.1016/j.ejphar.2007.11.022. PMID  18096153.
  93. ^ ab Wesołowska A, Nikiforuk A (abril de 2007). "Efectos del antagonista del receptor 5-HT6 penetrante en el cerebro y selectivo SB-399885 en modelos animales de ansiedad y depresión". Neurofarmacología . 52 (5): 1274–1283. doi :10.1016/j.neuropharm.2007.01.007. PMID  17320917. S2CID  22664564.
  94. ^ Hirst WD, Stean TO, Rogers DC, Sunter D, Pugh P, Moss SF, et al. (diciembre de 2006). "SB-399885 es un antagonista potente y selectivo del receptor 5-HT6 con propiedades de mejora cognitiva en laberintos acuáticos de ratas envejecidas y nuevos modelos de reconocimiento de objetos". Revista Europea de Farmacología . 553 (1–3): 109–119. doi :10.1016/j.ejphar.2006.09.049. PMID  17069795.
  95. ^ ab Perez-García G, Meneses A (julio de 2005). "La administración oral de los antagonistas del receptor 5-HT6 SB-357134 y SB-399885 mejora la formación de la memoria en una tarea de aprendizaje automodelado". Farmacología, bioquímica y comportamiento . 81 (3): 673–682. doi :10.1016/j.pbb.2005.05.005. PMID  15964617. S2CID  19789219.
  96. ^ Wesołowska A, Nikiforuk A (marzo de 2008). "El antagonista selectivo del receptor 5-HT(6) SB-399885 mejora la acción antiinmovilizadora de los antidepresivos en ratas". Revista Europea de Farmacología . 582 (1–3): 88–93. doi :10.1016/j.ejphar.2007.12.013. PMID  18234190.
  97. ^ Alcalde E, Mesquida N, López-Pérez S, Frigola J, Mercè R (febrero de 2009). "Andamios a base de indeno. 2. Un interruptor indol-indeno: descubrimiento de nuevas indenilsulfonamidas como agonistas del receptor de serotonina 5-HT 6 ". Revista de Química Medicinal . 52 (3): 675–87. doi :10.1021/jm8009469. PMID  19159187.
  98. ^ "Target Schizophrenia - Posibles desarrollos futuros". Asociación de la Industria Farmacéutica Británica. Archivado desde el original el 2008-06-12 . Consultado el 2008-04-11 .
  99. ^ abc Hedlund PB, Huitron-Resendiz S, Henriksen SJ, Sutcliffe JG (noviembre de 2005). "La inhibición y la inactivación del receptor 5-HT7 inducen un comportamiento similar al de los antidepresivos y un patrón de sueño". Biological Psychiatry . 58 (10): 831–837. doi :10.1016/j.biopsych.2005.05.012. PMID  16018977. S2CID  10998014.
  100. ^ ab Wesołowska A, Nikiforuk A, Stachowicz K, Tatarczyńska E (septiembre de 2006). "Efecto del antagonista selectivo del receptor 5-HT7 SB 269970 en modelos animales de ansiedad y depresión". Neurofarmacología . 51 (3): 578–586. doi :10.1016/j.neuropharm.2006.04.017. PMID  16828124. S2CID  39928418.
  101. ^ Gasbarri A, Cifariello A, Pompili A, Meneses A (diciembre de 2008). "Efecto del antagonista 5-HT(7) SB-269970 en la modulación de la memoria de trabajo y de referencia en la rata". Behavioural Brain Research . 195 (1): 164–170. doi :10.1016/j.bbr.2007.12.020. PMID  18308404. S2CID  12910296.
  102. ^ Liy-Salmeron G, Meneses A (2008). "Efectos de los fármacos 5-HT en la corteza prefrontal durante la formación de la memoria y el modelo de amnesia por ketamina". Hipocampo . 18 (9): 965–974. doi :10.1002/hipo.20459. PMID  18570192. S2CID  20937527.
  103. ^ ab Bonaventure P, Kelly L, Aluisio L, Shelton J, Lord B, Galici R, et al. (mayo de 2007). "El bloqueo selectivo de los receptores de 5-hidroxitriptamina (5-HT)7 mejora la transmisión de 5-HT, el comportamiento similar al de los antidepresivos y la supresión del sueño por movimientos oculares rápidos inducidos por citalopram en roedores". The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics . 321 (2): 690–698. doi :10.1124/jpet.107.119404. PMID  17314195. S2CID  14579645.
  104. ^ Thomas DR, Melotto S, Massagrande M, Gribble AD, Jeffrey P, Stevens AJ, et al. (junio de 2003). "SB-656104-A, un nuevo antagonista selectivo del receptor 5-HT7, modula el sueño REM en ratas". British Journal of Pharmacology . 139 (4): 705–714. doi :10.1038/sj.bjp.0705290. PMC 1573887 . PMID  12812993. 
  105. ^ León-Ponte, Matilde; Ahern, Gerard P.; O'Connell, Peta J. (15 de abril de 2007). "La serotonina proporciona una señal accesoria para mejorar la activación de las células T mediante la señalización a través del receptor 5-HT7". Blood . 109 (8): 3139–3146. doi :10.1182/blood-2006-10-052787. ISSN  0006-4971. PMC 1852236 . PMID  17158224. 
  106. ^ Davies MA, Sheffler DJ, Roth BL . Aripiprazol: un nuevo fármaco antipsicótico atípico con una farmacología excepcionalmente sólida. CNS Drug Reviews [Internet]. 2004 [citado el 4 de agosto de 2013];10(4):317–36. Disponible en: http://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1111/j.1527-3458.2004.tb00030.x/pdf
  107. ^ "Receptor de 5-hidroxitriptamina HTR2C 2C [Homo sapiens (humano)]". NCBI . 19 de marzo de 2017 . Consultado el 26 de marzo de 2017 .
  108. ^ Bar-Shira O, Maor R, Chechik G (diciembre de 2015). "Cambio de expresión génica de subunidades de receptores en el desarrollo del cerebro humano". PLOS Computational Biology . 11 (12): e1004559. Bibcode :2015PLSCB..11E4559B. doi : 10.1371/journal.pcbi.1004559 . PMC 4670163 . PMID  26636753. 
  109. ^ Saxena PR, De Vries P, Villalón CM (agosto de 1998). "Receptores tipo 5-HT1: es hora de decir adiós". Tendencias en Ciencias Farmacológicas . 19 (8): 311–316. doi :10.1016/S0165-6147(98)01228-0. PMID  9745358.

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